治疗Ⅱ型糖尿病的新突破——餐时血糖调节剂
作者：金之欣
单位：武汉,同济医科大学同济医院 430030
关键词：
临床内科杂志/990440 由于生理性胰岛素分泌模式发生异常,导致Ⅱ型糖尿病患者进餐后出现高血糖,而餐后高血糖较空腹高血糖更易引起心血管慢性并发症的发生,因此寻求一种能刺激餐后胰岛素分泌、降低餐后血糖的治疗措施,便成为研究、开发新药的焦点之一。
一、正常人餐后生理性胰岛素分泌:正常人餐后胰岛素快速分泌,并达到峰值以控制餐后血糖在正常范围内。两餐间胰岛素分泌恢复到基础水平,这种生理性分泌可使餐后血糖不会过高,两餐间血糖不会过低,全天血糖波动在正常范围。
二、Ⅱ型糖尿病患者餐后异常的胰岛素分泌:Ⅱ型糖尿病患者餐后胰岛素释放延迟,其峰值后移且降低,(而两餐间胰岛素水平又不能恢复到基础水平,易出现低血糖反应,)这种异常的胰岛素分泌模式导致餐后血糖的持续性升高,最终引起全天血糖水平失控(见图)。此外,Ⅱ型糖尿病患者在餐时与餐后所分泌的胰岛素质量也有所改变,其中主要表现为胰岛素原和其裂解产物成份有所增加。
, http://www.100md.com
三、糖耐量异常患者的餐后胰岛素分泌:糖耐量异常(IGT)是正常人和Ⅱ型糖尿病患者之间的一种状态,且血糖值介于二者之间,其胰岛素分泌已属异常,若及时干预治疗则可恢复至正常分泌模式,如不加以调整,其病理分泌状态可发展成糖尿病。
四、餐后高血糖与心血管并发症:Ⅱ型糖尿病患者长期地持续地餐后高血糖,存在着患大血管并发症的危险性。糖尿病性脑血管意外和冠心病是糖尿病并发症中早期死亡的主要原因。Ⅱ型糖尿病较差的代谢控制(HbA1C水平的升高)被认为是可以预示脑血管意外和冠心病发生的因素。大量的数据表明,餐后血糖水平与发生心血管病变的危险性之间存在着显著相关关系,餐后高血糖比空腹高血糖在引起大血管病变发生的危险性上更大。
五、模拟生理性胰岛素分泌的概念:既药物在进餐时对胰岛素分泌具有刺激作用,促使餐后胰岛素快速分泌,两餐间胰岛素恢复到基础水平,而不象传统的磺脲类药物那样,持续刺激全天胰岛素的释放。英国Newcastle大学的Philip Home教授在1998年欧洲糖尿病学会年会上指出:“从病理生理角度上看,有足够的证据表明Ⅱ型糖尿病患者控制不良中所出现的慢性高血糖与餐后胰岛素分泌模式的异常有显著相关”。因此,治疗Ⅱ型糖尿病,应重建生理性快速餐后胰岛素分泌反应。所以应用仅在进餐时促进胰岛素快速分泌的药物就能获得理想的总体血糖控制,这可从测量反应整体代谢状态的HbA1C水平上得到证实。
诺和诺德公司即将上市的全新治疗糖尿病的药物NOVONORM(瑞格列奈)就可以实现“模拟生理性胰岛素分泌”。NOVONORM(瑞格列奈)是世界上第一个餐时血糖调节剂,它作用于胰岛β细胞的受体,刺激胰岛素在餐时快速分泌,服药后约15分钟内起效,1小时达血药浓度峰值,并且代谢迅速,半衰期为1小时,在两餐间不刺激胰岛素的释放,因而不会造成严重低血糖。
临床使用证实NOVONORM(瑞格列奈)对肥胖和非肥胖的Ⅱ型糖尿病患者均有很好的疗效,可与双胍类药物及胰岛素联合使用。
