7种氨基醇类药物在替考拉宁柱上的对映体分离
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摘 要 在替考拉宁手性柱上对阿替洛尔、美托洛尔、富马酸比索洛尔、普萘洛尔、异丙肾上腺素、沙丁胺醇及拉贝洛尔7种氨基醇类药物进行了对映体分离的研究。考察了流动相甲醇中添加少量酸碱以及酸碱不同比例对7种溶质的对映体分离的影响。固定极性有机相甲醇中冰醋酸和三乙胺的比例为1∶1时，手性溶质的保留因子均随着流动相中冰醋酸/三乙胺含量的增加而减小，分离因子(α)基本保持不变，分离度减小。这可能是因为过量的酸增加了流动相的极性，使溶质较快被洗脱。在不加冰醋酸的情况下，除拉贝洛尔外，随着三乙胺浓度的增加，容量因子均减少，分离因子基本不变，分离度减小。这可能是因为三乙胺的增加使流动相的极性增加，溶质与手性固定相间的氢键减弱。结果表明：冰醋酸和三乙胺的比例并不影响手性分离的实质。关键词 高效液相色谱，对映体分离，替考拉宁手性柱,氨基醇， 机理研究
1 引 言
阿替洛尔、美托洛尔、普萘洛尔、拉贝洛尔等氨基醇类药物均可用于治疗高血压、心绞痛和心律失常，预防和治疗偏头痛等。这7种药物均为外消旋体的手性药物。它们的对映体的活性差别很大，其左旋体(S)的药理活性大多为右旋体(R)的50～100倍。由于药物对映体在药理、毒理和临床疗效等方面存在较大的差异，故对其进行拆分具有重要意义，对研究手性固定相的手性识别机理也具有重要意义。高效液相色谱手性固定相法在β受体阻滞剂类药物消旋体的拆分上得到了广泛的应用\[1，2\]，主要为Pirkle型αBurke 1手性柱\[3\]，以及天然活性光学高分子固定相如蛋白质AGP\[4\]、 Chiralcel OD\[5，6\]、 β环糊精\[7\]都曾用来分离普萘洛尔等几种β受体阻滞剂的对映体。也有文献报道了离子对色谱法\[8\]、毛细管电泳法\[9\]以及液相色谱手性衍生化法分离测定这类药物的对映体。本研究在极性有机模式下用自制的替考拉宁手性固定相对这7种结构类似的氨基醇类药物进行了手性拆分研究。除阿替洛尔\[10\] 外，其它6种药品在替考拉宁手性柱上的分离国内外均未见报道。
2 实验部分
2.1 仪器与试剂Waters 2690 高效液相色谱仪；Waters 996 光电二极管阵列检测器；Waters Millennium32 软件系统(美国Waters公司)。替考拉宁手性色谱柱(5 μm, 250 mm×4.6 mm i.d.) ......
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