中药与西药在化学方面的配伍禁忌
作者:刘春荣 樊仁兰
单位:刘春荣 右江民族医学院附属医院(百色 533000);樊仁兰 广西百色地区妇幼保健院
关键词:
右江民族医学院学报/9903141 我国是一个中医与西医、中药与西药并重的国家,中西药物联合使用非常普遍,习惯认为中药是天然药,没有什么副作用,而普遍认为西药的毒副作用强,对中药与西药的联合应用问题认识的不多,报道的也少。我国每年新增上市的中西药品种有上100种投向市场,但从临床配伍使用的情况看,严重缺乏如何合理、正确配伍用药的指导依据。因此,如何做好中西药物联合使用与新产品投向市场前药物间物理、化学、药理的配伍变化工作,显得非常重要。
1 中西药联用后的中和反应
需要在碱性条件下才能发挥效力的药物:如链霉素在pH8.0时比pH5.8时抗菌作用增加20~80倍;庆大霉素在pH8.5时比pH5.0时抗菌作用强100倍,红霉素在pH7.0时稳定,抗菌作用强,在pH<4.0时几乎无作用。还有卡那霉素、小诺霉素、新霉素、多粘菌素、林可霉素等抗生素均在碱性尿液中抗菌作用强,而在酸性尿液中抗菌效力弱。因此在使用上述药物时不能服用含有机酸的中药:如五味子、白芍、金银花、乌梅、山楂、枳实、山茱萸、木瓜等汤剂及中成药如:五子补肾丸、大山楂丸、保和丸等。原因是这些中药含有丰富的维生素C、苹果酸、酒石酸等,其酸性比醋酸(pH=4.76)强,含这类中药经体内代谢后皆能使尿液酸性增强,使抗生素在体内作用时间缩短,促进其排泄,毒副作用增大,抗菌效力大大减弱。
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使用磺胺类药物常需加入等量小苏打以碱化尿液,以防止乙酰磺胺在尿中析出结晶损害肾脏。如果同时服用有机酸的中药,导致的酸性环境,能使乙酰化后的磺胺溶解度大大降低。因为磺胺类药物乙酰化率增高,而溶解度降低,可导致在肾小管中析出,形成结晶,损伤肾小管和尿路上皮细胞,引起结晶尿、血尿、尿闭等。尤其是长期或大剂量用药时,更应避免与含有机酸类中药同服。胃酸过多在服用制酸药(氢氧化铝、碳酸钙、碳酸镁、枸橼酸盐等)时,均会和酸性药发生中和作用。也不能和碱性较强的药物如氨茶碱、胃舒平、乳酸钠等合用,以防止降低疗效和失去作用。
2 联用后的络合反应
一些中成药如:桔红丸、牛黄解毒丸、天王补心丹、龙牡壮骨冲剂、壮骨关节丸、明目上清丸、追风透骨丸等和一些贝壳矿石类中药如石膏(Ca2+),海螵硝(Ca2+),自然铜(Fe3+),赤石脂(Mg2+、Al3+、Fe2+),滑石(Mg2+),明矾(Al3+),石决明(Ca2+),龙骨(Ca2+、Al3+、Na+),代赭石(Fe2+),龙齿(Ca2+),磁石(3+)等均不能与四环素类、土霉素、异烟肼、利福平、氟诺酮类同服。特别是四环素类药物是氢化并四苯的衍生物,其分子含有酰胺基和多个酶羟基,能与二份以上的金属离子产生化学反应,形成不溶性鳌合物,难以被胃肠吸收,从而降低疗效。也不能与强心甙类药物合用,因强心甙药物作用时通过心肌释放钙离子,而大量含钙离子的中药对其作用产生不利影响,并产生一定的毒性。同样中药丹参及含丹参的中成药:复方丹参片、冠心丹参片等不能与抗酸药,胃舒平、三硅酸镁、氧化镁、胃得乐等同服。因丹参的主要活性成分丹参酮甲、乙、丙、隐丹参酮等,可以和抗酸药中的金属离子(Ca2+、Mg2+、Al3+)结合形成络合物,从而降低疗效。
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3 联用后产生有毒化合物
