癌症化疗几乎都会出现不同程度的恶心和呕吐，如顺铂治疗的发生率就超过99%。化疗引起的恶心和呕吐(CINV)占据了病人畏惧化疗的前三种因素之一。在所有药物治疗手段中，皮质类固醇和5-HT3受体拮抗剂应用最广泛。现有 5-HT3受体拮抗剂(如昂丹司琼，格拉司琼，多拉司琼)在抗呕吐、有效性和耐受性方面认为是类似的。它们对于CINV急性期有效，但延迟期效果不佳，对于后一种情况，往往单用皮质类固醇或合用其他制剂。

    帕洛诺司琼是由Helsinn Healthcare公司研制的选择性5-羟色胺3受体拮抗剂(5-HT3)。盐酸帕洛诺司琼(Palonosetron)注射剂以商品名Aloxi于2003年7月由美国FDA批准，用于预防在实施中度或重度致呕吐性化疗方案时所引起的急性和迟发性呕吐。

    帕洛诺司琼对5-HT3受体有高选择性拮抗作用，可阻断呕吐反射中枢外周神经厚的突触前5HT3受体的兴奋，并且直接影响中枢神经系统内5HT3受体转递的迷走神经传入后区的作用，阻断肠道中迷走神经末梢，阻止信号传递到5-HT3受体触发区，减少呕吐和恶心的发生率。

     1 化学成分

    帕洛诺司琼盐酸盐是一种介于白色及掺有少量灰黄色的白色之间的晶状粉末。易溶于水，也能溶于丙二醇，微溶于乙醇和2-丙醇。Aloxi注射液是一种无菌，清澈，无色，非高温合成，等渗的用于静脉的药物。每5ml的Aloxi注射瓶内含有0.25mg帕洛诺司琼。注射液的pH值在4.5～5.5之间。

    化学名：(3aS)-2-(S)-1-氮杂双环[2,2,2]辛-3-基]-2,3,3a,4,5,6-六氢化-1-氧-1-苯[反]异喹啉盐酸盐

    分子式： C19H24N2O.HCl

     2 药效学特征[1～3]

    帕洛诺司琼是一个高选择性，竞争性二代5-HT3受体高亲和性药物。在放射配体结合试验中，使用NG108-15细胞中[3H]-quizapine作为放射配体，帕洛诺司琼替换结合NG-108-15细胞的5HT3受体,抑制常数的负对数(Pki)为10.4，28个其他受体包括其他5-羟色胺亚型的亲和力都较低(Pki<6.0)。帕洛诺司琼5-HT3受体亲和性(Pki>10)高于其他5-HT3受体拮抗剂100倍(格拉司琼为8.91，曲匹司琼为8.81，昂丹司琼为8.39 ......