摘要：介绍了药物透皮吸收机理及其药物动力学，影响药物透皮吸收的因素和药物透皮吸收的危险性，以及药物透皮吸收的临床应用。

    关键词：药物透皮吸收； 透皮控释制剂

    药剂学是药学综合应用技术的科学。药剂学的发展历经了格林药剂时代(Pharmacy)[1]、物理学药剂时代(Pharmacy&、pharmaceutics)、生物药剂学时代(Biopharmace ceutics)[2,3]、临床药剂学时代(Clinical pharmacy)[4,5]，目前进入药物传递系统DDS时代。透皮控制剂正是药剂学发展进程中的产物。透皮给药已成为当今临床重要的给药方式。本文就药物透皮吸收以及临床应用作简要的论述。

    1 药物透皮吸收机理及药理动力学[4.5]

    皮肤的主要功能是屏障作用，阻止体内水分和电解质的丧失，防止水分进入体内，阻止外界微生物和有害化学物质对机体的损伤。另一个功能是吸收作用。皮肤的屏障作用主要是由角质层承担。角质层由多层重叠的含有纤维蛋白角质素的细胞板组成。药物透皮吸收首先要通过角质层屏障，角质细胞膜含有类脂质，可起半透性膜作用，它是药物吸收的主要途径。药物的吸收绝大部分是通过细胞吸收，是一种被动扩散过程，而通过表皮细胞间的汗腺，毛囊和皮脂腺药物的吸收，与通过角质细胞的药物吸收相比要少得多。

    局部透皮给药后的药物动力学，与其他途径完全不同，由于角质层有很大的贮存作用和较低的运输能力，药物透皮吸收后，在低血药浓度峰值之后，接着是一个长时期的非常低的血药浓度扩散期，这一扩散期可持续数日之久。

     2 影响药物透皮吸收的因素

    2.1 表皮的成熟性[5]婴儿角质层虽然发育良好，但其屏障特性仍不及成人，尤其是产儿，妊娠时间不足28周者。这些婴儿不仅屏障特性差，而且角质层发育不良，易经皮肤失水，也易吸收经皮肤给药的药物，而达到全身效果，故必须严格控制剂量，谨慎从事。

    2.2 表皮的完整性[5,6]应该说明的是：表皮损伤或患有疾病的患者对药物透皮吸收是增强的。例如湿疹皮肤对药物的透入性比正常皮肤要大3~5倍；烧伤患者根据烧伤深度的不同，皮肤对药物透入性也各不同 ......