乌拉地尔静脉注射治疗高血压急症
作者：王保明 许 斐 杨勇杰
单位：河南省安阳市人民医院 455000
关键词：
中国综合临床990481 高血压急症是血压急剧上升所引起的严重临床表现，需进行迅速有效治疗，降低血压，以防止或减轻重要脏器损害的发展。新型扩血管药物乌拉地尔用于高血压急症的治疗国内报道较少，今报道如下。
1 对象与方法
1.1 对象 42例高血压急症患者，男28例，女14例；年龄47～72岁，平均61.3岁。合并急性心肌梗死1例，陈旧性心肌梗死9例，心绞痛4例，心房纤颤3例，急性左心衰4例，均除外并发急性脑血管意外患者。
1.2 方法 就诊后均立即给予吸氧，测量血压及心率，静脉注射乌拉地尔(Urapidil，德国Byk Gulden药厂生产，商品名压宁定“Ebrantil”)，首剂注射25mg，10～20s注完，5min后测量血压及心率。若1次注药后5min血压仍无明显下降，则追加25mg，给药方式及速度同首剂给药，而血压及心率的测量则以第2次给药计算。所有患者均未同时使用其它抗高血压药物。4例合并急性左心衰患者，有2例在静脉注射乌拉地尔5min后静注西地兰及速尿。所有患者用药后均观察6h以上。
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1.3 疗效判断标准 用药前后血压对比：①显效为舒张压下降>1.33kPa，并降至正常或下降>2.67kPa；②有效为舒张压下降虽未达1.33kPa，但降至正常或下降1.33～2.53kPa；③无效为未达上述标准者。
1.4 统计学处理 资料采用均值±标准差(
±s)表示，进行t检验。
2 结果
全组中，33例静注25mg，9例静注50mg。用药后40例患者收缩压及舒张压均明显下降，2例无效，(有效率为95.2%)。40例用药有效的患者用药前血压27.33±2.80/13.87±2.27kPa，心率93±21/min；用药后5min血压18.67±2.40/9.87±1.33kPa，心率89±23/min，收缩压下降31.7%，舒张压下降28.8%，均有显著性差异(P<0.05)。心率下降4.3%，但差异无统计学意义(P>0.05)。4例合并急性左心衰患者，在血压降低的同时，急性左心衰症状均明显改善，肺部罗音明显减少或消失。所有患者均未出现血压过度下降。用药后观察6h以上，未见血压反跳。所有患者无新的心律失常出现。
, 百拇医药
3 讨论
3.1 高血压急症常可导致心、脑、肾等重要脏器功能损害，须迅速控制血压。我国常用硝普钠静滴或硝苯地平舌下含服，但硝普钠降压作用剧烈，常可引起严重的低血压，同时可能引起脑动脉或冠状动脉窃血现象，而且降压的同时可能引起反射心率增加[1，2]，因而大大限制了它在临床上的使用；而硝苯地平舌下含服，降压的速度、幅度及持续时间均难以掌握，可能引起严重的并发症，故有作者认为对高血压急症应慎用或禁用[3，4]。
3.2 乌拉地尔为一苯哌嗪取代的脲嘧啶衍生物，具有外周和中枢的双重作用机制，在外周主要阻断突触后α1受体而扩张周围血管，降低血压；也有中度的α2阻断儿茶酚胺的收缩血管作用，中枢作用主要通过兴奋5-羟色胺-1A受体，降低延髓心血管中枢的交感反馈调节而起降压作用，同时防止反射性交感神经兴奋改变。静注后2～5min起效，半衰期2.7h[5～8]，是目前欧洲国家高血压急症的首选用药[9]。
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3.3 本研究显示，乌拉地尔静注治疗高血压急症作用迅速，有效率高，本组42例高血压急症患者，静注25～50mg(平均30.36mg)乌拉地尔后5min，95.2%(40例)的患者收缩压及舒张压均下降30.0%左右。同时我们观察到，血压愈高者，降压效果愈明显。所有患者均未出现血压反跳。其中4例并发急性左心衰的患者，在血压下降的同时，左心衰症状均明显改善。由于条件限制，本研究未能进行有关血流动力学监测。据文献报道，乌拉地尔静注在有效降压的同时，可使肺动脉压力和肺毛细血管楔压明显下降，心搏出量增加，对合并心功能不全的患者尤为有利[5，8，10]。
3.4 乌拉地尔静注治疗高血压急症的安全性高，不会引起血压的过度下降及诱发心律失常。本组治疗有效的患者，用药后收缩压及舒张压均呈缓和下降至一定程度，均未出现血压的过度下降，与文献报道一致[7，8，10]。证明乌拉地尔降压作用确切而和缓。其机理可能与α2受体刺激作用有关，由于α2受体不仅存在于交感神经突触前膜，也存在于血管平滑肌，当其兴奋时可引起血管平滑肌收缩，由于乌拉地尔对α1受体的亲合力比α2受体强，因此在其低浓度时主要作用于α1受体使平滑肌舒张，而在高浓度时可能一方面作用于α1受体使平滑肌舒张，另一方面又可通过作用于α2受体维持血管平滑肌的基本张力，故临床使用较大剂量也很少引起严重低血压[7，8]。
, 百拇医药
3.5 本研究显示，乌拉地尔在降压的同时可使心率减慢4.3%，而无其它常用的血管扩张剂如硝普钠、硝苯地平等所引起的反射性心率增快的副作用，对保护心肌，减少心肌耗氧量具有重要临床意义；其机理有认为系延髓5-羟色胺-1A受体被激活，导致中枢交感神经活性抑制所致，故乌拉地尔对合并缺血性心脏病的患者极为有利[5～8]。
本研究证实，乌拉地尔用于高血压急症，疗效确切，安全性高，可作为首选用药。
参考文献
