紫菀祛痰镇咳作用及其有效部位和有效成分
作者：卢艳花 戴岳 王峥涛 徐珞珊
单位：卢艳花 戴 岳 王峥涛 徐珞珊 中国药科大学生药研究室(南京210038)
关键词：紫菀酮；表木栓醇；紫菀；祛痰作用；镇咳作用
紫菀祛痰镇咳作用及其有效部位和有效成分 摘 要 对紫菀祛痰镇咳作用进行了系统实验研究，发现紫菀水煎剂、石油醚 及醇提液中乙酸乙酯提取物部分都明显增加小鼠呼吸道酚红排泄，而醇提液中正丁醇提取及 剩余母液却无明显影响，提示紫菀祛痰作用的有效部位为石油醚、乙酸乙酯部分。从以上两 部位中分得的紫菀酮、表木栓醇单体亦表现出明显祛痰作用，表明紫菀祛痰作用的有效成分 至少包括紫菀酮、表木栓醇。紫菀水煎剂对小鼠氨水致咳没表现出明显镇咳作用，而紫菀酮 、表木栓醇却显著抑制小鼠的咳嗽反应。
紫菀为中医镇咳祛痰要药，具润肺下气、镇咳祛痰之功效，主治气逆咳嗽、痰吐不利、肺虚 久咳、痰中带血等症。中国药典(1995年版)载其为菊科植物紫菀Aster tataricus L.f的干燥根及根茎。现代药理研究表明，紫菀水煎剂具有祛痰作用，但无明显 镇咳作用[1～4]，紫菀水煎醇沉液具祛痰镇咳作用[5]。而对其祛痰有效 部位和有效成分则不确定，文献只提及所含的紫菀酮、紫菀皂苷、丁基-D-核酮糖苷 等成分可能与其祛痰作用有关[2，6，7]，但详细的药理研究迄今未见报道。为阐 明紫菀有效成分，我们对紫菀及其有效部位和有效成分进行了较为系统的祛痰镇咳作用实验 研究，为紫菀质量控制提供科学依据。
, 百拇医药
1 实验材料
1.1 药品与试剂
1.1.1 紫菀、远志水煎剂的制备：紫菀Aster tataricus的干燥根及根 茎，购自安徽亳州药材市场；远志Polygala tenuifolia Willd.的干燥 根，购自南京铁道医学院附院中药房，以上药材均经本室钟国跃博士鉴定，标本存中国药 科大学中药标本馆。紫菀、远志药材分别以10倍量水煎煮1 h，趁热用纱布过滤，药渣再重 复煎煮1次，合并两次滤液，浓缩蒸干后用蒸馏水配制成所需浓度的水煎剂，文中所示剂量 以相当原药材量表示。
1.1.2 紫菀不同提取部位的制备：紫菀药材先经石油醚渗漉得石油醚部分(Ⅰ)，残渣用 工业乙醇渗漉，浓缩后用乙酸乙酯、正丁醇依次萃取分别得乙酸乙酯部分(Ⅱ)、正丁醇部分 (Ⅲ)及母液(Ⅳ)，各部分分别浓缩，并经真空干燥，得率分别为0.7% 、2.4%、4.8%、11.1%，临用前以0.5%CMC-Na配成混悬液，文中所示剂量均以浸膏 粉末量表示。紫菀酮(shionone)、表木栓醇(epifriedelanol)均从紫菀中提取分离所得，经 光谱鉴定并与对照品进行TLC比较，为纯品[8]，临用前分别用0.5%CMC-Na配成 所需浓度的混悬液。
, 百拇医药
1.1.3 试剂：酚红，上海化学试剂总厂，批号920924；咳必清片(枸橼酸维静宁片)，河 南汝阳制药厂，批号890123。
1.2 仪器：7520分光光度计，上海分析仪器厂产品。
1.3 动物：昆明种小鼠，体重18～22 g，由中国药科大学动物房提供。
2 方法和结果
2.1 对小鼠呼吸道酚红排泄的影响：雄性昆明种小鼠，随机分组，禁食8h，实验组分别ig紫菀水煎剂10、20 g/kg，Ⅰ～Ⅳ浸膏各1 g/kg,紫菀酮、表木栓醇各100、300 mg/kg，阳 性对照组ig远志水煎剂20 g/kg，空白对照组ig等容量相应溶媒。30min后ip 5%酚红生理 盐水溶液10mL/kg，30 min后处死小鼠，剥离气管，切取气管段，置3 mL生理盐水中漂洗1 h，取出气管段，加入1 mol/L NaOH 2滴，在7520型紫外分光光度计上测定546 nm处的吸收 度。结果：紫菀水煎剂10、20 g/kg均具有明显的祛痰作用，20 g/kg组的作用强度与等剂量 远志水煎剂相近；Ⅰ、Ⅱ组与空白对照组比较亦呈现显著的祛痰作用，而Ⅲ、Ⅳ组无明显作 用。此外，紫菀酮100、300 mg/kg，表木栓醇300 mg/kg亦具有明显的祛痰作用，见表1。
