胡枝子属植物化学成分及药理活性研究进展
作者：王威 闫喜英 王永奇 吴立军 王玉光
单位：王威 闫喜英 王永奇(吉林省中医中药研究院，长春 130021)；吴立军(沈阳药科大学)；王玉光(卫生部长春生物制品研究所)
关键词：胡枝子属；化学成分；药理活性
中草药000236摘 要 报道了胡枝子属植物中生物碱、黄酮、萜类、甾醇和有机酸等化学成分，综述其对肾功能不全、离体子宫的药理活性以及抗炎、抗早孕和止痛作用的研究进展，为全面评价胡枝子属植物的药用价值提供参考。
豆科胡枝子属Lespedeza Michx.植物约60 余种，分布于东亚至澳大利亚东北部及北美。我国产26 种，除新疆外，广泛分布于全国各省区[1]。对于胡枝子属植物的药用价值，人们早有认识，在民间广为应用[2]。笔者拟对胡枝子属植物的化学成分和药理活性方面的研究进展作一综述，为全面评价胡枝子属植物的药用价值提供参考。
, http://www.100md.com
1 化学成分
从本属植物中已分离鉴定的化学成分包括黄酮、生物碱、三萜、有机酸及甾醇类等。
1.1 生物碱类：生物碱是从胡枝子属植物中最早分离到的一类成分，但到目前为止仅从该属植物中分离鉴定了2 个生物碱类化合物。1958年，日本学者Goto等人从多花胡枝子L.floribunda Bunge 中分离得到尼葛林(Nb，Nb-dimethyltryptamine)，并通过化学方法对其进行了鉴定[3]。1965年，Morimoto等人从该植物中分得一个新生物碱，利用UV、IR、NMR和化学方法鉴定了其结构，命名为lespedamine(Na-methoxy-Nb，Nb-dimethyltrypta-mine)[4]。
1.2 黄酮类：已分离鉴定的黄酮类包括黄酮、异黄酮、黄酮醇、双氢黄酮、双氢异黄酮、查尔酮和花青素等64 个化合物，见表1。
, 百拇医药
1.3 萜类：日本学者Shuji等人从多花胡枝子叶中分离出α-香树脂醇(α-amyrin)和蒲公英萜醇(taraxerol)。美国学者Steffens等人从截叶铁扫帚根中分离出3 β，22 β，24-trihydroxyolean-12-ene。
表1 胡枝子属植物中的黄酮类化合物 类型
化 合 物
植物来源
文献
类型
化 合 物
植物来源
文献
Flavones
, http://www.100md.com
荭草素
a，b，d，e
5，6，7
槲皮素-3-葡萄糖苷
i
9
异荭草素
a，b，c，d，e
5，6，7
槲皮素-3-鼠李葡萄糖苷
e
5
牡荆素
, 百拇医药
b，d，e
5，6，7
槲皮醇-3-葡萄糖苷
e
5
异牡荆素
b，c，e
5，6
槲皮醇-3-鼠李葡萄糖苷
e
5
芹菜素
e
, http://www.100md.com
5
异鼠李醇-3-葡萄糖苷
e
5
6，8-di-C-pentosylapigenin
c
5
异鼠李醇-3-鼠李葡萄糖苷
b，e，i
5，9
新西兰牡荆苷-Ⅱ
c
, http://www.100md.com 5
异鼠李素-3-鼠李糖(1→2)葡萄糖苷
i
9
lucenin-2
c
5
Isoflavones
daidzein
g
5
luteolin-C-glucoside
, http://www.100md.com c
5
genistein
g
5
luteolin-C-diglucoside
c
5
槐树苷
h
14
3′-甲氧基木犀草素-7-葡萄糖苷
e
, 百拇医药
5
Flavanones
胡枝子甲素
h
10
3′-甲氧基木犀草素-7-鼠李葡萄糖苷
e
5
胡枝子乙素
h
10
香叶木素-7-葡萄糖苷
b
, http://www.100md.com
6
胡枝子丙素
h
11
