欧亚旋复花中具细胞毒的倍半萜内酯
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关键词：
中草药990942 在东亚，菊科植物欧亚旋复花Inula britannica L.作为传统药物用于治疗消化道疾病和支气管炎。欧亚旋复花的氯仿抽提物在HL-60(人类白血病)细胞中显示出很高的细胞毒性(ED50 1.9 μm/mL)。作者从这一部分抽提物中分离出4个倍半萜内酯：4α，6α-二羟桉烷-8β，12-交酯〔4α，6α-dihydroxyeudes-man-8β,12-olide(Ⅰ)〕，ergolide(Ⅱ)，8-表-堆心菊内酯〔8-epi-helenalin (Ⅲ)〕，和bigelovin(Ⅳ)。其中化合物Ⅰ是首次从天然资源中分到。
化合物Ⅰ为无色针晶，mp187.8℃，[α]D25+135.11°(c,0.315,CHCl3);IR光谱上有羟基(324 cm-1)和α，β-不饱和γ-内酯基团(1 760 cm-1)的吸收峰；EIMS和DEPT分析得出化合物Ⅰ的分子式为C15H22O4；1HNMR和13CNMR数据以及NOEDS实验确定了化合物Ⅰ的立体结构。
化合物Ⅰ～Ⅳ对6种人类癌细胞株的细胞毒性测定显示出这些化合物都有细胞毒活性(表1)。
表1 化合物Ⅰ～Ⅳ对人类癌细胞株的细胞毒
性测定(ED50 μmol/L平均值±标准差) 细胞系
Ⅰ
Ⅱ
Ⅲ
Ⅳ
HL-60(白血病)
14.7±3.0
2.7±1.9
12.2±5.3
5.6±2.6
A549(肺癌)
>75.2
>65.3
53.8±12.4
17.4±3.2
MCF7(胸腺癌)
39.4±8.9
21.0±0.6
9.1±3.9
39.4±9.8
HCT-15(结肠腺癌)
15.2±1.1
37.4±1.3
8.7±1.9
15.2±5.4
SK-OV-3(卵巢腺癌)
>75.2
>65.3
18.7±3.0
>75.8
Malme-3M(恶性黑素瘤)
17.3±2.3
15.0±1.2
8.3±0.9
17.3±2.5
汤佳音 摘译 杨丽敏校
[Eun Jung Park, et al. Planta Med, 1998,64:752], 百拇医药
单位：
关键词：
中草药990942 在东亚，菊科植物欧亚旋复花Inula britannica L.作为传统药物用于治疗消化道疾病和支气管炎。欧亚旋复花的氯仿抽提物在HL-60(人类白血病)细胞中显示出很高的细胞毒性(ED50 1.9 μm/mL)。作者从这一部分抽提物中分离出4个倍半萜内酯：4α，6α-二羟桉烷-8β，12-交酯〔4α，6α-dihydroxyeudes-man-8β,12-olide(Ⅰ)〕，ergolide(Ⅱ)，8-表-堆心菊内酯〔8-epi-helenalin (Ⅲ)〕，和bigelovin(Ⅳ)。其中化合物Ⅰ是首次从天然资源中分到。
化合物Ⅰ为无色针晶，mp187.8℃，[α]D25+135.11°(c,0.315,CHCl3);IR光谱上有羟基(324 cm-1)和α，β-不饱和γ-内酯基团(1 760 cm-1)的吸收峰；EIMS和DEPT分析得出化合物Ⅰ的分子式为C15H22O4；1HNMR和13CNMR数据以及NOEDS实验确定了化合物Ⅰ的立体结构。
化合物Ⅰ～Ⅳ对6种人类癌细胞株的细胞毒性测定显示出这些化合物都有细胞毒活性(表1)。
表1 化合物Ⅰ～Ⅳ对人类癌细胞株的细胞毒
性测定(ED50 μmol/L平均值±标准差) 细胞系
Ⅰ
Ⅱ
Ⅲ
Ⅳ
HL-60(白血病)
14.7±3.0
2.7±1.9
12.2±5.3
5.6±2.6
A549(肺癌)
>75.2
>65.3
53.8±12.4
17.4±3.2
MCF7(胸腺癌)
39.4±8.9
21.0±0.6
9.1±3.9
39.4±9.8
HCT-15(结肠腺癌)
15.2±1.1
37.4±1.3
8.7±1.9
15.2±5.4
SK-OV-3(卵巢腺癌)
>75.2
>65.3
18.7±3.0
>75.8
Malme-3M(恶性黑素瘤)
17.3±2.3
15.0±1.2
8.3±0.9
17.3±2.5
汤佳音 摘译 杨丽敏校
[Eun Jung Park, et al. Planta Med, 1998,64:752], 百拇医药