中药及其制剂体内分析研究必要性的思考
作者：魏璐雪 杜树山
单位：北京中医药大学中药学院 北京 100029
关键词：中药；制剂；血药浓度；组织分布；药效关系
北京中医药大学学报990321 中药及其制剂是我国人民几千年来与疾病作斗争的有力武器，人们服用中药及其制剂后在体内的变化规律，其药物浓度和药理作用的相互关系如何，其疗效与剂量、疗效与毒副反应的关系又如何，有待进一步深入研究。
随着药学学科的发展，药物研究从过去以化学物质研究为中心，逐渐转移到化学物质与生命科学相结合的研究。中医药要走向世界，就要求中药及其制剂必须用科学的手段来阐明。任何药物必须由用药有效部位进入血液循环才能起作用，中药也不例外。中药及其制剂含有多种化学成分，但只有能被吸收至人血液中的有效成分才能产生作用。口服给药后药物成分经肝微粒体酶(P450)代谢成活性的代谢产物，或经消化液、酶及肠内菌群的作用分解后被吸收入血液，无论经过何种途径其有效物质必须以血液为介质传送到靶点，从而产生作用。那么，中药及其制剂不仅需要定性、定量、杂质检查等质量要求，也逐渐需要了解其在体内的信息。但其有效成分进入生物体内经代谢后其浓度均较低，因此首先遇到的和必须解决的问题是如何测定体内这些微量成分。在生物样品内建立、完善和提高中药及其制剂内化学成分的分析方法学是解决上述问题的实验手段和技术基础，只有建立了体内微量有效成分及其代谢产物的分离、分析方法，才能了解其在体内的状况。自1957年我国开始了中药化学成分的药代动力学的实验研究，特别是80年代后期以来应用生物效应方法对中药及其制剂药代动力学进行研究，取得了一些进展。但由于生物体内的差异，测定误差比化学方法大，测定的参数具有表观性。应用化学方法进行体内分析，测定血药或尿药浓度，以其中某有效成分为代表可进行较系统的药物代谢动力学研究，研究血药成分的组成，分离、分析这些成分，但其中所含很多化学成分在体内都可能发生结构上的变化，所以欲获得其在体内的信息，还存在着种种困难。
, 百拇医药
测定给药后的血药浓度及其所含有的成分才是真正的有效成分，其组成包括：①中药及其制剂中所含成分的原型；②中药及其制剂中含有成分的代谢产物；③生理活性物质。中药及其制剂中有效成分经血液运输过程，达到某些腺体或神经末梢，而产生生理活性物质，例如腺苷及其受体。因而中药的有效成分必须在其血液或血清、组织液中进行探讨。以中药及其制剂口服给药后的血清或组织液为样品，从血清中分离、鉴定有效成分及研究其体内代谢过程。但是如何测定这些微量成分，比较给全中药或其提取物的血药浓度、体内分布及药效关系有何区别，这是中药科学化、现代化研究首先应解决的问题。例如有人[1]曾建立了高效薄层荧光密度法测定生物样品内小檗碱的含量，并比较了口服小檗碱(100mg/kg)及含等量小檗碱的黄连粉(2g/kg)后的血药浓度、组织分布和降糖效应，结果表明小鼠口服小檗碱和含等量小檗碱的黄连粉后，血药浓度峰值在2 h；降血糖作用于2 h最强，黄连粉优于小檗碱，药物在各脏器的分布以肝脏最高，心、肾、胰脏次之，再次是肺和脾，服用黄连粉的小鼠前者明显高于后者。这些结果提示黄连中的其他成分有可能促进小檗碱的吸收，在生物效应方面也可能有一定协同作用。
, 百拇医药
通过体内药物分析的研究，探讨真正的有效成分，从而解决了质量标准中指标性成分的确立问题，并通过口服给药后血中移行成分的代谢规律，确立中药及其复方制剂的科学给药方案。通过对配伍过程中复方制剂血中移行代谢规律的变化，阐明复方的配伍原理，阐明经典方剂配伍的科学性和实际意义，使中药及其制剂从总体水平上向科学化和规模化前进。
作者简介：魏璐雪，女，65岁，医学硕士，教授，医学博士生导师
参考文献
1 申竹芳，谢明智. 高效薄层荧光光度法测定生物样品中的小檗碱含量.药学学报，1993，28(7)：532～536
