四种槲皮素水溶性衍生物对凝血酶诱导的兔血小板聚集的影响
作者：刘文 梁念慈 覃燕梅 佘戟 莫丽儿 梁克军
单位：(刘文 梁念慈 覃燕梅)广东医学院 医用生化研究所；(佘戟 莫丽儿)化学教研室，湛江 524023；(梁克军)厦门鱼肝油厂，厦门 361055
关键词：
广东医学院学报990414 槲皮素(quercetin)是一种天然存在的具有多种药理作用的黄酮类化合物，广泛存在于植物界，化学名为3，5，7，3'，4'-五羟基黄酮。已报导槲皮素具有多方面的心血管药理作用，但是槲皮素的水溶性差，生物可利用度低，限制了其进一步的临床应用。因此，为进一步开发和利用槲皮素，人工半合成四种槲皮素水溶性衍生物：乙氧基槲皮素、槲皮素磷酸酯(B)、槲皮素单硫酸酯和槲皮素二硫酸酯，并用比浊法研究这四种槲皮素衍生物对凝血酶诱导的兔血小板聚集的影响。结果发现，乙氧基槲皮素对凝血酶诱导的兔血小板聚集无明显的抑制作用；槲皮素磷酸酯(B)对凝血酶诱导的兔血小板聚集有抑制作用，槲皮素磷酸酯(B)低浓度时，对血小板的作用不明显，当浓度为80μ mol/L和160μ mol/L时，抑制率分别为53%和99%；槲皮素单硫酸酯对凝血酶诱导的兔血小板聚集有明显的抑制作用，IC50为130μ mol/L；槲皮素二硫酸酯对凝血酶诱导的兔血小板聚集也有影响，当槲皮素二硫酸酯为320μ mol/L时，才有明显的抑制作用。结果表明，槲皮素单硫酸酯对血小板作用的效果与槲皮素相近，槲皮素磷酸酯(B)比槲皮素强，槲皮素二硫酸酯则比槲皮素弱(据文献报道，槲皮素抑制凝血酶诱导的血小板聚集的IC50为146.2μ mol/L)；槲皮素磷酸酯(B)、槲皮素单硫酸酯和槲皮素二硫酸酯具有抗血小板活性。结果提示，槲皮素不同的羟基被不同的酸酯化，生物活性发生改变。槲皮素磷酸酯(B)、槲皮素单硫酸酯和槲皮素二硫酸酯既具有槲皮素的作用，又增加其水溶性，达到结构改造的目的。
收稿日期：1999-5-28, 百拇医药
单位：(刘文 梁念慈 覃燕梅)广东医学院 医用生化研究所；(佘戟 莫丽儿)化学教研室，湛江 524023；(梁克军)厦门鱼肝油厂，厦门 361055
关键词：
广东医学院学报990414 槲皮素(quercetin)是一种天然存在的具有多种药理作用的黄酮类化合物，广泛存在于植物界，化学名为3，5，7，3'，4'-五羟基黄酮。已报导槲皮素具有多方面的心血管药理作用，但是槲皮素的水溶性差，生物可利用度低，限制了其进一步的临床应用。因此，为进一步开发和利用槲皮素，人工半合成四种槲皮素水溶性衍生物：乙氧基槲皮素、槲皮素磷酸酯(B)、槲皮素单硫酸酯和槲皮素二硫酸酯，并用比浊法研究这四种槲皮素衍生物对凝血酶诱导的兔血小板聚集的影响。结果发现，乙氧基槲皮素对凝血酶诱导的兔血小板聚集无明显的抑制作用；槲皮素磷酸酯(B)对凝血酶诱导的兔血小板聚集有抑制作用，槲皮素磷酸酯(B)低浓度时，对血小板的作用不明显，当浓度为80μ mol/L和160μ mol/L时，抑制率分别为53%和99%；槲皮素单硫酸酯对凝血酶诱导的兔血小板聚集有明显的抑制作用，IC50为130μ mol/L；槲皮素二硫酸酯对凝血酶诱导的兔血小板聚集也有影响，当槲皮素二硫酸酯为320μ mol/L时，才有明显的抑制作用。结果表明，槲皮素单硫酸酯对血小板作用的效果与槲皮素相近，槲皮素磷酸酯(B)比槲皮素强，槲皮素二硫酸酯则比槲皮素弱(据文献报道，槲皮素抑制凝血酶诱导的血小板聚集的IC50为146.2μ mol/L)；槲皮素磷酸酯(B)、槲皮素单硫酸酯和槲皮素二硫酸酯具有抗血小板活性。结果提示，槲皮素不同的羟基被不同的酸酯化，生物活性发生改变。槲皮素磷酸酯(B)、槲皮素单硫酸酯和槲皮素二硫酸酯既具有槲皮素的作用，又增加其水溶性，达到结构改造的目的。
收稿日期：1999-5-28, 百拇医药