三条途径提高替米沙坦片质量
替米沙坦是长效、高效、低毒的新型血管紧张素Ⅱ受体(AT)拮抗剂，适用于对其他降压药不能耐受或过敏的各型高血压患者。由于替米沙坦片具有起效缓慢、作用持久、副作用少等优越的药代动力学性质，且具有一日一次的服用特点，是目前最理想的降压药之一。但替米沙坦难溶解于水，在做成片剂后，容易造成溶出度低、疗效差等问题。江苏亚邦爱普森药业有限公司的科研人员在生产实践中经过不断的技术改进，较好地解决了产品溶出的问题。
■途径一：制成钾盐或钠盐，提高溶解度
利用替米沙坦可与赖氨酸、精氨酸、葡甲胺等在碱性条件下成盐的性质，将替米沙坦制成钾盐或钠盐，从而可使难溶解的替米沙坦变成了易溶解的替米沙坦钾盐或钠盐。具体做法是：先将替米沙坦溶解在95%的乙醇中，然后再加入氢氧化钾或氢氧化钠，在30~50转/分钟的搅拌下缓慢加入葡甲胺或赖氨酸、精氨酸，待完全溶解，停止搅拌，干燥后即可获得替米沙坦钾盐或钠盐。
■途径二：控制干燥条件，保证产品质量
利用替米沙坦钾盐或钠盐易溶解于水的特点，控制干燥条件是获得高质量产品的关键。不良的干燥条件可导致生产出的替米沙坦钾盐或钠盐出现板结、无法粉碎、压片粘冲、吸潮等各种各样的问题，因此必须严格控制干燥条件。通过正交试验的方法，科技人员筛选出在温度为60℃以下，真空度控制在-0.090兆帕~-0.095兆帕条件下，干燥的产品质量最佳的工艺——具有易粉碎、粒流动性好、易压片等优点。
■途径三：精选辅料，增强疗效
由于替米沙坦钾盐或钠盐易溶解于水、熔点低等，在片剂生产时只能采用粉末直接压片法，这对辅料提出了比较高的要求。在实验过程中，科技人员先后采用了18目乳糖颗粒、18目山梨醇、微晶纤维素等分别作主要填充剂，加入适当的助流剂和润滑剂混合后压片。结果以山梨醇作填充剂效果最佳，其流动性、片重差异和溶出度最好。山梨醇本身具有利尿作用，在体内与替米沙坦具有协同降压作用，增强了产品的疗效。
通过以上工艺的优选，替米沙坦片的各项质量标准可以全部达到进口同类品种的要求，产品的溶出度在92%以上。对照实验表明，体内生物利用度达到了进口同品种的水平，完全可以替代进口同品种，而其生产成本不到进口产品的50%，具有较好的经济效益和社会效益。
(朱清 杨绪跃), 百拇医药(朱清；杨绪跃)
■途径一：制成钾盐或钠盐，提高溶解度
利用替米沙坦可与赖氨酸、精氨酸、葡甲胺等在碱性条件下成盐的性质，将替米沙坦制成钾盐或钠盐，从而可使难溶解的替米沙坦变成了易溶解的替米沙坦钾盐或钠盐。具体做法是：先将替米沙坦溶解在95%的乙醇中，然后再加入氢氧化钾或氢氧化钠，在30~50转/分钟的搅拌下缓慢加入葡甲胺或赖氨酸、精氨酸，待完全溶解，停止搅拌，干燥后即可获得替米沙坦钾盐或钠盐。
■途径二：控制干燥条件，保证产品质量
利用替米沙坦钾盐或钠盐易溶解于水的特点，控制干燥条件是获得高质量产品的关键。不良的干燥条件可导致生产出的替米沙坦钾盐或钠盐出现板结、无法粉碎、压片粘冲、吸潮等各种各样的问题，因此必须严格控制干燥条件。通过正交试验的方法，科技人员筛选出在温度为60℃以下，真空度控制在-0.090兆帕~-0.095兆帕条件下，干燥的产品质量最佳的工艺——具有易粉碎、粒流动性好、易压片等优点。
■途径三：精选辅料，增强疗效
由于替米沙坦钾盐或钠盐易溶解于水、熔点低等，在片剂生产时只能采用粉末直接压片法，这对辅料提出了比较高的要求。在实验过程中，科技人员先后采用了18目乳糖颗粒、18目山梨醇、微晶纤维素等分别作主要填充剂，加入适当的助流剂和润滑剂混合后压片。结果以山梨醇作填充剂效果最佳，其流动性、片重差异和溶出度最好。山梨醇本身具有利尿作用，在体内与替米沙坦具有协同降压作用，增强了产品的疗效。
通过以上工艺的优选，替米沙坦片的各项质量标准可以全部达到进口同类品种的要求，产品的溶出度在92%以上。对照实验表明，体内生物利用度达到了进口同品种的水平，完全可以替代进口同品种，而其生产成本不到进口产品的50%，具有较好的经济效益和社会效益。
(朱清 杨绪跃), 百拇医药(朱清；杨绪跃)