治疗乳腺癌的新药——兰他隆
作者：刘谦
单位：北京诺华制药有限公司 100016
关键词：
临床内科杂志/990338 随着生活方式的改变及人类寿命的延长,乳腺癌发病率逐年上升。乳腺癌在早期即会发生全身性微小转移,造成2/3的病人在首次治疗后5年内复发。目前国内对乳腺癌复发的治疗仍以联合化疗为主,尤其是含葸环类药物及泰素、长春新碱类等作用强烈的化合物。联合化疗的近期缓解率较高,但缓解持续时间较短,治疗中出现强烈不良反应,严重影响病人的生活质量。
对复发及转移性乳腺癌,尽早应用内分泌治疗,能进一步杀死化疗后残余的分裂缓慢而对化疗不敏感的细胞,从而进一步提高疗效并延缓肿瘤复发。即使内分泌治疗无效,病人仍有机会改用化疗,化疗的疗效基本不受影响。而已多次化疗的病人在无效或复发后改用内分泌治疗,内分泌治疗的疗效会因为病人的反应性差而下降。因此对复发性转移性乳腺癌,合理选择治疗药物、安排治疗顺序是治疗成功的关键。内分泌治疗现广泛用于乳腺癌治疗的各阶段,既可单独应用也可与化疗联合应用。三苯氧胺是最常用的内分泌药物,主要用于辅助治疗,以降低术后复发率,一旦复发则可改用作用机理不同的药物,如氨鲁米特(AG)、孕激素等。然而这些药物在疗效或耐受性方面仍不够理想,使用范围受到很大限制。
兰他隆(Lentaron)是一种新型乳腺癌治疗药物,亦称福美坦(Formestane),化学名为4-羟基雄烯二酮。由于雌激素是乳腺癌发生、发展中最重要的促分裂因子,而兰他隆能以共价键与雌激素生成的关键酶——芳香化酶发生不可逆地结合并使其失活,从而阻断雌激素在体内的合成,显著降低循环的雌激素水平,并使肿瘤细胞的生长停止于G0/G1期,从而达到缓解的目的。
兰他隆的作用方式不同于现有的乳腺癌治疗药物,没有交叉耐药,即使在其他治疗方法失败后仍可能有效,与化疗协同使用可进一步提高疗效并延缓肿瘤复发。作为新一代的芳香化酶抑制剂,兰他隆不干扰醛固酮和可的松代谢,不需要补充氢化可的松。体外研究证实,兰他隆作用强度是氨鲁米特的30倍,作用选择性是氨鲁米特的40倍,不影响肝脏P450酶系。临床试验表明,兰他隆客观缓解率17%～26%,病情稳定率20%～30%,平均缓解时间13～33个月。即用兰他隆治疗仅取得病情稳定,其生存时间也接近于取得完全缓解者。
兰他隆与其它内分泌药物相比,缓解率、缓解时间、总生存时间等明显提高,副作用显著减少,适合体质较差和伴有高血压、糖尿病或心功能不良的患者长期使用。兰他隆副作用发生率约26%。主要是雌激素减少所引起的皮肤潮红、热感、消化道反应、轻度水肿和注射部位副反应。由于作用机理的关系,对绝经前病人兰他隆疗效欠佳,因而不主张使用。兰他隆系采用缓释技术制成的长效混悬型针剂,只需每二周肌注一次,病人完全可以在门诊进行治疗,达到客观缓解的病人,其用药时间一般为6个月。
收稿:1999-04-28, 百拇医药
单位：北京诺华制药有限公司 100016
关键词：
临床内科杂志/990338 随着生活方式的改变及人类寿命的延长,乳腺癌发病率逐年上升。乳腺癌在早期即会发生全身性微小转移,造成2/3的病人在首次治疗后5年内复发。目前国内对乳腺癌复发的治疗仍以联合化疗为主,尤其是含葸环类药物及泰素、长春新碱类等作用强烈的化合物。联合化疗的近期缓解率较高,但缓解持续时间较短,治疗中出现强烈不良反应,严重影响病人的生活质量。
对复发及转移性乳腺癌,尽早应用内分泌治疗,能进一步杀死化疗后残余的分裂缓慢而对化疗不敏感的细胞,从而进一步提高疗效并延缓肿瘤复发。即使内分泌治疗无效,病人仍有机会改用化疗,化疗的疗效基本不受影响。而已多次化疗的病人在无效或复发后改用内分泌治疗,内分泌治疗的疗效会因为病人的反应性差而下降。因此对复发性转移性乳腺癌,合理选择治疗药物、安排治疗顺序是治疗成功的关键。内分泌治疗现广泛用于乳腺癌治疗的各阶段,既可单独应用也可与化疗联合应用。三苯氧胺是最常用的内分泌药物,主要用于辅助治疗,以降低术后复发率,一旦复发则可改用作用机理不同的药物,如氨鲁米特(AG)、孕激素等。然而这些药物在疗效或耐受性方面仍不够理想,使用范围受到很大限制。
兰他隆(Lentaron)是一种新型乳腺癌治疗药物,亦称福美坦(Formestane),化学名为4-羟基雄烯二酮。由于雌激素是乳腺癌发生、发展中最重要的促分裂因子,而兰他隆能以共价键与雌激素生成的关键酶——芳香化酶发生不可逆地结合并使其失活,从而阻断雌激素在体内的合成,显著降低循环的雌激素水平,并使肿瘤细胞的生长停止于G0/G1期,从而达到缓解的目的。
兰他隆的作用方式不同于现有的乳腺癌治疗药物,没有交叉耐药,即使在其他治疗方法失败后仍可能有效,与化疗协同使用可进一步提高疗效并延缓肿瘤复发。作为新一代的芳香化酶抑制剂,兰他隆不干扰醛固酮和可的松代谢,不需要补充氢化可的松。体外研究证实,兰他隆作用强度是氨鲁米特的30倍,作用选择性是氨鲁米特的40倍,不影响肝脏P450酶系。临床试验表明,兰他隆客观缓解率17%～26%,病情稳定率20%～30%,平均缓解时间13～33个月。即用兰他隆治疗仅取得病情稳定,其生存时间也接近于取得完全缓解者。
兰他隆与其它内分泌药物相比,缓解率、缓解时间、总生存时间等明显提高,副作用显著减少,适合体质较差和伴有高血压、糖尿病或心功能不良的患者长期使用。兰他隆副作用发生率约26%。主要是雌激素减少所引起的皮肤潮红、热感、消化道反应、轻度水肿和注射部位副反应。由于作用机理的关系,对绝经前病人兰他隆疗效欠佳,因而不主张使用。兰他隆系采用缓释技术制成的长效混悬型针剂,只需每二周肌注一次,病人完全可以在门诊进行治疗,达到客观缓解的病人,其用药时间一般为6个月。
收稿:1999-04-28, 百拇医药