槲皮素单硫酸酯对重组人蛋白激酶CK2的影响
作者：刘 文 佘 戟
单位：(刘文)广东医学院医用生化研究所 (佘戟)化学教研室，湛江 524023
关键词：
广东医学院学报990223 蛋白激酶CK2是一种多功能的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，是由α2 β2或α α′β2或α′2 β2结构组成的四亚基蛋白质。蛋白激酶CK 2在细胞的生长、增殖及信息传导中起重要作用。槲皮素是一种天然的黄酮类化合物，具有多种药理作用，但其水溶性很差。本文将槲皮素改造成水溶性槲皮素-槲皮素单硫酸酯(SQMS)，并观察其对重组人蛋白激酶CK2的影响。结果表明，SQMS对蛋白激酶CK2有较强的抑制作用，IC50为1.37 μ mol/L。动力学研究发现，SQMS对蛋白激酶CK2的抑制作用与ATP呈竞争性抑制作用，与酪蛋白呈非竞争性抑制作用。这一结果与槲皮素抑制重组人蛋白激酶CK2的结果相近，提示半合成的水溶性槲皮素没有改变其原有的生物学活性。
注释：广东省高教厅重点学科经费(9306)资助项目
收稿日期：1998-10-12, 百拇医药
单位：(刘文)广东医学院医用生化研究所 (佘戟)化学教研室，湛江 524023
关键词：
广东医学院学报990223 蛋白激酶CK2是一种多功能的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，是由α2 β2或α α′β2或α′2 β2结构组成的四亚基蛋白质。蛋白激酶CK 2在细胞的生长、增殖及信息传导中起重要作用。槲皮素是一种天然的黄酮类化合物，具有多种药理作用，但其水溶性很差。本文将槲皮素改造成水溶性槲皮素-槲皮素单硫酸酯(SQMS)，并观察其对重组人蛋白激酶CK2的影响。结果表明，SQMS对蛋白激酶CK2有较强的抑制作用，IC50为1.37 μ mol/L。动力学研究发现，SQMS对蛋白激酶CK2的抑制作用与ATP呈竞争性抑制作用，与酪蛋白呈非竞争性抑制作用。这一结果与槲皮素抑制重组人蛋白激酶CK2的结果相近，提示半合成的水溶性槲皮素没有改变其原有的生物学活性。
注释：广东省高教厅重点学科经费(9306)资助项目
收稿日期：1998-10-12, 百拇医药