收稿:1999-05-28, 百拇医药
单位：武汉,同济医科大学同济医院 430030
关键词：
临床内科杂志/990440 由于生理性胰岛素分泌模式发生异常,导致Ⅱ型糖尿病患者进餐后出现高血糖,而餐后高血糖较空腹高血糖更易引起心血管慢性并发症的发生,因此寻求一种能刺激餐后胰岛素分泌、降低餐后血糖的治疗措施,便成为研究、开发新药的焦点之一。
一、正常人餐后生理性胰岛素分泌:正常人餐后胰岛素快速分泌,并达到峰值以控制餐后血糖在正常范围内。两餐间胰岛素分泌恢复到基础水平,这种生理性分泌可使餐后血糖不会过高,两餐间血糖不会过低,全天血糖波动在正常范围。
二、Ⅱ型糖尿病患者餐后异常的胰岛素分泌:Ⅱ型糖尿病患者餐后胰岛素释放延迟,其峰值后移且降低,(而两餐间胰岛素水平又不能恢复到基础水平,易出现低血糖反应,)这种异常的胰岛素分泌模式导致餐后血糖的持续性升高,最终引起全天血糖水平失控(见图)。此外,Ⅱ型糖尿病患者在餐时与餐后所分泌的胰岛素质量也有所改变,其中主要表现为胰岛素原和其裂解产物成份有所增加。
, http://www.100md.com
三、糖耐量异常患者的餐后胰岛素分泌:糖耐量异常(IGT)是正常人和Ⅱ型糖尿病患者之间的一种状态,且血糖值介于二者之间,其胰岛素分泌已属异常,若及时干预治疗则可恢复至正常分泌模式,如不加以调整,其病理分泌状态可发展成糖尿病。
四、餐后高血糖与心血管并发症:Ⅱ型糖尿病患者长期地持续地餐后高血糖,存在着患大血管并发症的危险性。糖尿病性脑血管意外和冠心病是糖尿病并发症中早期死亡的主要原因。Ⅱ型糖尿病较差的代谢控制(HbA1C水平的升高)被认为是可以预示脑血管意外和冠心病发生的因素。大量的数据表明,餐后血糖水平与发生心血管病变的危险性之间存在着显著相关关系,餐后高血糖比空腹高血糖在引起大血管病变发生的危险性上更大。
五、模拟生理性胰岛素分泌的概念:既药物在进餐时对胰岛素分泌具有刺激作用,促使餐后胰岛素快速分泌,两餐间胰岛素恢复到基础水平,而不象传统的磺脲类药物那样,持续刺激全天胰岛素的释放。英国Newcastle大学的Philip Home教授在1998年欧洲糖尿病学会年会上指出:“从病理生理角度上看,有足够的证据表明Ⅱ型糖尿病患者控制不良中所出现的慢性高血糖与餐后胰岛素分泌模式的异常有显著相关”。因此,治疗Ⅱ型糖尿病,应重建生理性快速餐后胰岛素分泌反应。所以应用仅在进餐时促进胰岛素快速分泌的药物就能获得理想的总体血糖控制,这可从测量反应整体代谢状态的HbA1C水平上得到证实。
诺和诺德公司即将上市的全新治疗糖尿病的药物NOVONORM(瑞格列奈)就可以实现“模拟生理性胰岛素分泌”。NOVONORM(瑞格列奈)是世界上第一个餐时血糖调节剂,它作用于胰岛β细胞的受体,刺激胰岛素在餐时快速分泌,服药后约15分钟内起效,1小时达血药浓度峰值,并且代谢迅速,半衰期为1小时,在两餐间不刺激胰岛素的释放,因而不会造成严重低血糖。
临床使用证实NOVONORM(瑞格列奈)对肥胖和非肥胖的Ⅱ型糖尿病患者均有很好的疗效,可与双胍类药物及胰岛素联合使用。
收稿:1999-05-28, 百拇医药