固体分散技术在药物制剂学研究中的应用
固体分散体是将药物用熔融法、共沉淀法或溶融一溶剂法分散在无生理活性或易溶于水的载体中成为高度分散状态的固体分散物(Solid Dispersions,SDS)的一种制剂技术。本技术在1961年由Sekiguchi等首先提出,并以尿素为载体, 用熔融法制备了磺胺噻唑固体分散体。实验结果表明,口服这种固体分散体以后, 其吸收及排泄均比口服单纯磺胺噻唑增加, 改变了难溶性药物的水溶性和生物利用度; 此后, 人们对固体分散体进行了广泛的研究,其目的是改变难溶性药物的溶解性能, 制备高效及速效制剂。近年来, 固体分散技术越来越受到广大药学工作者的重视, 除了普通制剂中改变药物的溶解性能外,在缓控释制剂领域的研究也日益增多, 有关的技术得以补充、完善, 其用于固体分散体的载体材料也有所扩展,本文就以下几个方面作一概述。固体分散体的载体材料及应用
在固体分散体中, 药物的溶出速度很大程度取决于载体的性质与制备工艺。对载体的要求是: 水溶性、生理隋性、无毒;不与药物发生化学反应, 不影响主药的化学稳定性; 容易使药物呈最佳分散状态; 来源容易, 成本低廉。
目前, 在固体分散技术中,最常用的载体有水溶性、难溶性、肠溶性及其它几部分。
1.水溶性载体材料
制备速释型固体分散体多选用水溶性载体, 常用的有: 聚乙二醇(PEG),聚乙烯聚吡咯烷酮(PVP), 泊洛沙姆188(pluronic F68),有机酸类、糖类和醇类等。以PEG 为载体的固体分散体多采用熔融法制备, 首先将PEG 加热融化 ......
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