, 百拇医药
表1 对小鼠呼吸道酚红排泄的影响(
±s)
组别
剂量
动物数
OD546nm
增加百分率
(g/kg)
(只)
(%)
对照组
, 百拇医药
-
8
0.123±0.038
紫菀水煎剂
10
8
0.196±0.037**
59.3
20
8
0.304±0.090**
147.2
, 百拇医药
远志水煎剂
20
8
0.324±0.092**
163.4
对照组
-
8
0.190±0.087
Ⅰ
1
8
0.311±0.059**
, 百拇医药
63.7
Ⅱ
1
8
0.319±0.021**
67.9
Ⅲ
1
8
0.220±0.078
15.8
Ⅳ
1
, 百拇医药
8
0.197±0.046
3.7
远志水煎剂
20
8
0.405±0.095**
113.1
对照组
-
10
0.258±0.041
, 百拇医药 紫菀酮
0.1
10
0.352±0.098*
36.4
0.3
10
0.368±0.050**
42.6
表木栓醇
0.1
10
, 百拇医药 0.303±0.073
17.4
0.3
10
0.325±0.070*
26.0
远志水煎剂
20
10
0.417±0.066**
61.6
与相应的溶剂对照组比较：*P<0.05 **P<0.01
, http://www.100md.com
2.2 对小鼠氨水致咳的影响：雌性昆明种小鼠，禁食6 h后，随机分组，分别ig紫菀水煎 剂10、20 g/kg；紫菀酮、表木栓醇100、300 mg/kg；阳性对照组ig咳必清50 mg/kg，对照 组ig等容量的0.5%CMC-Na，给药后1 h，将小鼠置于1 450 mL的钟罩内，用1 mL浓氨水在 沸水浴上蒸发，让氨水蒸气刺激小鼠45 s，迅速将小鼠转移至另一钟罩内，以听诊器在钟罩 内察听小鼠2 min内咳嗽次数。结果：紫菀水煎剂在10、20 g/kg仅呈一定的抑制趋势，而紫 菀酮、表木栓醇300 mg/kg均具有显著的镇咳作用，见表2。
表2 对小鼠氨水引咳的影响(±s)
组别
, 百拇医药 剂量
动物数
咳嗽次数
抑制率
(g/kg)
(只 )
(2 min内)
(%)
对照组
-
10
41.4±17.1
紫菀水煎剂
, http://www.100md.com
10
10
30.2±8.7
27.0
20
10
28.1±11.4
32.1
紫菀酮
0.1
10
32.5±14.9
21.5
, 百拇医药
0.3
10
25.6±7.6*
38.2
表木栓醇
0.1
10
29.6±10.3
28.5
0.3
10
24.5±8.6*
, 百拇医药
40.8
咳必清
0.05
10
23.3±13.8**
43.7
与溶剂对照组比较：*P<0.05 **P<0 .01 3 讨论
