瓜木的中枢神经系统活性成分
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中草药/990239 瓜木 Alangium plantanifolium根皮的70%乙醇提取物对中枢神经系统的多种受体显示结合活性。作者从该提取物中分离得到5个化合物并研究了它们对多种中枢神经系统受体的作用。
134 g瓜木干燥根皮，室温下用70%乙醇提取得到8 g浸膏，经反复层析得化合物Ⅰ、Ⅱ各20 mg，化合物Ⅲ～Ⅴ分别为25、23和27 mg。根据文献报道数据，化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅴ分别鉴定为β-谷甾醇、豆甾醇、谷甾醇3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷和β-D-呋喃果糖基(1→4)-α-D-吡喃果糖苷。化合物Ⅳ为一新化合物，根据其〔α〕20D值及波谱数据鉴定为5β，6β-二羟基环己-2-烯-1-醇-1-β-葡萄糖苷(图1)。
图1 化合物Ⅳ结构
采用受体结合放射分析法测定了上述5个化合物对多种中枢神经系统受体结合活性以及它们对阳性对照物与受体作用的影响。结果表明，化合物Ⅰ和Ⅳ能与M受体特异结合，IC50及Ki值分别为8.52±0.13、2.84～5.11及6.74±0.55、1.35～4.03 μmol/L，此结果与瓜木类植物根煎剂对狗具有明显肌松作用相一致，化合物Ⅲ能改变阳性对照物与腺苷1、阿片、5HT1A、5HT1C及多巴胺1等受体的结合。化合物Ⅰ、Ⅲ可将环己基腺苷与腺苷1受体结合的IC50和Ki值降低为原来的1/14，化合物Ⅲ可将8-OH DPAT与5HT1A受体结合的IC50和Ki值降低为原来的1/17，并可将mesulergin与5HT1C受体结合的IC50和Ki值降低为原来的1/22。这些数据与瓜木类乙醇提取物加强戊巴比妥诱导的安眠作用一致。化合物Ⅰ、Ⅲ结构相关，它们可能与中枢神经系统的某种物质有间接作用。
植物粗提物的活性可能来自活性成分(特别是微量成分)间协同或相互作用。从药理角度来说，植物成分在受体水平的相互作用亟待进一步证实。
(张 敏摘译 陆 阳校)
〔Zhu Min.Planta Med,1998，64(1):8〕, http://www.100md.com
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中草药/990239 瓜木 Alangium plantanifolium根皮的70%乙醇提取物对中枢神经系统的多种受体显示结合活性。作者从该提取物中分离得到5个化合物并研究了它们对多种中枢神经系统受体的作用。
134 g瓜木干燥根皮，室温下用70%乙醇提取得到8 g浸膏，经反复层析得化合物Ⅰ、Ⅱ各20 mg，化合物Ⅲ～Ⅴ分别为25、23和27 mg。根据文献报道数据，化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅴ分别鉴定为β-谷甾醇、豆甾醇、谷甾醇3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷和β-D-呋喃果糖基(1→4)-α-D-吡喃果糖苷。化合物Ⅳ为一新化合物，根据其〔α〕20D值及波谱数据鉴定为5β，6β-二羟基环己-2-烯-1-醇-1-β-葡萄糖苷(图1)。
图1 化合物Ⅳ结构
采用受体结合放射分析法测定了上述5个化合物对多种中枢神经系统受体结合活性以及它们对阳性对照物与受体作用的影响。结果表明，化合物Ⅰ和Ⅳ能与M受体特异结合，IC50及Ki值分别为8.52±0.13、2.84～5.11及6.74±0.55、1.35～4.03 μmol/L，此结果与瓜木类植物根煎剂对狗具有明显肌松作用相一致，化合物Ⅲ能改变阳性对照物与腺苷1、阿片、5HT1A、5HT1C及多巴胺1等受体的结合。化合物Ⅰ、Ⅲ可将环己基腺苷与腺苷1受体结合的IC50和Ki值降低为原来的1/14，化合物Ⅲ可将8-OH DPAT与5HT1A受体结合的IC50和Ki值降低为原来的1/17，并可将mesulergin与5HT1C受体结合的IC50和Ki值降低为原来的1/22。这些数据与瓜木类乙醇提取物加强戊巴比妥诱导的安眠作用一致。化合物Ⅰ、Ⅲ结构相关，它们可能与中枢神经系统的某种物质有间接作用。
植物粗提物的活性可能来自活性成分(特别是微量成分)间协同或相互作用。从药理角度来说，植物成分在受体水平的相互作用亟待进一步证实。
(张 敏摘译 陆 阳校)
〔Zhu Min.Planta Med,1998，64(1):8〕, http://www.100md.com