西咪替丁的临床新用途
作者：孙天国 何森华
单位：孙天国 青岛疗养院(266071)何森华 青岛市第二人民医院(266071)
关键词：
航空航天医药990421 西咪替丁(Cimetidine,CMD)是七十年代末研制的第一代组织胺H2受体阻断剂。根据其阻断H2受体而抑制胃酸分泌的作用机制，临床主要用于治疗消化性溃疡病。有人试用于治疗非溃疡性急、慢性胃炎也取得了较好效果[1，2]。近年来，许多作者报道，根据CMD的其它药理作用，治疗多种临床疾病有效，现综述如下。
1 直接抑制组织胺释放，减轻变态反应
组织胺是一种内源性炎症介质，在变态反应的发生发展中具有重要作用。CMD可经抑制肥大细胞释放组织胺，减轻机体的变态反应。
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1.1 治疗支气管哮喘 薛氏对23例常规治疗不能缓解的病人给于CMD每日0.8～1.2g加入葡萄糖中静滴，连用3～5天。结果显效6例，有效14例，总有效率达
89.1%[3]。
1.2 治疗溃疡性结肠炎 陈氏对11例病人给于CMD0.2g口服，每日3次，睡前加服0.4g，5-7周后改用维持量即仅于每晚睡前服0.4g，连用3个月或稍长，严重病例维持6个月。结果治愈5例，好转6例，总有效率100%(同时使用左旋咪唑)[4]。
2 阻断机体其它部位H2和H1受体，抗过敏
例如，人体皮肤血管存在H2和H1两种受体，组织胺可使之兴奋引起皮肤血管扩张及血管通透性增加。CMD除阻断H2受体外，亦有阻断H1受体的作用，故具较强的抗过敏作用。
, 百拇医药
2.1 治疗过敏性紫癜 向氏等对21例复发病人给于CMD每日10-20mg/kg加入葡萄糖中静滴，连用10天，然后改为相同剂量口服10天。该疗程治愈5例。再重复一个疗程全部治愈。决有效率100%[5]。王氏用CMD联合654-2治疗45例，治愈41例，好转3例，总有效率97.8%[6]。
2.2 治疗皮肤瘙痒症 魏氏用CMD0.4g口服，每日3次，辅以扑尔敏治疗68例，用药1周后，治愈54例，有效5例，总有效率86.7%[7]。
2.3 治疗药疹 闫氏对29例病人给于CMD每日0.6加入葡萄糖中静滴，5天后治愈17例，有效12例，总有效率100%。对照组19例用常规疗法治疗5天，总有效率78.9%。两组疗效比较有显著性差异[8]。
3 免疫调节作用
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研究发现，CMD能够明显提高T淋巴细胞转化率，增强病人细胞免疫功能，以及减轻免疫复合物的病理损伤。同时，CMD的免疫调节作用可抑制恶性肿瘤生长，延缓瘤细胞转移。因此，临床上广泛用于治疗多种病毒感染性疾病以及消化道肿瘤等。
3.1 治疗病毒感染性疾病 黄氏用CMD治疗水痘85例，每日15mg/kg，分3次口服。全部病人于用药后1～2日体温恢复正常，皮肤瘙痒缓解，第3日疱疹结痂，达临床痊愈[9]。刘氏用CMD治疗带状疱疹102例，每日0.8g，顿服，用药7天全部治愈[10]。杨氏等用CMD治疗急慢性乙型病毒性肝炎32例，剂量为0.8g，每日2次口服，第3个月剂量减半。同时给予一般保肝治疗，未用其它具有免疫调节作用的药物。结果治疗3个月后HBsAg和HBeAg阴转率较高[11]。还有人用CMD治疗流行性腮腺炎、流行性出血热、扁平疣和小儿反复呼吸道感染，均取得了较好疗效。
3.2 治疗银屑病 有人利用CMD可提高细胞免疫功能的作用机制，观察了其治疗银屑病的疗效。作者将69例病人随机分为CMD组34例和单纯矿泉浴组35例。前者口服CMD0.6g/d，分3次，6～8周后减为0.4g/d，用4周后停药。结果治疗组治愈5例、近愈8例、显效8例、好转13例，有效率100%，而对照组治愈1例，近愈8例，显效8例，好转16例、无效6例，有效率82.9%[12]。