对西药两药以上的配伍应用大多医师均比较注意,而对中西两药的配伍方面就没有那么了解,更没有引起重视。如在临床用药中对神经衰弱病人医师即开天王补心丹或朱砂安神丸又开镇静催眠药、三溴合剂、溴化钠、溴化钾、碘化钠等相联用。一些医师只知道朱砂而不知道HgS就是朱砂的主要成分,也不知道天王补心丹中含有朱砂,联用后给病人造成赤痢样大便,导致药源性肠炎后还不知道是什么原因,原来是朱砂中的汞离子与溴、碘生成溴化汞或碘化汞沉淀物所致。朱砂也不能与昆布配伍,原因是就会产生HgI2,引起中毒。
含有雄黄(主要含As2S2)成分的中成药如:六神丸、牛黄解毒丸、安宫牛黄丸、大活络丸、牛黄解毒片等均不能和亚铁盐(硫酸亚铁、葡萄糖酸亚铁、富马酸亚铁)、亚硝酸盐类联用,因其产生硫代砷酸盐,而使疗效降低。如果与硝酸盐、硫酸盐同服,这些西药会产生微量的硝酸、硫酸可使硫化砷(As2S2)氧化而增加毒性,应避免联用。
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4 合用后的双重作用
在碱性条件下才能发挥作用的西药如氨基糖甙类,如果与碱性强的中药海螵蛸、龙骨,牡蛎和一些含生物碱药物以及含这些成分的中成药如陈香露白露片,乌贝散等同服,可以使氨基糖甙类抗生素吸收增加,血药浓度上升,作用增强。但是药物分布到脑组织中浓度也同样增加,因此其毒性作用同样可以增加,若长期伍用,更应注意调整好合适剂量或做血药尿药浓度监测。
碱性中药若与尿酸化剂(诺氟沙星、呋喃妥因、消炎痛、先锋霉素等)配伍使用,可导致酸性药解离增多,排泄加快,使作用时间和作用强度降低。
5 中药间的酸碱配伍与中西药间的酸碱配伍有所不同
一些中药与西药酸碱配伍直接影响到药物的疗效,产生中和反应,失去药效或对人体产生不利影响。而中药间的酸碱配伍对不同的碱有不同的影响。就生物碱而言,一些弱生物碱或酸碱两性生物碱其性质不能和酸结合成盐,但可以溶于稀酸的水溶液。而中强碱生物碱的性质能和酸作用生成盐而溶解于水,碱化后生物碱游离,利用其特点对生物碱进行提取,并可反复调整pH值进行精制,其生物碱有效成分并不受到破坏。有的药物还可以通过酸碱反应的作用使其疗效增强。如黄连、黄芩与甘草配伍,其小(薜)/(木)碱与甘草和甘草次酸反应,使生物碱苦味消失,并产生沉淀,但其反应物则可溶于人工胃液,故可发挥小(薜)/(木)碱型生物碱所具有的抗菌活性和其它方面的药效[1]。而且三药配伍的抑菌作用比任何一个药物单独使用或黄连加黄芩、黄芩加甘草、黄连加甘草的抑菌作用要强[2],这就说明中药汤剂的功效是总体的发挥集体的作用,与西药的单一成分与酸或碱作用产生的副反应有所区别。
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中西药联合使用是一个比较复杂的问题,临床医师不仅要了解西药的药理作用,还要熟悉中药化学成分,药理作用,毒性反应等知识,并需要熟悉中西药复方或中成药的组方成分,以及常用中西药物之间配伍的利与弊等知识。中药单味药本身就是一个大复方,在使用中药汤剂的过程中,中药的化学成分(包括有机成分,无机成分和络合成分)则可能发生反应(物理的或化学的),由此而产生新物质(沉淀物和非沉淀物),都会导致量或质的药效变化。因此,处方要注意精简用药,能单用西药或中药治愈的疾病,就不必要中西药合用,患者也不要同时给多个医师开方,随意加服某些中西药,以减少不合理的中西药配伍的不良反应。
参考文献
[1] 持田研秀,主编.汉方制剂分析技术.北京:人民卫生出版社,1986:39~45
[2] 严梅祯.黄连、黄芩、甘草对金黄色葡萄糖菌影响.中国中药杂志,1998;23(6):375