异荭草素-2″-木糖苷
b
6
胡枝子丁素
h
11
异牡荆素-2″-木糖苷
b
6
, 百拇医药
胡枝子戊素
i
12
schaftoside
e
8
胡枝子己素
j
13
neoschaftoside
e
8
胡枝子庚素
, http://www.100md.com
j
13
isoschaftoside
e
8
胡枝子辛素
h
14
carlinoside
e
8
Isoflavanones
lespedeol A
, 百拇医药
f
5
neocarlinoside
e
8
lespedeol B
f
5
isocarlinoside
e
8
lespedeol C
g
, 百拇医药
15
Flavonols
槲皮素
a，b，c
5，6
dalbergioidin
g
5
山柰酚
a，c
5
Chalcone
异甘草素
, 百拇医药
g
5
三叶豆苷
a，c
5
lespeol
g
5
avicuralin
c
5
xanthoangelol
g
, 百拇医药
5
胡桃苷
c
5
Pterocarpans
lespein
f
5
异槲皮苷
a
5
lespedezin
f
, 百拇医药
5
山柰苷
e
5
Isoflav-3-ens
haginin A
g
5
山柰酚-3-葡萄糖苷
e
5
haginin B
g
, http://www.100md.com
5
山柰酚-3-鼠李葡萄糖苷
e
5
haginin C
g
15
山柰酚-3-鼠李糖(1→6)半乳糖苷
i
9
haginin D
g
15
, 百拇医药
山柰酚-3-鼠李糖(1→2)半乳糖苷
i
9
Anthocyans
锦葵花苷
k
5
a.胡枝子L.bicolor Turcz. b.兴安胡枝子L. daurica (Laxm. ) Schindl. c.截叶铁扫帚L. cuneata G.Don d.L. hedysaroides e.头状胡枝子L. capitata Michaux. f. L. homoloba Nakai g.短梗胡枝子L. cyrtobotrya Miq. h.大叶胡枝子L. davidii Franch. i. 山豆花L. tomentosa (Thunb.) Sieb. ex Maxim. j.美丽胡枝子L. formosa (Vog.) Koehne k. L. thunbergii (DC.) Nakai
, 百拇医药
1.4 甾醇类：分别从截叶铁扫帚、多花胡枝子、L.nakaii T. Lee、L.maritima Nakai中分得β-谷甾醇、豆甾醇和菜油甾醇3 种甾醇类成分。
1.5 有机酸类：日本学者松浦信等人从截叶铁扫帚叶中分得琥珀酸。中国学者申文吉等人从大叶胡枝子茎皮中分离出白桦脂酸和正廿二酸[14]。
2 药理活性
2.1 对肾功能的作用：胡枝子叶中的总黄酮，以100～200 mg/100 g*d的剂量口服给药，对丙三醇引起的大鼠急性肾功能不全有明显的治疗作用，尿量增加的同时，血中的残余氮降低。其酊剂亦有利尿作用，并减少血中尿素含量，而使尿中的肌酸酐和尿素的排出量增加[5]。
2.2 对离体子宫的作用：截叶铁扫帚根的乙醇提取物对各种有孕动物和经己烯雌酚敏化的离体子宫有选择性兴奋作用，对各种未孕动物的离体子宫无明显作用[2]。从多花胡枝子干燥叶中分离到的生物碱Nb，Nb-二甲基色胺1×106～2×106倍稀释液对大鼠离体子宫有强收缩作用[3]。
, http://www.100md.com
2.3 抗炎作用：胡枝子叶的总黄酮提取物对致炎剂角叉菜胶、琼脂、右旋糖酐、甲醛等引起的炎症有对抗作用；对去肾上腺大鼠因角叉菜胶引起的炎症有显著抑制作用；能降低组胺所增高的毛细管通透性；对变态反应性炎症也有明显抑制作用[16]。