小鼠呼吸道酚红排泄试验结果，表明紫菀水煎剂10、20 g/kg均表现出明显的祛痰作用。为 了确定其有效部位，我们以不同溶剂对其进行分离提取，并对相同剂量的各提取部位作了祛 痰作用观察与比较，发现在1 g/kg剂量下，紫菀的Ⅰ、Ⅱ部分皆显著增加小鼠呼吸道酚红排 泄量，而Ⅲ、Ⅳ部分则无明显影响，提示紫菀祛痰作用的有效部位是石油醚和乙酸乙酯提取 物部分。接着我们又对从这两个部位中分离得到的含量较大的紫菀酮、表木栓醇单体进行了 祛痰作用观察，结果发现紫菀酮100、300 mg/kg、表木栓醇300 mg/kg也表现出明显的祛痰 作用，表明上述两种单体为紫菀祛痰的有效成分，我们的实验证明，紫菀水煎剂中能够检出 紫菀酮与表木栓醇，进一步支持了这一结论。但秦永祺等报道正丁醇提取物也有祛痰作用， 有效剂量为1.2 g/kg，从中得到的丁基-D-核酮糖苷可能为其祛痰有效成分[7 ]。这 就提示，紫菀有效部位和有效成分可能都不是单一的，其祛痰作用可能是不同部位的多种化 合物共同作用的结果。
, http://www.100md.com
紫菀水煎剂10、20 g/kg对小鼠氨水致咳呈现一定的抑制作用，这与文献报道结果相一致 [3]，而紫菀酮、表木栓醇300 mg/kg均表现出显著的镇咳作用。
《本草经集注》中提及用紫菀时“款冬为使，恶天雄、瞿麦、雷丸、远志，畏茵陈蒿”，中 医临床常将紫菀与款冬花配伍使用，以提高祛痰与镇咳功效，现有文献报道款冬花偏重镇咳 ，祛痰作用颇差[4]，本文研究表明紫菀祛痰作用明显，而镇咳作用稍差，这亦证 实中医将两者配伍使用的合理性。
参 考 文 献
1 高应斗，等.中华医学杂志，1956，42(10)：595
2 武汉市药检所.武汉新医药，1972，1：16
3 李 茁，等.沈阳药学院学报，1987，4(2)：138
4 黄庆彰.中华医学杂志，1954，40(11)：89
5 赵显国，等.中草药，1999，30(1)：35
6 湖南省中医药研究所实验研究室.湖南科技情报，1972，11：41
7 秦永祺，等.药学通报，1984，19(11)：58
8 卢艳花，等.中国药科大学学报，1998，29(2)：97
(1998-09-08 收稿), 百拇医药
单位：卢艳花 戴 岳 王峥涛 徐珞珊 中国药科大学生药研究室(南京210038)
关键词：紫菀酮；表木栓醇；紫菀；祛痰作用；镇咳作用
紫菀祛痰镇咳作用及其有效部位和有效成分 摘 要 对紫菀祛痰镇咳作用进行了系统实验研究，发现紫菀水煎剂、石油醚 及醇提液中乙酸乙酯提取物部分都明显增加小鼠呼吸道酚红排泄，而醇提液中正丁醇提取及 剩余母液却无明显影响，提示紫菀祛痰作用的有效部位为石油醚、乙酸乙酯部分。从以上两 部位中分得的紫菀酮、表木栓醇单体亦表现出明显祛痰作用，表明紫菀祛痰作用的有效成分 至少包括紫菀酮、表木栓醇。紫菀水煎剂对小鼠氨水致咳没表现出明显镇咳作用，而紫菀酮 、表木栓醇却显著抑制小鼠的咳嗽反应。
紫菀为中医镇咳祛痰要药，具润肺下气、镇咳祛痰之功效，主治气逆咳嗽、痰吐不利、肺虚 久咳、痰中带血等症。中国药典(1995年版)载其为菊科植物紫菀Aster tataricus L.f的干燥根及根茎。现代药理研究表明，紫菀水煎剂具有祛痰作用，但无明显 镇咳作用[1～4]，紫菀水煎醇沉液具祛痰镇咳作用[5]。而对其祛痰有效 部位和有效成分则不确定，文献只提及所含的紫菀酮、紫菀皂苷、丁基-D-核酮糖苷 等成分可能与其祛痰作用有关[2，6，7]，但详细的药理研究迄今未见报道。为阐 明紫菀有效成分，我们对紫菀及其有效部位和有效成分进行了较为系统的祛痰镇咳作用实验 研究，为紫菀质量控制提供科学依据。
, 百拇医药
1 实验材料
1.1 药品与试剂
1.1.1 紫菀、远志水煎剂的制备：紫菀Aster tataricus的干燥根及根 茎，购自安徽亳州药材市场；远志Polygala tenuifolia Willd.的干燥 根，购自南京铁道医学院附院中药房，以上药材均经本室钟国跃博士鉴定，标本存中国药 科大学中药标本馆。紫菀、远志药材分别以10倍量水煎煮1 h，趁热用纱布过滤，药渣再重 复煎煮1次，合并两次滤液，浓缩蒸干后用蒸馏水配制成所需浓度的水煎剂，文中所示剂量 以相当原药材量表示。