(1999-02-13收稿), 百拇医药
单位:刘春荣 右江民族医学院附属医院(百色 533000);樊仁兰 广西百色地区妇幼保健院
关键词:
右江民族医学院学报/9903141 我国是一个中医与西医、中药与西药并重的国家,中西药物联合使用非常普遍,习惯认为中药是天然药,没有什么副作用,而普遍认为西药的毒副作用强,对中药与西药的联合应用问题认识的不多,报道的也少。我国每年新增上市的中西药品种有上100种投向市场,但从临床配伍使用的情况看,严重缺乏如何合理、正确配伍用药的指导依据。因此,如何做好中西药物联合使用与新产品投向市场前药物间物理、化学、药理的配伍变化工作,显得非常重要。
1 中西药联用后的中和反应
需要在碱性条件下才能发挥效力的药物:如链霉素在pH8.0时比pH5.8时抗菌作用增加20~80倍;庆大霉素在pH8.5时比pH5.0时抗菌作用强100倍,红霉素在pH7.0时稳定,抗菌作用强,在pH<4.0时几乎无作用。还有卡那霉素、小诺霉素、新霉素、多粘菌素、林可霉素等抗生素均在碱性尿液中抗菌作用强,而在酸性尿液中抗菌效力弱。因此在使用上述药物时不能服用含有机酸的中药:如五味子、白芍、金银花、乌梅、山楂、枳实、山茱萸、木瓜等汤剂及中成药如:五子补肾丸、大山楂丸、保和丸等。原因是这些中药含有丰富的维生素C、苹果酸、酒石酸等,其酸性比醋酸(pH=4.76)强,含这类中药经体内代谢后皆能使尿液酸性增强,使抗生素在体内作用时间缩短,促进其排泄,毒副作用增大,抗菌效力大大减弱。
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使用磺胺类药物常需加入等量小苏打以碱化尿液,以防止乙酰磺胺在尿中析出结晶损害肾脏。如果同时服用有机酸的中药,导致的酸性环境,能使乙酰化后的磺胺溶解度大大降低。因为磺胺类药物乙酰化率增高,而溶解度降低,可导致在肾小管中析出,形成结晶,损伤肾小管和尿路上皮细胞,引起结晶尿、血尿、尿闭等。尤其是长期或大剂量用药时,更应避免与含有机酸类中药同服。胃酸过多在服用制酸药(氢氧化铝、碳酸钙、碳酸镁、枸橼酸盐等)时,均会和酸性药发生中和作用。也不能和碱性较强的药物如氨茶碱、胃舒平、乳酸钠等合用,以防止降低疗效和失去作用。
2 联用后的络合反应
一些中成药如:桔红丸、牛黄解毒丸、天王补心丹、龙牡壮骨冲剂、壮骨关节丸、明目上清丸、追风透骨丸等和一些贝壳矿石类中药如石膏(Ca2+),海螵硝(Ca2+),自然铜(Fe3+),赤石脂(Mg2+、Al3+、Fe2+),滑石(Mg2+),明矾(Al3+),石决明(Ca2+),龙骨(Ca2+、Al3+、Na+),代赭石(Fe2+),龙齿(Ca2+),磁石(3+)等均不能与四环素类、土霉素、异烟肼、利福平、氟诺酮类同服。特别是四环素类药物是氢化并四苯的衍生物,其分子含有酰胺基和多个酶羟基,能与二份以上的金属离子产生化学反应,形成不溶性鳌合物,难以被胃肠吸收,从而降低疗效。也不能与强心甙类药物合用,因强心甙药物作用时通过心肌释放钙离子,而大量含钙离子的中药对其作用产生不利影响,并产生一定的毒性。同样中药丹参及含丹参的中成药:复方丹参片、冠心丹参片等不能与抗酸药,胃舒平、三硅酸镁、氧化镁、胃得乐等同服。因丹参的主要活性成分丹参酮甲、乙、丙、隐丹参酮等,可以和抗酸药中的金属离子(Ca2+、Mg2+、Al3+)结合形成络合物,从而降低疗效。
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3 联用后产生有毒化合物
