简述新型抗精神病药阿立哌唑
精神病药,1药理作用,2临床研究,3适应证,4不良反应、禁忌证和注意事项,5药物相互作用,参考文献
阿立哌唑(aripiprozole)是日本大冢公司开发的第二代非典型抗精神病药，商品名为Abilify,2002年、2004年美国FDA和欧盟分别批准Abilify用于精神分裂症的治疗。我国SFDA也于2004年10月批准了成都大西南药业生产的阿立哌唑(商品名博思清)的上市，本文就阿立哌唑的药理作用、临床疗效和不良反应等作一简述。1 药理作用
11 药理作用机制[1] 阿立哌唑对D2、D3、5HT1A和5HT2A受体有高度亲和力(Ki值分别为034，08，17和34nm),对D45HT2C、5HT7、α1、H1受体有中度亲和力(Ki值分别为44，15，39，57和61nm);对M胆碱受体无亲和力(IC50>1000nM)；阿立哌唑是D2和5HT1A受体部分激动剂，5HT2A受体的拮抗剂。阿立哌唑的抗精神病作用可能在于它对D2和5HT1A受体部分激动活性及对5HT2A受体的拮抗作用。
12 药动学
121 吸收和分布 阿立哌唑口服吸收好，服药后3~5小时内达血浆浓度峰值，片剂的绝对生物利用度为87%，阿立哌唑与食物同时服用或单独服用均可。15mg的阿立哌唑与标准的高脂肪饮食同服，不显著影响其最大浓度、曲线下面积或其活性代谢物，但能使达峰时间延迟3小时。静脉给药后稳态分布容积高(404L or 49L/kg),表明其广泛分布于血管外 ......
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