(收稿日期：1998-05-13), 百拇医药
单位：北京中医药大学中药学院 北京 100029
关键词：中药；制剂；血药浓度；组织分布；药效关系
北京中医药大学学报990321 中药及其制剂是我国人民几千年来与疾病作斗争的有力武器，人们服用中药及其制剂后在体内的变化规律，其药物浓度和药理作用的相互关系如何，其疗效与剂量、疗效与毒副反应的关系又如何，有待进一步深入研究。
随着药学学科的发展，药物研究从过去以化学物质研究为中心，逐渐转移到化学物质与生命科学相结合的研究。中医药要走向世界，就要求中药及其制剂必须用科学的手段来阐明。任何药物必须由用药有效部位进入血液循环才能起作用，中药也不例外。中药及其制剂含有多种化学成分，但只有能被吸收至人血液中的有效成分才能产生作用。口服给药后药物成分经肝微粒体酶(P450)代谢成活性的代谢产物，或经消化液、酶及肠内菌群的作用分解后被吸收入血液，无论经过何种途径其有效物质必须以血液为介质传送到靶点，从而产生作用。那么，中药及其制剂不仅需要定性、定量、杂质检查等质量要求，也逐渐需要了解其在体内的信息。但其有效成分进入生物体内经代谢后其浓度均较低，因此首先遇到的和必须解决的问题是如何测定体内这些微量成分。在生物样品内建立、完善和提高中药及其制剂内化学成分的分析方法学是解决上述问题的实验手段和技术基础，只有建立了体内微量有效成分及其代谢产物的分离、分析方法，才能了解其在体内的状况。自1957年我国开始了中药化学成分的药代动力学的实验研究，特别是80年代后期以来应用生物效应方法对中药及其制剂药代动力学进行研究，取得了一些进展。但由于生物体内的差异，测定误差比化学方法大，测定的参数具有表观性。应用化学方法进行体内分析，测定血药或尿药浓度，以其中某有效成分为代表可进行较系统的药物代谢动力学研究，研究血药成分的组成，分离、分析这些成分，但其中所含很多化学成分在体内都可能发生结构上的变化，所以欲获得其在体内的信息，还存在着种种困难。
, 百拇医药
测定给药后的血药浓度及其所含有的成分才是真正的有效成分，其组成包括：①中药及其制剂中所含成分的原型；②中药及其制剂中含有成分的代谢产物；③生理活性物质。中药及其制剂中有效成分经血液运输过程，达到某些腺体或神经末梢，而产生生理活性物质，例如腺苷及其受体。因而中药的有效成分必须在其血液或血清、组织液中进行探讨。以中药及其制剂口服给药后的血清或组织液为样品，从血清中分离、鉴定有效成分及研究其体内代谢过程。但是如何测定这些微量成分，比较给全中药或其提取物的血药浓度、体内分布及药效关系有何区别，这是中药科学化、现代化研究首先应解决的问题。例如有人[1]曾建立了高效薄层荧光密度法测定生物样品内小檗碱的含量，并比较了口服小檗碱(100mg/kg)及含等量小檗碱的黄连粉(2g/kg)后的血药浓度、组织分布和降糖效应，结果表明小鼠口服小檗碱和含等量小檗碱的黄连粉后，血药浓度峰值在2 h；降血糖作用于2 h最强，黄连粉优于小檗碱，药物在各脏器的分布以肝脏最高，心、肾、胰脏次之，再次是肺和脾，服用黄连粉的小鼠前者明显高于后者。这些结果提示黄连中的其他成分有可能促进小檗碱的吸收，在生物效应方面也可能有一定协同作用。
, 百拇医药
通过体内药物分析的研究，探讨真正的有效成分，从而解决了质量标准中指标性成分的确立问题，并通过口服给药后血中移行成分的代谢规律，确立中药及其复方制剂的科学给药方案。通过对配伍过程中复方制剂血中移行代谢规律的变化，阐明复方的配伍原理，阐明经典方剂配伍的科学性和实际意义，使中药及其制剂从总体水平上向科学化和规模化前进。
作者简介：魏璐雪，女，65岁，医学硕士，教授，医学博士生导师
参考文献
1 申竹芳，谢明智. 高效薄层荧光光度法测定生物样品中的小檗碱含量.药学学报，1993，28(7)：532～536
(收稿日期：1998-05-13), 百拇医药