丹参酮透皮吸收的研究
作者：陈立军 于利人 牟心红 战丽 王红敏
单位：陈立军 于利人 牟心红 战 丽 王红敏 武警医学院(天津300162)
关键词：
990519 丹参是祖国医学宝库中的理血药，味苦、微寒，具有活血化瘀、活血消肿、养血安神的功效 。近年研究发现，丹参酮可降低血液粘度，增强红细胞变形能力，使红细胞和血小板的聚集 度下降。丹参酮可诱导人肝癌细胞某些表型的逆转，可能是一种有前途的分化诱导剂[ 1]。目前的研究只有片剂、口服液、注射剂等，尚未见将其做成贴剂的报道。我们研究 了丹参酮透皮吸收的情况，现报道如下。
1 材料
1.1 药品：丹参酮，氮酮(Azone，国产)，冰片，水杨酸，硅氧烷压敏胶，生理盐水等。
, http://www.100md.com
1.2 离体动物皮肤标本：新鲜蛇背部皮肤。
1.3 仪器：紫外分光光度计UV-2100(日本岛津)，药物溶出度仪(德国Backman)，自制小 室(目前透皮吸收研究多彩用单隔静态小室，其中最常用的是Franz设计的小室[2] 。因其在设计上存在一些不足，李建民等在此基础上进行了改进，使之从各方面更适合透皮 吸收的研究[3])。
2 方法
2.1 药物透皮制剂的制备：取丹参酮、氮酮、水杨酸、硅氧烷压敏胶等按一定配料比例制 成丹参酮贴片作为实验药膜，另取除丹参酮以外其它原料制成空白贴片作为对照药膜。取新 鲜蛇皮，在背部较均一部位选择直径3 cm，面积7.065 cm2的圆形皮肤若干块，在外表皮 分别贴上同样大小的实验或空白药膜，逐一装入自制小室，将小室装入药物溶出仪，使皮肤 内侧向下接触接收液—100 mL生理盐水(仿血液)，溶出仪条件设置为37℃恒温，小室转速40 r/min。
, http://www.100md.com
2.2 取样及测定：在实验开始后的0.5、1、1.5、2、4、6、8、16、18、20、22、24 h 分别吸取接收液5 mL。以空白药膜透过液作参比，用UV-2100分光光度计在260 nm波长处测 定不同时间的OD值，并计算不同时间丹参酮透过吸收百分比。
3 结果
将丹参酮作成贴剂透过皮肤吸收，在接收液中可测出丹参酮。随着时间的变化接收液中丹参 酮的含量逐渐递增(每小时约2%)，从而证实丹参酮的透皮吸收效果可靠。
不同时间丹参酮接收液OD值及透皮吸收液百分比结果见图1、2。
图1 不同时间接收液中丹参的OD值变化规律
, http://www.100md.com
图2 丹参透皮吸收随时间变化的规律
4 讨论
丹参酮及其制剂广泛应用于治疗冠心病及高血脂病人[4]，在治疗和预防心脑 血管疾病的作用是很有价值的，是临床上常用的药物之一。目前多用其制成注射剂、口服片 剂等，这样用药易导致其毒副作用发生，而且对需长期服用该药的慢性病患者或预防用药的 患者带来诸多不便。本实验结果显示，丹参酮有良好的透皮吸收效果。而且透皮给药能起到 小剂量(每小时2%)控释、24 h缓释作用，对心脑血管病多在夜间发作的特点有防患未然 的功效，适合于临床推广。
参 考 文 献
1 袁淑兰，等.肿瘤，1997，17(50)：268
2 Sitruk Ware R.Ann Med,1993,25(1):77
3 靳 阳.南开大学学报，1997，30(4)：21
4 翁维良.天津中医，1986，3(1)：34
(1998-09-25 收稿), http://www.100md.com
单位：陈立军 于利人 牟心红 战 丽 王红敏 武警医学院(天津300162)
关键词：
990519 丹参是祖国医学宝库中的理血药，味苦、微寒，具有活血化瘀、活血消肿、养血安神的功效 。近年研究发现，丹参酮可降低血液粘度，增强红细胞变形能力，使红细胞和血小板的聚集 度下降。丹参酮可诱导人肝癌细胞某些表型的逆转，可能是一种有前途的分化诱导剂[ 1]。目前的研究只有片剂、口服液、注射剂等，尚未见将其做成贴剂的报道。我们研究 了丹参酮透皮吸收的情况，现报道如下。
1 材料
1.1 药品：丹参酮，氮酮(Azone，国产)，冰片，水杨酸，硅氧烷压敏胶，生理盐水等。
, http://www.100md.com
1.2 离体动物皮肤标本：新鲜蛇背部皮肤。
1.3 仪器：紫外分光光度计UV-2100(日本岛津)，药物溶出度仪(德国Backman)，自制小 室(目前透皮吸收研究多彩用单隔静态小室，其中最常用的是Franz设计的小室[2] 。因其在设计上存在一些不足，李建民等在此基础上进行了改进，使之从各方面更适合透皮 吸收的研究[3])。
2 方法
2.1 药物透皮制剂的制备：取丹参酮、氮酮、水杨酸、硅氧烷压敏胶等按一定配料比例制 成丹参酮贴片作为实验药膜，另取除丹参酮以外其它原料制成空白贴片作为对照药膜。取新 鲜蛇皮，在背部较均一部位选择直径3 cm，面积7.065 cm2的圆形皮肤若干块，在外表皮 分别贴上同样大小的实验或空白药膜，逐一装入自制小室，将小室装入药物溶出仪，使皮肤 内侧向下接触接收液—100 mL生理盐水(仿血液)，溶出仪条件设置为37℃恒温，小室转速40 r/min。
, http://www.100md.com
2.2 取样及测定：在实验开始后的0.5、1、1.5、2、4、6、8、16、18、20、22、24 h 分别吸取接收液5 mL。以空白药膜透过液作参比，用UV-2100分光光度计在260 nm波长处测 定不同时间的OD值，并计算不同时间丹参酮透过吸收百分比。
3 结果
将丹参酮作成贴剂透过皮肤吸收，在接收液中可测出丹参酮。随着时间的变化接收液中丹参 酮的含量逐渐递增(每小时约2%)，从而证实丹参酮的透皮吸收效果可靠。
不同时间丹参酮接收液OD值及透皮吸收液百分比结果见图1、2。
图1 不同时间接收液中丹参的OD值变化规律
, http://www.100md.com
图2 丹参透皮吸收随时间变化的规律
4 讨论
丹参酮及其制剂广泛应用于治疗冠心病及高血脂病人[4]，在治疗和预防心脑 血管疾病的作用是很有价值的，是临床上常用的药物之一。目前多用其制成注射剂、口服片 剂等，这样用药易导致其毒副作用发生，而且对需长期服用该药的慢性病患者或预防用药的 患者带来诸多不便。本实验结果显示，丹参酮有良好的透皮吸收效果。而且透皮给药能起到 小剂量(每小时2%)控释、24 h缓释作用，对心脑血管病多在夜间发作的特点有防患未然 的功效，适合于临床推广。
参 考 文 献
1 袁淑兰，等.肿瘤，1997，17(50)：268
2 Sitruk Ware R.Ann Med,1993,25(1):77
3 靳 阳.南开大学学报，1997，30(4)：21
4 翁维良.天津中医，1986，3(1)：34
(1998-09-25 收稿), http://www.100md.com