山美登木中二个新美登素类物
作者：史玉俊(摘译)
单位：
关键词：
中草药000136 美登素(maytansine)是从卫矛科的齿叶美登木Maytenus serrata中分得的一个大环内酯类抗生素，因其具有抗肿瘤的作用，早期曾受到重视，并从山
登木M. buchananii中分得多种同类的化合物。但由于当时仪器分析条件的限制，有许多成分未能分纯，更无从阐明其结构。近来又将以前认为含有美登素类的成分重新分析。将其在HPLC和TLC谱中表示雷同的部分混和后再分离，在硅胶上进行TLC制备，甲醇-氯仿(5∶95)展开2次。将下层谱带分去，再用乙腈-二氯乙烷(25∶75)展开5次。将下层用甲醇-二氯乙烷(20∶80)洗下，过滤，滤液蒸干得化合物Ⅱ。上层用同法洗下得化合物Ⅲ。
化合物Ⅱ为一不定形白色固体，mp 156 ℃～158 ℃。分子式C36H48ClN3O10，经电喷雾MS，1HNMR，13CNMR和2DNMR鉴定其基本骨架和美登素无异，只是在3位N-甲基-L-丙氨酸侧链中的N-甲基已不存在，而N上的乙酰基和C-6 maytanbutine一样，则改为异丁酰基，故认为是去甲基maytanbutine。
化合物Ⅲ也是一个不定形固体物，mp 185 ℃～190 ℃，分子式C36H16ClN3O12，光谱表明其3位N-甲基-L-丙氨酸侧链的N酰基和C-6位的羟基环合而形成一个新的大环。这种含有二个大环的化合物，据文献报告，曾从大戟属植物中分得，如N-甲基trenudone。经将两者的NMR谱相比较，看出Ⅲ仅少了一个C-15位甲氧基，命名为maytanbicyclinol。本品对KB细胞系的ED50<10-5 μg/mL，体内对P-388淋巴细胞白病病的T/C 140%～195%为0.1～1.6 μg/kg。
[Larson G M, et al. J Nat Prod, 1999, 62(2):361], 百拇医药
单位：
关键词：
中草药000136 美登素(maytansine)是从卫矛科的齿叶美登木Maytenus serrata中分得的一个大环内酯类抗生素，因其具有抗肿瘤的作用，早期曾受到重视，并从山
登木M. buchananii中分得多种同类的化合物。但由于当时仪器分析条件的限制，有许多成分未能分纯，更无从阐明其结构。近来又将以前认为含有美登素类的成分重新分析。将其在HPLC和TLC谱中表示雷同的部分混和后再分离，在硅胶上进行TLC制备，甲醇-氯仿(5∶95)展开2次。将下层谱带分去，再用乙腈-二氯乙烷(25∶75)展开5次。将下层用甲醇-二氯乙烷(20∶80)洗下，过滤，滤液蒸干得化合物Ⅱ。上层用同法洗下得化合物Ⅲ。化合物Ⅱ为一不定形白色固体，mp 156 ℃～158 ℃。分子式C36H48ClN3O10，经电喷雾MS，1HNMR，13CNMR和2DNMR鉴定其基本骨架和美登素无异，只是在3位N-甲基-L-丙氨酸侧链中的N-甲基已不存在，而N上的乙酰基和C-6 maytanbutine一样，则改为异丁酰基，故认为是去甲基maytanbutine。
化合物Ⅲ也是一个不定形固体物，mp 185 ℃～190 ℃，分子式C36H16ClN3O12，光谱表明其3位N-甲基-L-丙氨酸侧链的N酰基和C-6位的羟基环合而形成一个新的大环。这种含有二个大环的化合物，据文献报告，曾从大戟属植物中分得，如N-甲基trenudone。经将两者的NMR谱相比较，看出Ⅲ仅少了一个C-15位甲氧基，命名为maytanbicyclinol。本品对KB细胞系的ED50<10-5 μg/mL，体内对P-388淋巴细胞白病病的T/C 140%～195%为0.1～1.6 μg/kg。
[Larson G M, et al. J Nat Prod, 1999, 62(2):361], 百拇医药