1 Franklin C,Nightingale S,Mamadami B,et al.A randomized
comparison of Nifedipine and sodium nitroprusside in severe hypertension.Chest,1986,90(4):500
, http://www.100md.com
2 Mana T,Cohn PT,Holman BL,et al.Effect of nitroprussid on
regional myocardiol blood flow in coronary artery disease.Circulation,1978,57(6)：732
3 Mar Greger GA.Nifedipine and systemic hypertension.Am J
Cardiol,1989,64(1):46
4 编辑部.警惕舌下含服硝苯地平危险性.高血压杂志，1997，5(1)：3
5 Van Zwietea PA,Pharmacologic profile of urapidil.Am J Cardiol,1989,64(7):1D
, http://www.100md.com
6 Prichard BN,Renondin JC,Tem linson B.Clinical pharmacology of urapidil.J.Hypertension,1988,6(2):S13
7 Prichard BN,Tomlinson B,Renodin JC.Urapidil a multiple action alphablocking drug.Am J Cardiol,1989,64(7)：11D
8 De Leeuw PW,Van ESPN,De bruyg HA,et al.Renal hamodynomic and neurohumoral response to urepidil in hypertensive man.Drugs,1989,35(suppl 6):74
9 胡旭东.高血压危象的药物治疗.国外医学.麻醉与复苏分册，1997，18(1)：27
10 Tubb U,Wurst W,Nwahaus KL,et al.Acute hamodynamic effects of urapidil in patients with chronic left ventricular failur.Eur J Clin Pharmacol,1988,35(1):305
[收稿：1998-04-18], http://www.100md.com
单位：河南省安阳市人民医院 455000
关键词：
中国综合临床990481 高血压急症是血压急剧上升所引起的严重临床表现，需进行迅速有效治疗，降低血压，以防止或减轻重要脏器损害的发展。新型扩血管药物乌拉地尔用于高血压急症的治疗国内报道较少，今报道如下。
1 对象与方法
1.1 对象 42例高血压急症患者，男28例，女14例；年龄47～72岁，平均61.3岁。合并急性心肌梗死1例，陈旧性心肌梗死9例，心绞痛4例，心房纤颤3例，急性左心衰4例，均除外并发急性脑血管意外患者。
1.2 方法 就诊后均立即给予吸氧，测量血压及心率，静脉注射乌拉地尔(Urapidil，德国Byk Gulden药厂生产，商品名压宁定“Ebrantil”)，首剂注射25mg，10～20s注完，5min后测量血压及心率。若1次注药后5min血压仍无明显下降，则追加25mg，给药方式及速度同首剂给药，而血压及心率的测量则以第2次给药计算。所有患者均未同时使用其它抗高血压药物。4例合并急性左心衰患者，有2例在静脉注射乌拉地尔5min后静注西地兰及速尿。所有患者用药后均观察6h以上。
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1.3 疗效判断标准 用药前后血压对比：①显效为舒张压下降>1.33kPa，并降至正常或下降>2.67kPa；②有效为舒张压下降虽未达1.33kPa，但降至正常或下降1.33～2.53kPa；③无效为未达上述标准者。
1.4 统计学处理 资料采用均值±标准差(
±s)表示，进行t检验。2 结果
全组中，33例静注25mg，9例静注50mg。用药后40例患者收缩压及舒张压均明显下降，2例无效，(有效率为95.2%)。40例用药有效的患者用药前血压27.33±2.80/13.87±2.27kPa，心率93±21/min；用药后5min血压18.67±2.40/9.87±1.33kPa，心率89±23/min，收缩压下降31.7%，舒张压下降28.8%，均有显著性差异(P<0.05)。心率下降4.3%，但差异无统计学意义(P>0.05)。4例合并急性左心衰患者，在血压降低的同时，急性左心衰症状均明显改善，肺部罗音明显减少或消失。所有患者均未出现血压过度下降。用药后观察6h以上，未见血压反跳。所有患者无新的心律失常出现。
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3 讨论
3.1 高血压急症常可导致心、脑、肾等重要脏器功能损害，须迅速控制血压。我国常用硝普钠静滴或硝苯地平舌下含服，但硝普钠降压作用剧烈，常可引起严重的低血压，同时可能引起脑动脉或冠状动脉窃血现象，而且降压的同时可能引起反射心率增加[1，2]，因而大大限制了它在临床上的使用；而硝苯地平舌下含服，降压的速度、幅度及持续时间均难以掌握，可能引起严重的并发症，故有作者认为对高血压急症应慎用或禁用[3，4]。
