马耳他海绵Agelas oroides代谢产物的抗疟活性和细胞毒作用
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海绵Agelas oroides Schmidt来自马耳他Rdumil Bies的1～3 m深水中 海绵Agelas oroides Schmidt来自马耳他Rdumil Bies的1～3 m深水中。从中分得5个化合物，经1H、13CNMR等分析，分别鉴定为oroidin(Ⅰ)、2-氰基-4，5-二溴吡咯(Ⅱ)、4，5-二溴吡咯-2-羧酸(Ⅲ)、4，5-二溴吡咯-2-羧酸甲酯(Ⅳ)和4α-甲基-5α-胆甾-8-烯-3β-醇(Ⅴ)。Ⅱ经单晶X-衍射晶体结构分析确证其结构，表明它是以极性空间基团结晶的。
Ⅰ～Ⅴ的抗真菌、抗细菌、杀藻、抗疟活性试验结果表明，Ⅰ～Ⅴ在50 μg水平，对真菌花药黑粉菌Ustilago violacea、接合菌Mgcotypha microspora、散囊菌Eurotium repens、夹孢镰孢Fusarium oxysporum、细菌巨大芽孢杆菌Bacillus megaterium、大肠杆菌及小球藻Chlorella fusca无活性。Ⅴ对疟原虫Plasmodium faleiparum的D6和W2的IC50分别为5.3和3.3 μg/mL，对照物氯喹为3.8和133.4 ng/mL。表明海洋生物的次级代谢产物有可能成为抗疟药。细胞毒性试验结果表明Ⅱ和Ⅴ具中度的细胞毒作用。
(华会明摘译 冰 华校)
〔Konig G M,et al.Planta Med,1998,64(5):443〕, http://www.100md.com
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海绵Agelas oroides Schmidt来自马耳他Rdumil Bies的1～3 m深水中 海绵Agelas oroides Schmidt来自马耳他Rdumil Bies的1～3 m深水中。从中分得5个化合物，经1H、13CNMR等分析，分别鉴定为oroidin(Ⅰ)、2-氰基-4，5-二溴吡咯(Ⅱ)、4，5-二溴吡咯-2-羧酸(Ⅲ)、4，5-二溴吡咯-2-羧酸甲酯(Ⅳ)和4α-甲基-5α-胆甾-8-烯-3β-醇(Ⅴ)。Ⅱ经单晶X-衍射晶体结构分析确证其结构，表明它是以极性空间基团结晶的。
Ⅰ～Ⅴ的抗真菌、抗细菌、杀藻、抗疟活性试验结果表明，Ⅰ～Ⅴ在50 μg水平，对真菌花药黑粉菌Ustilago violacea、接合菌Mgcotypha microspora、散囊菌Eurotium repens、夹孢镰孢Fusarium oxysporum、细菌巨大芽孢杆菌Bacillus megaterium、大肠杆菌及小球藻Chlorella fusca无活性。Ⅴ对疟原虫Plasmodium faleiparum的D6和W2的IC50分别为5.3和3.3 μg/mL，对照物氯喹为3.8和133.4 ng/mL。表明海洋生物的次级代谢产物有可能成为抗疟药。细胞毒性试验结果表明Ⅱ和Ⅴ具中度的细胞毒作用。
(华会明摘译 冰 华校)
〔Konig G M,et al.Planta Med,1998,64(5):443〕, http://www.100md.com