芦荟大黄素对幽门螺杆菌的芳胺乙酰转移酶的影响
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芳胺代谢过程中的一个途径是在乙酰辅酶A提供乙酰基的情况下 芳胺代谢过程中的一个途径是在乙酰辅酶A提供乙酰基的情况下，由体内N-乙酰转移酶(N-acetyltransferase ，NAT)催化而完成的。哺乳动物，包括人类受遗传因素的影响，对芳胺的N-乙酰化有快有慢，在致癌性芳胺存在下，N-乙酰化快者得结肠、直肠癌的风险较大，而N-乙酰化慢时，则膀胱癌的风险稍大。慢性萎缩性胃炎往往是胃癌的前导，而幽门螺杆菌则能诱发或加剧慢性胃炎，故幽门螺杆菌和胃炎、胃溃疡及胃癌等有关已为众所公认。
番泻叶提取物历来是作为通便用的药物。其主要成分番泻叶苷经一系列酶解氧化等作用，可以形成蒽酮类化合物，使血中芦荟大黄素(aloe -emodin，1，8-二羟基-3羟甲基蒽醌)浓度升高。
作者等前曾发现幽门螺杆菌中有NAT存在，因此，鉴于上述种种关系试图探索芦荟大黄素对幽门螺杆菌的NAT活性的影响。他们选择了一个有致癌活性的芳胺——2-氨基芴(2-aminofluorene,AF)和另一个无致癌活性的对氨基苯甲酸(PABA)进行比较，观察两者在芦荟大黄素影响下的代谢情况。他们从胃溃疡患者中分离出22株幽门螺杆菌，另外用大肠杆菌和金黄葡球菌作对照，在不同浓度芦荟大黄素存在下进行培养，测取AF和PABA的N-乙酰化程度。
结果，芦荟大黄素能抑制幽门螺杆菌的生长，浓度愈高抑制程度愈大。浓度达925 μmol/L时抑制率约为90%，对幽门螺杆菌的NAT动力学常数，在体外试验中使AF乙酰化的Km和Vmax值降低了24%和29%，对PABA乙酰化的Km和Vmax相应降低了54%和14%。在体内试验中，AF的Km和Vmax降低了40%和35%，PABA的Km和Vmax降低38%和56%。从这些数据可以认为芦荟大黄素是一种幽门螺杆菌生长和其NAT的非竞争性抑制剂。这一发现对了解致癌性芳胺为什么能降低它们的致癌作用极为重要，因为某些文献报道NAT活性增强使肌体对芳胺的致癌作用产生敏感，而NAT活性减弱时又和某些疾病有关。
(史玉俊摘译)
〔Wang Hwang H,et al. Planta Med,1998，62(2):176〕, http://www.100md.com
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芳胺代谢过程中的一个途径是在乙酰辅酶A提供乙酰基的情况下 芳胺代谢过程中的一个途径是在乙酰辅酶A提供乙酰基的情况下，由体内N-乙酰转移酶(N-acetyltransferase ，NAT)催化而完成的。哺乳动物，包括人类受遗传因素的影响，对芳胺的N-乙酰化有快有慢，在致癌性芳胺存在下，N-乙酰化快者得结肠、直肠癌的风险较大，而N-乙酰化慢时，则膀胱癌的风险稍大。慢性萎缩性胃炎往往是胃癌的前导，而幽门螺杆菌则能诱发或加剧慢性胃炎，故幽门螺杆菌和胃炎、胃溃疡及胃癌等有关已为众所公认。
番泻叶提取物历来是作为通便用的药物。其主要成分番泻叶苷经一系列酶解氧化等作用，可以形成蒽酮类化合物，使血中芦荟大黄素(aloe -emodin，1，8-二羟基-3羟甲基蒽醌)浓度升高。
作者等前曾发现幽门螺杆菌中有NAT存在，因此，鉴于上述种种关系试图探索芦荟大黄素对幽门螺杆菌的NAT活性的影响。他们选择了一个有致癌活性的芳胺——2-氨基芴(2-aminofluorene,AF)和另一个无致癌活性的对氨基苯甲酸(PABA)进行比较，观察两者在芦荟大黄素影响下的代谢情况。他们从胃溃疡患者中分离出22株幽门螺杆菌，另外用大肠杆菌和金黄葡球菌作对照，在不同浓度芦荟大黄素存在下进行培养，测取AF和PABA的N-乙酰化程度。
结果，芦荟大黄素能抑制幽门螺杆菌的生长，浓度愈高抑制程度愈大。浓度达925 μmol/L时抑制率约为90%，对幽门螺杆菌的NAT动力学常数，在体外试验中使AF乙酰化的Km和Vmax值降低了24%和29%，对PABA乙酰化的Km和Vmax相应降低了54%和14%。在体内试验中，AF的Km和Vmax降低了40%和35%，PABA的Km和Vmax降低38%和56%。从这些数据可以认为芦荟大黄素是一种幽门螺杆菌生长和其NAT的非竞争性抑制剂。这一发现对了解致癌性芳胺为什么能降低它们的致癌作用极为重要，因为某些文献报道NAT活性增强使肌体对芳胺的致癌作用产生敏感，而NAT活性减弱时又和某些疾病有关。
(史玉俊摘译)
〔Wang Hwang H,et al. Planta Med,1998，62(2):176〕, http://www.100md.com