[摘要] 对近年来常用新型大环内酯类抗生素的各种光谱、色谱、及其他分析方法进行综述，以及制剂的分析和临床上的全血、血浆、血清、尿及组织等生物样品中大环内酯抗生素的检测。

    [关键词] 大环内酯类抗生素；体外分析；检测

    环内酯类抗生素是一类以一个大环内酯为母体，通过羟基，以苷键和1个～3个分子的糖相连的一类抗生素物质。红霉素是大环内酯类抗生素的典型代表，自1952年问世至今的近半个世纪里，人们为克服其存在的许多不足，进行了很多研究。在20世纪80年代中期以前开发出了一些产品：可供注射或静脉滴注给药的乳糖酸红霉素；可供口服的不被胃酸破坏的依托红霉素、琥乙红霉素及硬脂酸红霉素等。已被世界多国药典收载。20世纪80年代中期以来，由于细胞内的致病菌日益普遍，以及红霉素对军团菌、弯曲杆菌、支原体、衣原体等感染的有效治疗作用，再次引起人们的重视，欧、美、日等国许多研究者对其结构改造进行了系列研究，开发出了一些具有新的药动学的药物。克拉霉素是十四元环内酯母体C6位上羟基经甲基化制得的一个新的红霉素衍生物，是日本大正制药公司于1981年创制的产品。罗红霉素是法国罗赛尔尤克拉夫公司于1981年从红霉素C9位羰基的一系列改造中获得的一个对胃酸稳定性高，生物活性较好的引入含氮及含氧基团的衍生物。阿奇霉素是南斯拉夫Piva公司于1982年创制，本品以红霉素肟为原料，经Beckmnn重排、扩环，在大环的骨架中引入氮原子制得的一类新的15元氮杂环内酯类抗生素。结构改造获得的大环内酯类药物有各自的独特的生物活性，已被多国药典收载。但由于此类药物紫外吸收多在末端紫外区，其分析方法一直成为分析工作者的研究内容，并逐步走向自动化、技术联用监测[1]。本文对上述药物的分析方法主要从以下几个方面作一概述性讨论。(十四元环内酯母体)

    (十五元环内酯，阿奇霉素)表1 不同抗生素化学结构比较(略)

     1 光谱分析

    红霉素等有些大环内酯类抗生素是一低分子吸收的物质，缺乏生色团从而独特的有选择的敏感的UV检测是困难的。为了克服此问题使用低波长UV检测，常在480 nm处UV检测其酸水解产物。为了克服紫外分光光度法测定时其他物质的干扰，许多学者通过各种显色法对其进行检测。杜子荣等[2]利用红霉素在冰醋酸中被浓盐酸降解后，与对二甲氨基苯甲醛形成的有色物质，在486 nm波长处有最大吸收定量测定药物制剂中的红霉素。郭国岭[3]等比较了罗红霉素的3种比色法，硫酸显色法在483 nm测定、对二甲氨基苯甲醛显色法在486 nm测定、占吨氢醇显色法在544 nm测定及在溶出度中的应用 ......