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含氟中间体:看得见的明日之星
http://www.100md.com 2006年11月1日 《医药经济报》 2006年第125期(总第2380期 2006.11.01)
     业内的观点: 今后若干年里,三分之一的新原料药将建立在氟化学基础之上

    近年来,随着在化学、制药和农业行业得到大规模应用,含氟有机中间体正逐渐显示出巨大的增长潜力。在制药领域,各种医药化合物在合成过程中都需要利用含氟有机中间体,因此,含氟有机中间体变得越来越重要,研发活动也日益活跃。

    地位越来越重要

    含氟有机中间体主要用于制药行业的原料药生产中。趋势表明,医药化合物的生产过程中,对脂肪族或芳香族含氟有机中间体的需求日渐普遍,在药物品种中所占比例越来越高。

    有机氟化合物具有较强的稳定性、生理活性、脂溶性和硫水性,可以调节电子、亲脂性等参数,所以很多含氟药物在性能上相对具有用量少、毒性低、药效高、代谢能力强等特点,对药物的药效学和药动学性质产生重大的影响。由于含氟药物的性能表现优越,因此,对含氟药物的研发推动了含氟有机中间体国内外市场的放大。

    在现阶段,含氟有机中间体的主要应用市场在氟喹诺酮类药物。氟喹诺酮类药物是上世纪70年代初发展起来的一类新型抗感染药,杀菌谱较广、毒副作用较小且价格适中,是近年来发展较快的抗菌素品类。如环丙沙星、诺氟沙星、莫西沙星、左氧氟沙星、氧氟沙星等 ......

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