超微粉碎技术及其在中药制剂中的应用
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2007年4月29日
鍏抽敭璇嶏細1,1.1,1.2,1.3,1.4,1.5,1.6,1.7,2,2.1,2.2,2.3,2.4,2.5,3,3.1,3.2,3.3,3.4,3.5,4
摘自《中国药剂学杂志》
作者:李红菊
超微粉碎是近年来发展非常迅速的一项新技术。应用这种技术,可将固体物质粉碎成直径小于10 μm 的超细粉体,因而,经超微粉碎处理的粉体具有良好的溶解性、分散性、吸附性及化学反应活性。在单纯的机械粉碎中,部分机械能克服摩擦转化为大量热能,既消耗了能量又达不到所需的粒度,而超微粉碎的细胞破壁率可达90%以上[1]。所以,将它应用于中药制剂的生产过程中,可大幅度提高药材中有效成分在体内的释放和吸收,提高中药制剂的药效。
1 超微粉碎的特点
1.1 速度快,时间短,提高工作效率
超微粉碎与以往的纯机械粉碎完全不同, 是采用超音速气流、冷浆等方法进行粉碎。在粉碎过程中不产生局部过热现象,甚至可在低温状态下进行粉碎。速度快,瞬间即可完成,因而,最大限度地保留粉体的生物活性成分,以利于制成所需的高质量产品。
1.2 粒径小,分布均匀,便于应用
超微粉碎粒度分布狭窄,既严格限制了大颗粒,又避免了过碎,一般在10 μm 以下。由于超微粉碎得到的粉末粒径小,经高强度剪切力作用可以均匀混合,因此在粉碎效果和粉碎质量方面,超微粉碎均优于纯机械粉碎[2]。超微粉趋于“球型”,均匀细腻,其表面积和孔隙度大大增加,并在光、电、磁、热等性质及溶解性、吸附性、亲和力方面发生奇妙的变化。因而,制成片剂,可改善片剂表面的均匀性和崩解性;制成混悬型液体制剂,可增加液体制剂的稳定性。另外,在临床口服给药时,经超微粉碎的药物有较好的口感。
1.3 节省资源,提高利用率
一般药物,经超微粉碎后,近纳米细粒径的超细粉可不再经过浸提、煎煮等处理,而直接用于制剂生产,这样即减少了生产环节中有效成分的损失,最大限度地利用了原材料,又可以减少服用量,因此该技术尤宜于珍贵稀有中药的粉碎[3]。
1.4 利于保留生物活性成分,适用范围广
在超微粉碎过程中,可不产生过热现象 ......
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