长托宁药理作用和临床应用研究进展
盐酸戊乙奎醚；药理作用；临床应用,,盐酸戊乙奎醚；药理作用；临床应用,1长托宁的药代动力学和作用机制,2临床应用长托宁,3展望,【参考文献】
【摘要】 长托宁作为选择性作用于M1、M3和N1、N2受体的新型抗胆碱药，目前在麻醉前给药、有机磷中毒抢救、微循环障碍、呼吸和消化系统疾病等临床过程中研究进展很快，本文对其药理作用和临床应用作一综述。【关键词】 盐酸戊乙奎醚；药理作用；临床应用
长托宁(盐酸戊乙奎醚注射液)，其化学名称为3-(2-环戊基-2羟基-2苯基-乙氧基)奎宁环烷盐酸盐，是军事医学科学院毒物药物研究所设计合成的新型抗胆碱能药物，其主要作用特点是对M受体作用的选择性，广泛用于麻醉前给药、对抗有机磷的毒性作用等，近年来研究进展迅速。
1 长托宁的药代动力学和作用机制
11 药物代谢动力学 研究表明，健康成人在肌肉注射长托宁1mg之后，长托宁在体内吸收速度很快，给药2min可在血中检测出长托宁，10min血药浓度达到较高水平，20~30min达到峰值血药浓度，其消除半衰期约为10.34h，达峰时间快于阿托品，而半衰期是阿托品的2.5倍。动物实验表明广泛分布于全身组织，以颌下腺最多[1]。24h总排率为给药量的94.17%，主要以无药理学活性的代谢产物排出，尿液为其主要排泄途径，其次是胆汁。
12 作用机制 胆碱能受体(ChR)分为毒蕈碱型胆碱能受体(MChR)和烟碱型胆碱能受体(NChR), MChR又分为M1、M2、M3亚型，而NChR分为N1、N2两个亚型。胆碱能受体各亚型在体内分布差异较大，M1主要分布在支气管、胃肠平滑肌以及中枢突触后膜，M2主要分布在心脏、中枢和外周的突触前膜以及膀胱、子宫平滑肌等也有分布，M3只分布于内脏平滑肌。而N1主要分布于神经节和中枢，N2型主要分布于运动终板[2]。目前临床上常用的抗胆碱能药物主要是阿托品和东莨菪碱，但是二者对MChR各亚型无明显选择性 ......
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