美国修改替扎尼定说明书
本报讯 日前，美国食品药品管理局(FDA)和AcordaTherapeutics公司共同告知医护人员，已经对替扎尼定(tizanidine)说明书的禁忌证部分和警告部分进行了修改。
替扎尼定是一种治疗骨骼肌张力增高、肌痉挛和肌强直的药物。早在今年3月5日，AcordaTherapeutics公司就告之医生有关替扎尼定的安全性信息：替扎尼定与氟伏沙明或环丙沙星的相互作用表现为替扎尼定血药浓度显著提高，这种状况很可能是由于氟伏沙明或环丙沙星对细胞色素氧化酶P4501A2(CYP1A2)的抑制引起的。尽管没有临床研究对其他CYP1A2抑制剂进行评估，但这些抑制剂可能同样能够造成替扎尼定的血药浓度升高，如齐留通、其他氟喹诺酮类药、抗心律失常药(胺碘酮、美西律、普罗帕酮、维拉帕米)、西咪替丁、法莫替丁、口服避孕药、阿昔洛韦、噻氯匹定等。这些药品应该避免和替扎尼定同时使用，如果临床确实需要，应该慎重使用。
此次说明书修改的内容包括在禁忌证部分增加以下内容：禁止替扎尼定与氟伏沙明或环丙沙星(细胞色素氧化酶P4501A2抑制剂)同时使用。临床研究显示，替扎尼定与氟伏沙明或环丙沙星同时使用时，药物代谢动力学参数(药时曲线下面积AUC、消除半衰期t1/2、血药最大浓度Cmax、口服生物利用度)有所升高，而血浆清除率有所降低。这种药物代谢动力学相互作用可能导致严重的不良事件。
而在警告部分增加了以下两部分内容：一是在药物代谢动力学研究中，替扎尼定与氟伏沙明同时使用时，替扎尼定的血药浓度显著提高(Cmax提高12倍，AUC提高33倍)，替扎尼定低血压和镇静副作用得到加强。因而替扎尼定与氟伏沙明不应该同时使用。二是在药物代谢动力学研究中，替扎尼定与环丙沙星同时使用时，替扎尼定的血药浓度显著提高(Cmax提高7倍，AUC提高10倍)，替扎尼定低血压和镇静副作用得到加强。因而替扎尼定与环丙沙星不应该同时使用。(盛文编译), http://www.100md.com
替扎尼定是一种治疗骨骼肌张力增高、肌痉挛和肌强直的药物。早在今年3月5日，AcordaTherapeutics公司就告之医生有关替扎尼定的安全性信息：替扎尼定与氟伏沙明或环丙沙星的相互作用表现为替扎尼定血药浓度显著提高，这种状况很可能是由于氟伏沙明或环丙沙星对细胞色素氧化酶P4501A2(CYP1A2)的抑制引起的。尽管没有临床研究对其他CYP1A2抑制剂进行评估，但这些抑制剂可能同样能够造成替扎尼定的血药浓度升高，如齐留通、其他氟喹诺酮类药、抗心律失常药(胺碘酮、美西律、普罗帕酮、维拉帕米)、西咪替丁、法莫替丁、口服避孕药、阿昔洛韦、噻氯匹定等。这些药品应该避免和替扎尼定同时使用，如果临床确实需要，应该慎重使用。
此次说明书修改的内容包括在禁忌证部分增加以下内容：禁止替扎尼定与氟伏沙明或环丙沙星(细胞色素氧化酶P4501A2抑制剂)同时使用。临床研究显示，替扎尼定与氟伏沙明或环丙沙星同时使用时，药物代谢动力学参数(药时曲线下面积AUC、消除半衰期t1/2、血药最大浓度Cmax、口服生物利用度)有所升高，而血浆清除率有所降低。这种药物代谢动力学相互作用可能导致严重的不良事件。
而在警告部分增加了以下两部分内容：一是在药物代谢动力学研究中，替扎尼定与氟伏沙明同时使用时，替扎尼定的血药浓度显著提高(Cmax提高12倍，AUC提高33倍)，替扎尼定低血压和镇静副作用得到加强。因而替扎尼定与氟伏沙明不应该同时使用。二是在药物代谢动力学研究中，替扎尼定与环丙沙星同时使用时，替扎尼定的血药浓度显著提高(Cmax提高7倍，AUC提高10倍)，替扎尼定低血压和镇静副作用得到加强。因而替扎尼定与环丙沙星不应该同时使用。(盛文编译), http://www.100md.com