2.4 抗早孕作用：从大叶胡枝子根皮中提取的鞣质有显著的抗早孕作用，但对中期妊娠无影响；孕酮或人绒毛膜促性腺激素对大叶胡枝子鞣质的抗早孕有拮抗作用；大叶胡枝子鞣质对假孕小鼠蜕膜细胞反应形成与维持的抑制作用非常显著，但能被外源性孕酮所拮抗[17]。
2.5 止痛作用：胡枝子和细叶胡枝子地上部分总黄酮腹膜内注射25，50，100 mg/kg，采用热板法研究其止痛作用，分别记录经过15，30，60，90 min后出现痛觉反应的时间。结果表明，25 mg/kg剂量组与对照组并无明显改变，50 mg/kg剂量组痛阈值明显提高，100 mg/kg剂量组出现最大止痛效应；最大止痛效果是在注射各剂量后的30 min；作图法计算胡枝子和细叶胡枝子止痛作用，ED50分别为47.5和41.5 mg/kg[18]。
, 百拇医药
2.6 其它作用：头状胡枝子中含有能降低血胆甾醇、血氮水平的物质，从其中分离到的鞣质以75 mg/kg剂量对肿瘤Walker 256有明显的抑制作用。从截叶铁扫帚中分得的丁二酸对眼镜蛇毒中毒的小鼠保护率为84%[19]，从其中分离出的水溶性物质对果胶酶和纤维素酶等有强的抑制作用。
综上所述，胡枝子属植物资源丰富，其药用价值值得关注，尤其是它对肾功能的作用，应以药理实验为指导，对其活性成分进行追踪研究，进而开发出安全有效的治疗肾功能不全的药物。同时我们认为，对胡枝子属植物的生物碱类成分应进一步分离与活性筛选，对于该属植物资源的充分利用具有重要意义。
参考文献
1，中国科学院中国植物志编辑委员会.中国植物志(第四十一卷).北京：科技出版社，1995：131
2，江苏新医学院编.中药大辞典(下册).上海：上海人民出版社，1997：271，1247，1543，1552
, 百拇医药
3，Goto M， et al. 药学杂志(日)，1958，78：464
4，Morimoto H， et al. Ann Chem，1965，682：212
5，王永奇，等.吉林医药工业，1986，(2)：13
6，王永奇，等.中草药，1992，23(2)：63
7，王永奇，等.吉林医药工业，1992，(4)：10
8，Linard A， et al. Phytochemistry，1982，21(3)：797
9，王永奇，等.中草药，1992，23(7)：341
10，Wang Mingshi， et al. Phytochemistry，1987，26(4)：1218
, 百拇医药
11，Li Jingrong， et al. Phytochemistry，1989，28(12)：3561
12，李景荣，等.中国药科大学学报，1990，21(6)：337
13，Li Jingrong， et al. Phytochemistry，1992，31(10)：3664
14，申文吉，等.中国药科大学学报，1991，22(3)：148
15，Miyase T， et al. Chen Pharm Bull，1981，29(8)：2205
16，付桂云，等.吉林中医药，1987，(5)：31
17，张 颂，等.中国药科大学学报，1990，21(1)：57
18，马伯良.国外医学-中医中药分册，1987，9(6)：351
19，周法兴，等.中草药，1980，11(11)：323
(1999-05-10 收稿), 百拇医药
单位：王威 闫喜英 王永奇(吉林省中医中药研究院，长春 130021)；吴立军(沈阳药科大学)；王玉光(卫生部长春生物制品研究所)
关键词：胡枝子属；化学成分；药理活性
中草药000236摘 要 报道了胡枝子属植物中生物碱、黄酮、萜类、甾醇和有机酸等化学成分，综述其对肾功能不全、离体子宫的药理活性以及抗炎、抗早孕和止痛作用的研究进展，为全面评价胡枝子属植物的药用价值提供参考。
