中国科学家发现新型雷洛昔芬衍生物 专家称,这一发现对乳腺癌治疗具有推陈出新的意义
本报讯(驻地记者胡德荣)国家新药筛选中心王明伟课题组与上海药物所谢毓元课题组紧密合作,发现了新型雷洛昔芬衍生物。该研究论文日前发表在Br J Pharmaco(2007,150:19)上。
课题组研究人员对数百个雷洛昔芬衍生物进行构效关系研究,发现了一类与α亚型雌激素受体结合活力远远强于β亚型雌激素受体结合活力的小分子调节剂,其中一个命名为Y134的化合物在动物体内对乳腺组织表现出显著优于雷洛昔芬的专一选择性。专家认为,这一发现以期找到组织特异性选择性雌激素受体调节剂,用于治疗多种雌激素相关性疾病,以改善广大妇女的健康。
雷洛昔芬是一种选择性雌激素受体调节剂,它的已知治疗作用是在骨骼和心血管系统发挥雌激素样效应,增加骨密度,抑制骨质丢失;而其在乳腺和子宫组织则呈现抗雌激素作用,可以预防乳腺癌的发生。由于雷洛昔芬的这一药理特性,它已在临床上取代传统的激素替代疗法,用于预防和治疗女性绝经后的骨质疏松症。雷洛昔芬与第一代选择性雌激素受体调节剂他莫昔芬一样,可以使侵袭性乳腺癌的发生机会减少50%,但其局限性在于经过肝脏代谢后,仅有2%的药物具有生物活性并进入体循环。因此,它对于乳腺癌的预防明显好于治疗。
国际著名乳腺癌研究专家、美国Fox Chase癌症中心 Jordan在该杂志撰文认为,中国科学家的发现对于乳腺癌的治疗具有推陈出新的意义。, http://www.100md.com
课题组研究人员对数百个雷洛昔芬衍生物进行构效关系研究,发现了一类与α亚型雌激素受体结合活力远远强于β亚型雌激素受体结合活力的小分子调节剂,其中一个命名为Y134的化合物在动物体内对乳腺组织表现出显著优于雷洛昔芬的专一选择性。专家认为,这一发现以期找到组织特异性选择性雌激素受体调节剂,用于治疗多种雌激素相关性疾病,以改善广大妇女的健康。
雷洛昔芬是一种选择性雌激素受体调节剂,它的已知治疗作用是在骨骼和心血管系统发挥雌激素样效应,增加骨密度,抑制骨质丢失;而其在乳腺和子宫组织则呈现抗雌激素作用,可以预防乳腺癌的发生。由于雷洛昔芬的这一药理特性,它已在临床上取代传统的激素替代疗法,用于预防和治疗女性绝经后的骨质疏松症。雷洛昔芬与第一代选择性雌激素受体调节剂他莫昔芬一样,可以使侵袭性乳腺癌的发生机会减少50%,但其局限性在于经过肝脏代谢后,仅有2%的药物具有生物活性并进入体循环。因此,它对于乳腺癌的预防明显好于治疗。
国际著名乳腺癌研究专家、美国Fox Chase癌症中心 Jordan在该杂志撰文认为,中国科学家的发现对于乳腺癌的治疗具有推陈出新的意义。, http://www.100md.com