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3.3 治疗消化道肿瘤 国外有人报告将181例胃癌病人分为治疗组和安慰剂组，前者给CMD0.2g，每日2次。结果两组的中位生存期分别为450天和316天[13]。国内黄氏给41例肝癌病人CMD0.2g，每日1次。结果生存期为103～338天，而对照组41例病人的生存期为47～126天。二者比较差异非常显著[14]。
4 拮抗雄激素作用
CMD为二氢睾酮的竞争性抑制剂，利用其雄激素拮抗作用，可治疗雄激素分泌过多所致的疾病。例如，李氏等应用2%CMD霜剂外涂治疗寻常型痤疮，脂溢明显减少，疗效显著[15]。还有人用CMD治疗前列腺增生17例，其中Ⅲ°肿大3例，Ⅱ°肿大6例，Ⅰ°肿大8例，除1例手术外，余16例症状明显改善[16]。
5 其它
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许多作者根据CMD的不同药理作用治疗某些疾病均取得了一定疗效。
5.1 治疗阵发性室上性心动过速(PSVT) 利用CMD能减少心脏内源性组织胺释放的作用，有人用其治疗PSVT28例，方法为CMD0.6g加入生理盐水40ml中静注，2分钟左右完成，观察0.5小时未转复者半量重复1次，无效则改其它方法。结果1次性转复者17例，第2次用药转复6例，转复率82%[17]。
5.2 治疗出血性疾病 由于CMD可阻断组织胺的扩血管作用，并能减轻炎性介质对血管壁的损害，因而有利于止血。国外有人报告给CMD0.2g，每日3次口服，共3天。治疗肺结核病人的反复咯血，效果较好[18]。国内有人将120例菌痢病人随机分为两组，观察脓血例改善状况。在治疗原发病同时，CMD组给于CMD每日20mg/kg加入葡萄糖中静滴，有效率98%，而一般止血剂组有效率70%[19]。
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5.3 治疗肝硬化门脉高压症 李氏认为CMD具有明显扩张门静脉和肝静脉的功能，用CMD治疗肝硬化门脉高压症24例，每日CMD0.4g静滴，用药后肝静脉楔入压平均下降
19.4%，压力梯度下降29%[20]。
5.4 治疗不宁腿综合征 口服CMD可降低血液中甲状旁腺激素的浓度，而长期接受血液透析的病人合并不宁腿综合征可能与体内该激素分泌过多有关[21]。据此，有人报告CMD治疗有效。
此外，还有人用CMD预防输血反应和治疗变应性鼻炎、病毒性心肌炎、格林巴利综合征以及多种肿瘤，均报道有效。
虽然CMD的临床新用途越来越多，但应注意到CMD对这些疾病的治疗大多是常规疗法以外的辅助治疗，不可盲目地对其评价过高以致滥用。CMD治疗这些疾病的确切疗效尚有待于更多临床资料的进一步证实。同时，在CMD的临床应用中还应注意到副作用问题，除了已知的对消化、泌尿、造血、中枢神经等多个系统的不良反应外[22]，近来有人报道还可导致心律失常[23]。因此，在探讨CMD临床新用途过程中，应严格掌握剂量和疗程，并注意观察预防其副作用对机体造成新的损害。
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参考文献
1 李永龙.静脉滴注西咪替丁治疗急性胃粘膜病变59例综合报告.临床儿科杂志.1992；10(4)：256
2 杨华.甲氰咪呱治疗活动期慢性胃炎的临床疗效.临床荟萃.1994；9(14)：662
3 薛联德. 西咪替丁治疗哮喘持续状态23例疗效观察.临床荟萃.1992；7(6)：262
4 陈卓吾，盛荣昌.西咪替丁与左旋咪唑联用治疗溃疡性结肠炎11例疗效观察.临床荟萃.1995；10(19)：901
5 向承发，王晋清.甲氰咪胍治疗复发性过敏性紫癜.实用儿科临床杂志.1994；9(4)：239
6 王洪儒，杨东云.山莨菪碱、甲氰咪胍联合治疗过敏性紫癜45例.临床荟萃.1995；10(19)：903
