粉防己碱对酶活性的影响
粉防己碱(Tet)；,ATP酶；,腺苷酸环化酶(AC)；,磷酸二酯酶(PDE)；,胆碱酯酶；,磷酯酶A2(PLA2),,粉防己碱(Tet)；,ATP酶；,腺苷酸环化酶(AC)；,磷酸二酯酶(PDE)；,胆碱酯酶；,磷酯酶A2(PLA2),1对ATP酶的影响,2对PLA2
摘要：综述了粉防己碱(Tet)对酶活性的影响。Tet能使急性胰腺炎胰腺腺泡细胞Ca2+Mg2+ATP酶活性由8.3%提高到50%，肝细胞Ca2+Mg2+ATP酶活性由25%提高到70.8%。Tet能使缺血再灌注的心肌组织ATP完全恢复到正常，降低心肌胶原含量，升高肌球蛋白ATP酶活性。 能够有效地抑制磷脂酶A2(PLA2)，对其造成的肾脏损伤有保护作用。Tet能降低炎症白细胞磷酸二酯酶(PDE)的活性，减少 cAMP的降解而促进炎症修复。Tet能使有机磷抑制的胆碱酯酶复活。关键词：粉防己碱(Tet)； ATP酶； 腺苷酸环化酶(AC)； 磷酸二酯酶(PDE)； 胆碱酯酶； 磷酯酶A2(PLA2)
粉防己碱(tetrandrine，Tet)主要存在于防己科多年生木质藤本植物粉防己 Stephania tetrandra S.Moore的根中，又名汉防己碱或汉防己甲素。为一双苄基异喹啉生物碱(6，6，7，12四甲氧基2，2二甲基小檗胺)，分子质量622.7 u，分子式C38H42O6N2，是由两个苄基异喹啉亚单位通过两个分别以头头、尾尾相连的醚键形成的二聚体。在我国，粉防己根作为药物用于临床并有记载的，可追溯到东汉时期，始载于《神农本草经》，列为上品。其具有祛风止痛，利水消肿作用。Tet为粉防己中主要有效成分。实验及临床均证明 Tet有多方面的药理作用，如心血管方面的作用[1~6]，对炎症的作用[7]等。笔者拟就其对酶活性的影响作一综述，以飧读者。
1 对ATP酶的影响
1.1 对胰腺及肝细胞 Ca2+Mg2+ATP酶的影响在生物氧化过程中，ATP酶起着非常重要的作用。在糖原、磷脂、蛋白质的合成过程中，为其提供能量的UTP，CTP，GTP是在二磷酸核苷激酶的催化下，从ATP中获得~P的，在细胞转运过程中，除钠泵外，目前了解较多的还有钙泵，即Ca2+Mg2+依赖式ATP酶，H+K+泵，即H+K+依赖式ATP酶等，这些泵蛋白都以直接分解ATP为能量来源，将有关离子进行逆浓度差的转运。在细胞的继发性主动转运过程中，虽然所需能量并不是直接来自 ATP的分解而是来自膜外 Na+的高势能，但造成这种高势能的钠泵活动是需要分解 ATP的，故糖的主动转运所需的能量还是间接地来自ATP的分解。在通过对急性胰腺炎时的大鼠胰、肝细胞 Ca2+Mg2+ATP酶活性及其组织 Ca2+Mg2+ATP酶表达的检测发现大鼠的胰腺腺泡细胞Ca2+Mg2+ATP酶的活性及表达在急性胰腺炎后明显降低 ......
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