阿司匹林磁性壳聚糖微球的制备及其性能
阿司匹林;,壳聚糖;,胶囊;,迟效制剂;,微球体,,阿司匹林;,壳聚糖;,胶囊;,迟效制剂;,微球体,1材料与方法,2结果,3讨论,参考文献：
摘要: 目的 以阿司匹林为药物模型,制备阿司匹林磁性壳聚糖微球(AMCM),研究其体外释放度与体内靶向性。 方法 利用壳聚糖为骨架材料,以Fe3O4作为磁性内核,戊二醛作为交联剂,固载阿司匹林,研制AMCM,采用动态透析法及分光光度法进行体外释药实验;设定纯种兔为一靶区,外加磁场,经兔耳缘静脉注射AMCM,观察AMCM在体内分布情况,并观察外加磁场强度对微球在靶区定位的影响。 结果 制备的AMCM成球性能好,无粘连,粒径1~8 μm,载药率0.922(W/W),包封率82.4%,具有显著的缓释阿司匹林作用,经外加磁场下的AMCM有较好的靶向分布性且与磁场强度相平行。 结论 自制的AMCM具有显著的体外缓释与体内靶向作用。关键词: 阿司匹林; 壳聚糖; 胶囊; 迟效制剂; 微球体
壳聚糖来源广泛,性质稳定,生物相容性和可降解性好,毒性极小,应用范围广泛,在药剂学领域中应用极为活跃。它在缓释制剂中作为微囊、微球的囊材或载体与作为缓释片、缓释膜的骨架材料,已有较多的报道[13]。关于壳聚糖与铁磁性物质共同包埋或分散于药物中构成靶向体系,亦有报道[4]。阿司匹林具有良好的解热、镇痛、抗炎、抗风湿、抗血小板凝集等作用,临床上广泛用于治疗血栓栓塞性疾病[5],但是它有许多不良反应,如胃肠道反应、凝血障碍、变态反应、水杨酸反应等。笔者制备阿司匹林磁性壳聚糖微球(aspirin magnetically chitosan microspheres,AMCM),探讨阿司匹林的体外缓释作用及体内的靶向性,以期为阿司匹林提供新型的具缓释性与靶向性的药物载体。
1 材料与方法
1.1 材料
1.1.1 试剂 阿司匹林原料药(桂林制药厂),阿司匹林对照品(中国药品生物制品检定所),壳聚糖(自制,脱乙酰度为82.1%),Fe3O4(AR,上海大场场南化工厂),25%戊二醛水溶液(生化试剂BR,中国医药集团上海化学试剂公司),凝结液(含氢氧化钠质量分数10%,乙醇质量分数2%),氢氧化钠、冰乙酸、无水乙醇、磷酸盐缓冲液(pH 7.4)等均为分析纯产品 ......
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