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7 魏喜军.甲氰咪胍治疗皮肤瘙痒症68例观察.新医学.1990；21(2)：72
8 闫学珍.甲氰咪胍静滴治疗药疹48例分析.临床荟萃.1995；10(19)：901
9 黄元壁，蔡淑兰.西咪替丁治疗水痘.新药与临床.1988；7(4)：206
10 刘继增，高淑清.甲氰咪胍治疗带状疱疹102例疗效观察.临床医学.1995；11(1)：53
11 杨天立，王世森.泰胃美治疗乙型病毒性肝炎的临床观察.航空航天医药.1993；4(4)：207
12 杨亚辉.临床医学荟萃.第1版.天津科技翻译出版公司.1996：279
13 杨亚辉.临床医学荟萃.第1版.天津科技翻译出版公司.1997：254
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14 黄红山.甲氰咪胍治疗晚期肝癌.中国肿瘤临床杂志.1992；19(3)：186
15 李和莲，余敏，马林等.外用甲氰咪胍与氟嗪酸治疗痤疮的研究.中华皮肤科杂志.1993；26(6)：346
16 杨亚辉.临床医学荟萃.第1版.天津科技翻译出版公司.1997：246
17 胡跃.西咪替丁治疗阵发性室上性心动过速28例临床观察.临床荟萃.1994；9(21)：1001
18 杨亚辉.临床医学荟萃.第1版.天津科技翻译出版公司.1997：246
19 王磊.西咪替丁静脉给药治疗细菌性痢疾中脓血便120便疗效观察.临床荟萃.1995；10(21)：1007
20 李澍，冷希圣，齐桂英等.甲氰咪胍对肝硬变门静脉高压症患者内脏血流动力学作用的进一步研究.中华外科杂志.1993；31(4)：207
21 李楚杰.临床病理生理学.第1版.广东科技出版社.1990：406
22 金有豫.新编药物学 第12版.人民卫生出版社.1986；415
23 欧清和.西咪替丁促心律失常的临床分析.临床荟萃.1995；10(15)：701
1999年5月收稿, 百拇医药
单位：孙天国 青岛疗养院(266071)何森华 青岛市第二人民医院(266071)
关键词：
航空航天医药990421 西咪替丁(Cimetidine,CMD)是七十年代末研制的第一代组织胺H2受体阻断剂。根据其阻断H2受体而抑制胃酸分泌的作用机制，临床主要用于治疗消化性溃疡病。有人试用于治疗非溃疡性急、慢性胃炎也取得了较好效果[1，2]。近年来，许多作者报道，根据CMD的其它药理作用，治疗多种临床疾病有效，现综述如下。
1 直接抑制组织胺释放，减轻变态反应
组织胺是一种内源性炎症介质，在变态反应的发生发展中具有重要作用。CMD可经抑制肥大细胞释放组织胺，减轻机体的变态反应。
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1.1 治疗支气管哮喘 薛氏对23例常规治疗不能缓解的病人给于CMD每日0.8～1.2g加入葡萄糖中静滴，连用3～5天。结果显效6例，有效14例，总有效率达
89.1%[3]。
1.2 治疗溃疡性结肠炎 陈氏对11例病人给于CMD0.2g口服，每日3次，睡前加服0.4g，5-7周后改用维持量即仅于每晚睡前服0.4g，连用3个月或稍长，严重病例维持6个月。结果治愈5例，好转6例，总有效率100%(同时使用左旋咪唑)[4]。
2 阻断机体其它部位H2和H1受体，抗过敏
例如，人体皮肤血管存在H2和H1两种受体，组织胺可使之兴奋引起皮肤血管扩张及血管通透性增加。CMD除阻断H2受体外，亦有阻断H1受体的作用，故具较强的抗过敏作用。
, 百拇医药
2.1 治疗过敏性紫癜 向氏等对21例复发病人给于CMD每日10-20mg/kg加入葡萄糖中静滴，连用10天，然后改为相同剂量口服10天。该疗程治愈5例。再重复一个疗程全部治愈。决有效率100%[5]。王氏用CMD联合654-2治疗45例，治愈41例，好转3例，总有效率97.8%[6]。