3.2 乌拉地尔为一苯哌嗪取代的脲嘧啶衍生物，具有外周和中枢的双重作用机制，在外周主要阻断突触后α1受体而扩张周围血管，降低血压；也有中度的α2阻断儿茶酚胺的收缩血管作用，中枢作用主要通过兴奋5-羟色胺-1A受体，降低延髓心血管中枢的交感反馈调节而起降压作用，同时防止反射性交感神经兴奋改变。静注后2～5min起效，半衰期2.7h[5～8]，是目前欧洲国家高血压急症的首选用药[9]。
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3.3 本研究显示，乌拉地尔静注治疗高血压急症作用迅速，有效率高，本组42例高血压急症患者，静注25～50mg(平均30.36mg)乌拉地尔后5min，95.2%(40例)的患者收缩压及舒张压均下降30.0%左右。同时我们观察到，血压愈高者，降压效果愈明显。所有患者均未出现血压反跳。其中4例并发急性左心衰的患者，在血压下降的同时，左心衰症状均明显改善。由于条件限制，本研究未能进行有关血流动力学监测。据文献报道，乌拉地尔静注在有效降压的同时，可使肺动脉压力和肺毛细血管楔压明显下降，心搏出量增加，对合并心功能不全的患者尤为有利[5，8，10]。
3.4 乌拉地尔静注治疗高血压急症的安全性高，不会引起血压的过度下降及诱发心律失常。本组治疗有效的患者，用药后收缩压及舒张压均呈缓和下降至一定程度，均未出现血压的过度下降，与文献报道一致[7，8，10]。证明乌拉地尔降压作用确切而和缓。其机理可能与α2受体刺激作用有关，由于α2受体不仅存在于交感神经突触前膜，也存在于血管平滑肌，当其兴奋时可引起血管平滑肌收缩，由于乌拉地尔对α1受体的亲合力比α2受体强，因此在其低浓度时主要作用于α1受体使平滑肌舒张，而在高浓度时可能一方面作用于α1受体使平滑肌舒张，另一方面又可通过作用于α2受体维持血管平滑肌的基本张力，故临床使用较大剂量也很少引起严重低血压[7，8]。
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3.5 本研究显示，乌拉地尔在降压的同时可使心率减慢4.3%，而无其它常用的血管扩张剂如硝普钠、硝苯地平等所引起的反射性心率增快的副作用，对保护心肌，减少心肌耗氧量具有重要临床意义；其机理有认为系延髓5-羟色胺-1A受体被激活，导致中枢交感神经活性抑制所致，故乌拉地尔对合并缺血性心脏病的患者极为有利[5～8]。
本研究证实，乌拉地尔用于高血压急症，疗效确切，安全性高，可作为首选用药。
参考文献
1 Franklin C,Nightingale S,Mamadami B,et al.A randomized
comparison of Nifedipine and sodium nitroprusside in severe hypertension.Chest,1986,90(4):500
, http://www.100md.com
2 Mana T,Cohn PT,Holman BL,et al.Effect of nitroprussid on
regional myocardiol blood flow in coronary artery disease.Circulation,1978,57(6)：732
3 Mar Greger GA.Nifedipine and systemic hypertension.Am J
Cardiol,1989,64(1):46
4 编辑部.警惕舌下含服硝苯地平危险性.高血压杂志，1997，5(1)：3
5 Van Zwietea PA,Pharmacologic profile of urapidil.Am J Cardiol,1989,64(7):1D
, http://www.100md.com
6 Prichard BN,Renondin JC,Tem linson B.Clinical pharmacology of urapidil.J.Hypertension,1988,6(2):S13
7 Prichard BN,Tomlinson B,Renodin JC.Urapidil a multiple action alphablocking drug.Am J Cardiol,1989,64(7)：11D
8 De Leeuw PW,Van ESPN,De bruyg HA,et al.Renal hamodynomic and neurohumoral response to urepidil in hypertensive man.Drugs,1989,35(suppl 6):74
9 胡旭东.高血压危象的药物治疗.国外医学.麻醉与复苏分册，1997，18(1)：27
10 Tubb U,Wurst W,Nwahaus KL,et al.Acute hamodynamic effects of urapidil in patients with chronic left ventricular failur.Eur J Clin Pharmacol,1988,35(1):305
[收稿：1998-04-18], http://www.100md.com