豆科胡枝子属Lespedeza Michx.植物约60 余种，分布于东亚至澳大利亚东北部及北美。我国产26 种，除新疆外，广泛分布于全国各省区[1]。对于胡枝子属植物的药用价值，人们早有认识，在民间广为应用[2]。笔者拟对胡枝子属植物的化学成分和药理活性方面的研究进展作一综述，为全面评价胡枝子属植物的药用价值提供参考。
, http://www.100md.com
1 化学成分
从本属植物中已分离鉴定的化学成分包括黄酮、生物碱、三萜、有机酸及甾醇类等。
1.1 生物碱类：生物碱是从胡枝子属植物中最早分离到的一类成分，但到目前为止仅从该属植物中分离鉴定了2 个生物碱类化合物。1958年，日本学者Goto等人从多花胡枝子L.floribunda Bunge 中分离得到尼葛林(Nb，Nb-dimethyltryptamine)，并通过化学方法对其进行了鉴定[3]。1965年，Morimoto等人从该植物中分得一个新生物碱，利用UV、IR、NMR和化学方法鉴定了其结构，命名为lespedamine(Na-methoxy-Nb，Nb-dimethyltrypta-mine)[4]。
1.2 黄酮类：已分离鉴定的黄酮类包括黄酮、异黄酮、黄酮醇、双氢黄酮、双氢异黄酮、查尔酮和花青素等64 个化合物，见表1。
, 百拇医药
1.3 萜类：日本学者Shuji等人从多花胡枝子叶中分离出α-香树脂醇(α-amyrin)和蒲公英萜醇(taraxerol)。美国学者Steffens等人从截叶铁扫帚根中分离出3 β，22 β，24-trihydroxyolean-12-ene。
表1 胡枝子属植物中的黄酮类化合物 类型
化 合 物
植物来源
文献
类型
化 合 物
植物来源
文献
Flavones
, http://www.100md.com
荭草素
a，b，d，e
5，6，7
槲皮素-3-葡萄糖苷
i
9
异荭草素
a，b，c，d，e
5，6，7
槲皮素-3-鼠李葡萄糖苷
e
5
牡荆素
, 百拇医药
b，d，e
5，6，7
槲皮醇-3-葡萄糖苷
e
5
异牡荆素
b，c，e
5，6
槲皮醇-3-鼠李葡萄糖苷
e
5
芹菜素
e
, http://www.100md.com
5
异鼠李醇-3-葡萄糖苷
e
5
6，8-di-C-pentosylapigenin
c
5
异鼠李醇-3-鼠李葡萄糖苷
b，e，i
5，9
新西兰牡荆苷-Ⅱ
c
, http://www.100md.com 5
异鼠李素-3-鼠李糖(1→2)葡萄糖苷
i
9
lucenin-2
c
5
Isoflavones
daidzein
g
5
luteolin-C-glucoside
, http://www.100md.com c
5
genistein
g
5
luteolin-C-diglucoside
c
5
槐树苷
h
14
3′-甲氧基木犀草素-7-葡萄糖苷
e
, 百拇医药
5
Flavanones
胡枝子甲素
h
10
3′-甲氧基木犀草素-7-鼠李葡萄糖苷
e
5
胡枝子乙素
h
10
香叶木素-7-葡萄糖苷
b
, http://www.100md.com
6
胡枝子丙素
h
11
异荭草素-2″-木糖苷
b
6
胡枝子丁素
h
11
异牡荆素-2″-木糖苷
b
6
, 百拇医药
胡枝子戊素
i
12
schaftoside
e
8
胡枝子己素
j
13
neoschaftoside
e
8
胡枝子庚素
, http://www.100md.com
j
13
isoschaftoside
e
8
胡枝子辛素
h
14
carlinoside
e
8
Isoflavanones