1.1.2 紫菀不同提取部位的制备：紫菀药材先经石油醚渗漉得石油醚部分(Ⅰ)，残渣用 工业乙醇渗漉，浓缩后用乙酸乙酯、正丁醇依次萃取分别得乙酸乙酯部分(Ⅱ)、正丁醇部分 (Ⅲ)及母液(Ⅳ)，各部分分别浓缩，并经真空干燥，得率分别为0.7% 、2.4%、4.8%、11.1%，临用前以0.5%CMC-Na配成混悬液，文中所示剂量均以浸膏 粉末量表示。紫菀酮(shionone)、表木栓醇(epifriedelanol)均从紫菀中提取分离所得，经 光谱鉴定并与对照品进行TLC比较，为纯品[8]，临用前分别用0.5%CMC-Na配成 所需浓度的混悬液。
, 百拇医药
1.1.3 试剂：酚红，上海化学试剂总厂，批号920924；咳必清片(枸橼酸维静宁片)，河 南汝阳制药厂，批号890123。
1.2 仪器：7520分光光度计，上海分析仪器厂产品。
1.3 动物：昆明种小鼠，体重18～22 g，由中国药科大学动物房提供。
2 方法和结果
2.1 对小鼠呼吸道酚红排泄的影响：雄性昆明种小鼠，随机分组，禁食8h，实验组分别ig紫菀水煎剂10、20 g/kg，Ⅰ～Ⅳ浸膏各1 g/kg,紫菀酮、表木栓醇各100、300 mg/kg，阳 性对照组ig远志水煎剂20 g/kg，空白对照组ig等容量相应溶媒。30min后ip 5%酚红生理 盐水溶液10mL/kg，30 min后处死小鼠，剥离气管，切取气管段，置3 mL生理盐水中漂洗1 h，取出气管段，加入1 mol/L NaOH 2滴，在7520型紫外分光光度计上测定546 nm处的吸收 度。结果：紫菀水煎剂10、20 g/kg均具有明显的祛痰作用，20 g/kg组的作用强度与等剂量 远志水煎剂相近；Ⅰ、Ⅱ组与空白对照组比较亦呈现显著的祛痰作用，而Ⅲ、Ⅳ组无明显作 用。此外，紫菀酮100、300 mg/kg，表木栓醇300 mg/kg亦具有明显的祛痰作用，见表1。
, 百拇医药
表1 对小鼠呼吸道酚红排泄的影响(
±s)组别
剂量
动物数
OD546nm
增加百分率
(g/kg)
(只)
(%)
对照组
, 百拇医药
-
8
0.123±0.038
紫菀水煎剂
10
8
0.196±0.037**
59.3
20
8
0.304±0.090**
147.2
, 百拇医药
远志水煎剂
20
8
0.324±0.092**
163.4
对照组
-
8
0.190±0.087
Ⅰ
1
8
0.311±0.059**
, 百拇医药
63.7
Ⅱ
1
8
0.319±0.021**
67.9
Ⅲ
1
8
0.220±0.078
15.8
Ⅳ
1
, 百拇医药
8
0.197±0.046
3.7
远志水煎剂
20
8
0.405±0.095**
113.1
对照组
-
10
0.258±0.041
, 百拇医药 紫菀酮
0.1
10
0.352±0.098*
36.4
0.3
10
0.368±0.050**
42.6
表木栓醇
0.1
10
, 百拇医药 0.303±0.073
17.4
0.3
10
0.325±0.070*
26.0
远志水煎剂
20
10
0.417±0.066**
61.6
与相应的溶剂对照组比较：*P<0.05 **P<0.01
, http://www.100md.com