对西药两药以上的配伍应用大多医师均比较注意,而对中西两药的配伍方面就没有那么了解,更没有引起重视。如在临床用药中对神经衰弱病人医师即开天王补心丹或朱砂安神丸又开镇静催眠药、三溴合剂、溴化钠、溴化钾、碘化钠等相联用。一些医师只知道朱砂而不知道HgS就是朱砂的主要成分,也不知道天王补心丹中含有朱砂,联用后给病人造成赤痢样大便,导致药源性肠炎后还不知道是什么原因,原来是朱砂中的汞离子与溴、碘生成溴化汞或碘化汞沉淀物所致。朱砂也不能与昆布配伍,原因是就会产生HgI2,引起中毒。
含有雄黄(主要含As2S2)成分的中成药如:六神丸、牛黄解毒丸、安宫牛黄丸、大活络丸、牛黄解毒片等均不能和亚铁盐(硫酸亚铁、葡萄糖酸亚铁、富马酸亚铁)、亚硝酸盐类联用,因其产生硫代砷酸盐,而使疗效降低。如果与硝酸盐、硫酸盐同服,这些西药会产生微量的硝酸、硫酸可使硫化砷(As2S2)氧化而增加毒性,应避免联用。
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4 合用后的双重作用
在碱性条件下才能发挥作用的西药如氨基糖甙类,如果与碱性强的中药海螵蛸、龙骨,牡蛎和一些含生物碱药物以及含这些成分的中成药如陈香露白露片,乌贝散等同服,可以使氨基糖甙类抗生素吸收增加,血药浓度上升,作用增强。但是药物分布到脑组织中浓度也同样增加,因此其毒性作用同样可以增加,若长期伍用,更应注意调整好合适剂量或做血药尿药浓度监测。
碱性中药若与尿酸化剂(诺氟沙星、呋喃妥因、消炎痛、先锋霉素等)配伍使用,可导致酸性药解离增多,排泄加快,使作用时间和作用强度降低。
5 中药间的酸碱配伍与中西药间的酸碱配伍有所不同
一些中药与西药酸碱配伍直接影响到药物的疗效,产生中和反应,失去药效或对人体产生不利影响。而中药间的酸碱配伍对不同的碱有不同的影响。就生物碱而言,一些弱生物碱或酸碱两性生物碱其性质不能和酸结合成盐,但可以溶于稀酸的水溶液。而中强碱生物碱的性质能和酸作用生成盐而溶解于水,碱化后生物碱游离,利用其特点对生物碱进行提取,并可反复调整pH值进行精制,其生物碱有效成分并不受到破坏。有的药物还可以通过酸碱反应的作用使其疗效增强。如黄连、黄芩与甘草配伍,其小(薜)/(木)碱与甘草和甘草次酸反应,使生物碱苦味消失,并产生沉淀,但其反应物则可溶于人工胃液,故可发挥小(薜)/(木)碱型生物碱所具有的抗菌活性和其它方面的药效[1]。而且三药配伍的抑菌作用比任何一个药物单独使用或黄连加黄芩、黄芩加甘草、黄连加甘草的抑菌作用要强[2],这就说明中药汤剂的功效是总体的发挥集体的作用,与西药的单一成分与酸或碱作用产生的副反应有所区别。
, http://www.100md.com
中西药联合使用是一个比较复杂的问题,临床医师不仅要了解西药的药理作用,还要熟悉中药化学成分,药理作用,毒性反应等知识,并需要熟悉中西药复方或中成药的组方成分,以及常用中西药物之间配伍的利与弊等知识。中药单味药本身就是一个大复方,在使用中药汤剂的过程中,中药的化学成分(包括有机成分,无机成分和络合成分)则可能发生反应(物理的或化学的),由此而产生新物质(沉淀物和非沉淀物),都会导致量或质的药效变化。因此,处方要注意精简用药,能单用西药或中药治愈的疾病,就不必要中西药合用,患者也不要同时给多个医师开方,随意加服某些中西药,以减少不合理的中西药配伍的不良反应。
参考文献
[1] 持田研秀,主编.汉方制剂分析技术.北京:人民卫生出版社,1986:39~45
[2] 严梅祯.黄连、黄芩、甘草对金黄色葡萄糖菌影响.中国中药杂志,1998;23(6):375
(1999-02-13收稿), 百拇医药