2.2 治疗皮肤瘙痒症 魏氏用CMD0.4g口服，每日3次，辅以扑尔敏治疗68例，用药1周后，治愈54例，有效5例，总有效率86.7%[7]。
2.3 治疗药疹 闫氏对29例病人给于CMD每日0.6加入葡萄糖中静滴，5天后治愈17例，有效12例，总有效率100%。对照组19例用常规疗法治疗5天，总有效率78.9%。两组疗效比较有显著性差异[8]。
3 免疫调节作用
, 百拇医药
研究发现，CMD能够明显提高T淋巴细胞转化率，增强病人细胞免疫功能，以及减轻免疫复合物的病理损伤。同时，CMD的免疫调节作用可抑制恶性肿瘤生长，延缓瘤细胞转移。因此，临床上广泛用于治疗多种病毒感染性疾病以及消化道肿瘤等。
3.1 治疗病毒感染性疾病 黄氏用CMD治疗水痘85例，每日15mg/kg，分3次口服。全部病人于用药后1～2日体温恢复正常，皮肤瘙痒缓解，第3日疱疹结痂，达临床痊愈[9]。刘氏用CMD治疗带状疱疹102例，每日0.8g，顿服，用药7天全部治愈[10]。杨氏等用CMD治疗急慢性乙型病毒性肝炎32例，剂量为0.8g，每日2次口服，第3个月剂量减半。同时给予一般保肝治疗，未用其它具有免疫调节作用的药物。结果治疗3个月后HBsAg和HBeAg阴转率较高[11]。还有人用CMD治疗流行性腮腺炎、流行性出血热、扁平疣和小儿反复呼吸道感染，均取得了较好疗效。
3.2 治疗银屑病 有人利用CMD可提高细胞免疫功能的作用机制，观察了其治疗银屑病的疗效。作者将69例病人随机分为CMD组34例和单纯矿泉浴组35例。前者口服CMD0.6g/d，分3次，6～8周后减为0.4g/d，用4周后停药。结果治疗组治愈5例、近愈8例、显效8例、好转13例，有效率100%，而对照组治愈1例，近愈8例，显效8例，好转16例、无效6例，有效率82.9%[12]。
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3.3 治疗消化道肿瘤 国外有人报告将181例胃癌病人分为治疗组和安慰剂组，前者给CMD0.2g，每日2次。结果两组的中位生存期分别为450天和316天[13]。国内黄氏给41例肝癌病人CMD0.2g，每日1次。结果生存期为103～338天，而对照组41例病人的生存期为47～126天。二者比较差异非常显著[14]。
4 拮抗雄激素作用
CMD为二氢睾酮的竞争性抑制剂，利用其雄激素拮抗作用，可治疗雄激素分泌过多所致的疾病。例如，李氏等应用2%CMD霜剂外涂治疗寻常型痤疮，脂溢明显减少，疗效显著[15]。还有人用CMD治疗前列腺增生17例，其中Ⅲ°肿大3例，Ⅱ°肿大6例，Ⅰ°肿大8例，除1例手术外，余16例症状明显改善[16]。
5 其它
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许多作者根据CMD的不同药理作用治疗某些疾病均取得了一定疗效。
5.1 治疗阵发性室上性心动过速(PSVT) 利用CMD能减少心脏内源性组织胺释放的作用，有人用其治疗PSVT28例，方法为CMD0.6g加入生理盐水40ml中静注，2分钟左右完成，观察0.5小时未转复者半量重复1次，无效则改其它方法。结果1次性转复者17例，第2次用药转复6例，转复率82%[17]。
5.2 治疗出血性疾病 由于CMD可阻断组织胺的扩血管作用，并能减轻炎性介质对血管壁的损害，因而有利于止血。国外有人报告给CMD0.2g，每日3次口服，共3天。治疗肺结核病人的反复咯血，效果较好[18]。国内有人将120例菌痢病人随机分为两组，观察脓血例改善状况。在治疗原发病同时，CMD组给于CMD每日20mg/kg加入葡萄糖中静滴，有效率98%，而一般止血剂组有效率70%[19]。
