CHIRALCEL OD手性柱直接拆分萘普生对映体
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摘 要 以CHIRALCEL OD为固定相，建立了在正相条件下直接拆分萘普生对映体的HPLC方法。考察了流动相组成、流速、进样量和温度等因素对对映体分离的影响。优化后的色谱条件为:CHIRACEL OD色谱柱(250 mm×4.6 mm，10 μm)；流动相：正己烷异丙醇冰醋酸(97∶3∶1，V/V)；流速：1.0 mL/min；紫外检测波长：254 nm；柱温：35℃。在此条件下，萘普生对映体可得到基线分离。此方法可用于S萘普生制备时酶膜反应器中萘普生甲酯动态拆分过程的跟踪分析。关键词 高效液相色谱法，萘普生对映体，手性分离
1 引 言
手性是物质的本质属性之一。许多药物对映体的生物活性、毒性、代谢机制差异巨大，因而其分离问题日益受到重视\[1,2\]。萘普生(naproxen)，化学名为2(6甲氧基2萘基)丙酸，是一种重要的非甾体消炎、解热、镇痛药，主要用于治疗类风湿性关节炎、风湿性脊椎炎及产后、术后止痛等\[3,4\]。由其结构式()可知，分子中α位为手性碳原子，因此存在一对光学活性对映体。临床研究表明，萘普生(S)(+)构型的药效为(R)(-)构型的28倍\[5\]。为了确保疗效，保证用药安全，萘普生逐渐被要求以纯对映异构体形式上市，因此萘普生对映体的手性拆分具有重要意义。目前萘普生的拆分方法多为HPLC法，用于拆分的手性固定相有分子印迹聚合物\[6\]、人血清蛋白\[7\]、环糊精\[8\]等。其中分子印迹聚合物固定相得到的分离色谱峰有明显的拖尾现象，并且固定相制备过程复杂；蛋白质固定相稳定性差、载量小、柱容量低；环糊精手性固定相的表面覆盖率不高、柱容量有限，并且动态包合的过程相对较慢，致使拆分峰形较差。而多糖类(纤维素，淀粉)衍生物固定相是目前广泛应用的手性拆分固定相之一，其分离能力强，稳定性好，应用范围较广\[8~10\]。本研究采用高效液相色谱法(HPLC)，以CHIRALCEL OD为固定相，在正相条件下直接拆分萘普生对映体。方法具有简便、快捷以及稳定性好、柱容量大、重复性好等优点 ......
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