2型糖病患者有望不打针
中科院专家在全球率先成功发现口服有效的非肽类小分子激动剂，一旦制成新药，将成为有效治疗糖尿病的新方法：治疗2型糖尿病有望不用注射胰岛素，只需口服药物。
中国科学院上海药物研究所研究员王明伟博士对健康时报记者介绍，以往研制的降糖药物都存在不同程度的缺陷，包括最近获准上市的糖尿病治疗药物为“肠降糖素类似物”，可以模拟体内的肽类激素——胰高血糖素样肽-1(GLP-1)而发挥血糖调节作用。肠降糖素的多肽类似物治疗成人2型糖尿病有效，但由于必须采用注射给药方式，使其应用受到限制。所以研究人员都将目标转向具有胰高血糖素样肽-1活性的小分子，这类小分子在与GLP-1受体结合后，具有促进胰岛素分泌、促使胰岛细胞增生、抑制食欲的诸多功能。
王明伟和他的团队正是通过对48000多个化合物进行筛选，发现了两个颇有希望的候选结构，它们能在细胞培养和活体动物模型上模拟胰高血糖素样肽-1的活性。经过动物实验证实，其中一个代号为Boc5的化合物在注射或口服给药后降低了小鼠的摄食量。在2型糖尿病小鼠模型中，每日注射Boc5可以防止体重增长，降低糖化血红蛋白。研究结果显示，Boc5可能代表一类全新、无需注射的小分子用于治疗糖尿病、肥胖症及相关代谢性疾病。
这一研究成果已经刊发在国际权威杂志《美国科学院院刊》2007年第1期上。, http://www.100md.com(刘桥斌)
中国科学院上海药物研究所研究员王明伟博士对健康时报记者介绍，以往研制的降糖药物都存在不同程度的缺陷，包括最近获准上市的糖尿病治疗药物为“肠降糖素类似物”，可以模拟体内的肽类激素——胰高血糖素样肽-1(GLP-1)而发挥血糖调节作用。肠降糖素的多肽类似物治疗成人2型糖尿病有效，但由于必须采用注射给药方式，使其应用受到限制。所以研究人员都将目标转向具有胰高血糖素样肽-1活性的小分子，这类小分子在与GLP-1受体结合后，具有促进胰岛素分泌、促使胰岛细胞增生、抑制食欲的诸多功能。
王明伟和他的团队正是通过对48000多个化合物进行筛选，发现了两个颇有希望的候选结构，它们能在细胞培养和活体动物模型上模拟胰高血糖素样肽-1的活性。经过动物实验证实，其中一个代号为Boc5的化合物在注射或口服给药后降低了小鼠的摄食量。在2型糖尿病小鼠模型中，每日注射Boc5可以防止体重增长，降低糖化血红蛋白。研究结果显示，Boc5可能代表一类全新、无需注射的小分子用于治疗糖尿病、肥胖症及相关代谢性疾病。
这一研究成果已经刊发在国际权威杂志《美国科学院院刊》2007年第1期上。, http://www.100md.com(刘桥斌)