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5.3 治疗肝硬化门脉高压症 李氏认为CMD具有明显扩张门静脉和肝静脉的功能，用CMD治疗肝硬化门脉高压症24例，每日CMD0.4g静滴，用药后肝静脉楔入压平均下降
19.4%，压力梯度下降29%[20]。
5.4 治疗不宁腿综合征 口服CMD可降低血液中甲状旁腺激素的浓度，而长期接受血液透析的病人合并不宁腿综合征可能与体内该激素分泌过多有关[21]。据此，有人报告CMD治疗有效。
此外，还有人用CMD预防输血反应和治疗变应性鼻炎、病毒性心肌炎、格林巴利综合征以及多种肿瘤，均报道有效。
虽然CMD的临床新用途越来越多，但应注意到CMD对这些疾病的治疗大多是常规疗法以外的辅助治疗，不可盲目地对其评价过高以致滥用。CMD治疗这些疾病的确切疗效尚有待于更多临床资料的进一步证实。同时，在CMD的临床应用中还应注意到副作用问题，除了已知的对消化、泌尿、造血、中枢神经等多个系统的不良反应外[22]，近来有人报道还可导致心律失常[23]。因此，在探讨CMD临床新用途过程中，应严格掌握剂量和疗程，并注意观察预防其副作用对机体造成新的损害。
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参考文献
1 李永龙.静脉滴注西咪替丁治疗急性胃粘膜病变59例综合报告.临床儿科杂志.1992；10(4)：256
2 杨华.甲氰咪呱治疗活动期慢性胃炎的临床疗效.临床荟萃.1994；9(14)：662
3 薛联德. 西咪替丁治疗哮喘持续状态23例疗效观察.临床荟萃.1992；7(6)：262
4 陈卓吾，盛荣昌.西咪替丁与左旋咪唑联用治疗溃疡性结肠炎11例疗效观察.临床荟萃.1995；10(19)：901
5 向承发，王晋清.甲氰咪胍治疗复发性过敏性紫癜.实用儿科临床杂志.1994；9(4)：239
6 王洪儒，杨东云.山莨菪碱、甲氰咪胍联合治疗过敏性紫癜45例.临床荟萃.1995；10(19)：903
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7 魏喜军.甲氰咪胍治疗皮肤瘙痒症68例观察.新医学.1990；21(2)：72
8 闫学珍.甲氰咪胍静滴治疗药疹48例分析.临床荟萃.1995；10(19)：901
9 黄元壁，蔡淑兰.西咪替丁治疗水痘.新药与临床.1988；7(4)：206
10 刘继增，高淑清.甲氰咪胍治疗带状疱疹102例疗效观察.临床医学.1995；11(1)：53
11 杨天立，王世森.泰胃美治疗乙型病毒性肝炎的临床观察.航空航天医药.1993；4(4)：207
12 杨亚辉.临床医学荟萃.第1版.天津科技翻译出版公司.1996：279
13 杨亚辉.临床医学荟萃.第1版.天津科技翻译出版公司.1997：254
, http://www.100md.com
14 黄红山.甲氰咪胍治疗晚期肝癌.中国肿瘤临床杂志.1992；19(3)：186
15 李和莲，余敏，马林等.外用甲氰咪胍与氟嗪酸治疗痤疮的研究.中华皮肤科杂志.1993；26(6)：346
16 杨亚辉.临床医学荟萃.第1版.天津科技翻译出版公司.1997：246
17 胡跃.西咪替丁治疗阵发性室上性心动过速28例临床观察.临床荟萃.1994；9(21)：1001
18 杨亚辉.临床医学荟萃.第1版.天津科技翻译出版公司.1997：246
19 王磊.西咪替丁静脉给药治疗细菌性痢疾中脓血便120便疗效观察.临床荟萃.1995；10(21)：1007
20 李澍，冷希圣，齐桂英等.甲氰咪胍对肝硬变门静脉高压症患者内脏血流动力学作用的进一步研究.中华外科杂志.1993；31(4)：207
21 李楚杰.临床病理生理学.第1版.广东科技出版社.1990：406
22 金有豫.新编药物学 第12版.人民卫生出版社.1986；415
23 欧清和.西咪替丁促心律失常的临床分析.临床荟萃.1995；10(15)：701
1999年5月收稿, 百拇医药