2.2 对小鼠氨水致咳的影响：雌性昆明种小鼠，禁食6 h后，随机分组，分别ig紫菀水煎 剂10、20 g/kg；紫菀酮、表木栓醇100、300 mg/kg；阳性对照组ig咳必清50 mg/kg，对照 组ig等容量的0.5%CMC-Na，给药后1 h，将小鼠置于1 450 mL的钟罩内，用1 mL浓氨水在 沸水浴上蒸发，让氨水蒸气刺激小鼠45 s，迅速将小鼠转移至另一钟罩内，以听诊器在钟罩 内察听小鼠2 min内咳嗽次数。结果：紫菀水煎剂在10、20 g/kg仅呈一定的抑制趋势，而紫 菀酮、表木栓醇300 mg/kg均具有显著的镇咳作用，见表2。
表2 对小鼠氨水引咳的影响(
±s)组别
, 百拇医药 剂量
动物数
咳嗽次数
抑制率
(g/kg)
(只 )
(2 min内)
(%)
对照组
-
10
41.4±17.1
紫菀水煎剂
, http://www.100md.com
10
10
30.2±8.7
27.0
20
10
28.1±11.4
32.1
紫菀酮
0.1
10
32.5±14.9
21.5
, 百拇医药
0.3
10
25.6±7.6*
38.2
表木栓醇
0.1
10
29.6±10.3
28.5
0.3
10
24.5±8.6*
, 百拇医药
40.8
咳必清
0.05
10
23.3±13.8**
43.7
与溶剂对照组比较：*P<0.05 **P<0 .01 3 讨论
小鼠呼吸道酚红排泄试验结果，表明紫菀水煎剂10、20 g/kg均表现出明显的祛痰作用。为 了确定其有效部位，我们以不同溶剂对其进行分离提取，并对相同剂量的各提取部位作了祛 痰作用观察与比较，发现在1 g/kg剂量下，紫菀的Ⅰ、Ⅱ部分皆显著增加小鼠呼吸道酚红排 泄量，而Ⅲ、Ⅳ部分则无明显影响，提示紫菀祛痰作用的有效部位是石油醚和乙酸乙酯提取 物部分。接着我们又对从这两个部位中分离得到的含量较大的紫菀酮、表木栓醇单体进行了 祛痰作用观察，结果发现紫菀酮100、300 mg/kg、表木栓醇300 mg/kg也表现出明显的祛痰 作用，表明上述两种单体为紫菀祛痰的有效成分，我们的实验证明，紫菀水煎剂中能够检出 紫菀酮与表木栓醇，进一步支持了这一结论。但秦永祺等报道正丁醇提取物也有祛痰作用， 有效剂量为1.2 g/kg，从中得到的丁基-D-核酮糖苷可能为其祛痰有效成分[7 ]。这 就提示，紫菀有效部位和有效成分可能都不是单一的，其祛痰作用可能是不同部位的多种化 合物共同作用的结果。
, http://www.100md.com
紫菀水煎剂10、20 g/kg对小鼠氨水致咳呈现一定的抑制作用，这与文献报道结果相一致 [3]，而紫菀酮、表木栓醇300 mg/kg均表现出显著的镇咳作用。
《本草经集注》中提及用紫菀时“款冬为使，恶天雄、瞿麦、雷丸、远志，畏茵陈蒿”，中 医临床常将紫菀与款冬花配伍使用，以提高祛痰与镇咳功效，现有文献报道款冬花偏重镇咳 ，祛痰作用颇差[4]，本文研究表明紫菀祛痰作用明显，而镇咳作用稍差，这亦证 实中医将两者配伍使用的合理性。
参 考 文 献
1 高应斗，等.中华医学杂志，1956，42(10)：595
2 武汉市药检所.武汉新医药，1972，1：16
3 李 茁，等.沈阳药学院学报，1987，4(2)：138
4 黄庆彰.中华医学杂志，1954，40(11)：89
5 赵显国，等.中草药，1999，30(1)：35
6 湖南省中医药研究所实验研究室.湖南科技情报，1972，11：41
7 秦永祺，等.药学通报，1984，19(11)：58
8 卢艳花，等.中国药科大学学报，1998，29(2)：97
(1998-09-08 收稿), 百拇医药
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