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编号:11448801
自乳化药物传递系统的研究进展
http://www.100md.com 2007年5月16日
1SEDDS,2SEDDS,2.1,2.2,2.3,2.4,3SEDDS,3.1,3.2,3.3,4,SEDDS,4.1,4.2,4.3,4.4,5
     摘自《中国药剂学杂志》

    作者:葛翠明

    摘要: 目的 介绍自乳化药物传递系统的研究进展。方法 根据国内、国外文献报道,对自

    乳化药物传递系统的基本概念、研究方法、质量评价和影响药物口服吸收因素进行综述。结

    果与结论 自乳化药物传递系统将有广泛的发展前景。

    关键词 药剂学;综述;自乳化药物传递系统;质量评价;影响因素

    自乳化药物传递系统(self-emulsifying drug delivery system, 简称SEDDS)是一种均一、澄清、各相同性的溶液,由油溶液和表面活性剂组成,有时也包括助溶剂。该混合物系统早年被广泛应用于农药和杀虫剂,20 世纪70 年代末,有人建议将其用作疏水性药物的载体,到20 世纪80 年代,国外在这方面的研究逐渐增多。作为一种新型的药物传递系统,SEDDS 已越来越引起人们的兴趣。对于脂溶性或水难溶性的药物,由于其水溶性差而会出现溶出度小,口服生物利用度低等现象,从而导致药物疗效不佳。自乳化药物传递系统适用于脂溶性或水难溶性的药物,其特点是在没有水相存在的情况下,在环境温度(通常指体温37 ℃)及温和搅拌下能自发形成水包油乳剂。该体系为由药物、油相、非离子表面活性剂和助溶剂相互作用而形成的热力学稳定的均一溶液[1],一般分装于软胶囊中,口服后在胃液的水相里,由于胃蠕动和乳化剂的存在自发形成水包油型乳剂[2]。自乳化药物传递系统制剂制备较简单,性质稳定,剂量准确且服用方便,适合大规模生产,具有极大的发展前景和应用价值。

    1 SEDDS 的定义

    SEDDS 是由药物、油相、表面活性剂和辅助表面活性剂组成的均一、透明的溶液,在环境温度和温和搅拌的条件下,由于表面活性剂的作用,自发乳化形成粒子在5 μm 左右的乳剂[3]。其特点是药物存在于细小的油滴中,能快速分布于整个胃肠道,减少了由于药物与胃肠壁的直接接触而引起的刺激;药物在油/水两相之间分配,依靠细小油滴的巨大比表面积大大提高了水难溶性药物的溶出,提高了药物的生物利用度,同时可以避免水不稳定药物的水解及药物对胃肠道的不良刺激[4]。制备自乳化药物传递系统制剂的关键是对体系中油相、表面活性剂和辅助表面活性剂的种类及它们之间的比例进行优化。

    2 SEDDS 的组成要素

    2.1 药物

    SEDDS 所选择的活性成分为脂溶性或水难溶性的药物及其他药剂成分,不同的药物对SEDDS的影响也是不一样的,这取决于药物/自乳化系统的物理化学相容性 ......

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