lespedeol A
, 百拇医药
f
5
neocarlinoside
e
8
lespedeol B
f
5
isocarlinoside
e
8
lespedeol C
g
, 百拇医药
15
Flavonols
槲皮素
a，b，c
5，6
dalbergioidin
g
5
山柰酚
a，c
5
Chalcone
异甘草素
, 百拇医药
g
5
三叶豆苷
a，c
5
lespeol
g
5
avicuralin
c
5
xanthoangelol
g
, 百拇医药
5
胡桃苷
c
5
Pterocarpans
lespein
f
5
异槲皮苷
a
5
lespedezin
f
, 百拇医药
5
山柰苷
e
5
Isoflav-3-ens
haginin A
g
5
山柰酚-3-葡萄糖苷
e
5
haginin B
g
, http://www.100md.com
5
山柰酚-3-鼠李葡萄糖苷
e
5
haginin C
g
15
山柰酚-3-鼠李糖(1→6)半乳糖苷
i
9
haginin D
g
15
, 百拇医药
山柰酚-3-鼠李糖(1→2)半乳糖苷
i
9
Anthocyans
锦葵花苷
k
5
a.胡枝子L.bicolor Turcz. b.兴安胡枝子L. daurica (Laxm. ) Schindl. c.截叶铁扫帚L. cuneata G.Don d.L. hedysaroides e.头状胡枝子L. capitata Michaux. f. L. homoloba Nakai g.短梗胡枝子L. cyrtobotrya Miq. h.大叶胡枝子L. davidii Franch. i. 山豆花L. tomentosa (Thunb.) Sieb. ex Maxim. j.美丽胡枝子L. formosa (Vog.) Koehne k. L. thunbergii (DC.) Nakai
, 百拇医药
1.4 甾醇类：分别从截叶铁扫帚、多花胡枝子、L.nakaii T. Lee、L.maritima Nakai中分得β-谷甾醇、豆甾醇和菜油甾醇3 种甾醇类成分。
1.5 有机酸类：日本学者松浦信等人从截叶铁扫帚叶中分得琥珀酸。中国学者申文吉等人从大叶胡枝子茎皮中分离出白桦脂酸和正廿二酸[14]。
2 药理活性
2.1 对肾功能的作用：胡枝子叶中的总黄酮，以100～200 mg/100 g*d的剂量口服给药，对丙三醇引起的大鼠急性肾功能不全有明显的治疗作用，尿量增加的同时，血中的残余氮降低。其酊剂亦有利尿作用，并减少血中尿素含量，而使尿中的肌酸酐和尿素的排出量增加[5]。
2.2 对离体子宫的作用：截叶铁扫帚根的乙醇提取物对各种有孕动物和经己烯雌酚敏化的离体子宫有选择性兴奋作用，对各种未孕动物的离体子宫无明显作用[2]。从多花胡枝子干燥叶中分离到的生物碱Nb，Nb-二甲基色胺1×106～2×106倍稀释液对大鼠离体子宫有强收缩作用[3]。
, http://www.100md.com
2.3 抗炎作用：胡枝子叶的总黄酮提取物对致炎剂角叉菜胶、琼脂、右旋糖酐、甲醛等引起的炎症有对抗作用；对去肾上腺大鼠因角叉菜胶引起的炎症有显著抑制作用；能降低组胺所增高的毛细管通透性；对变态反应性炎症也有明显抑制作用[16]。
2.4 抗早孕作用：从大叶胡枝子根皮中提取的鞣质有显著的抗早孕作用，但对中期妊娠无影响；孕酮或人绒毛膜促性腺激素对大叶胡枝子鞣质的抗早孕有拮抗作用；大叶胡枝子鞣质对假孕小鼠蜕膜细胞反应形成与维持的抑制作用非常显著，但能被外源性孕酮所拮抗[17]。
2.5 止痛作用：胡枝子和细叶胡枝子地上部分总黄酮腹膜内注射25，50，100 mg/kg，采用热板法研究其止痛作用，分别记录经过15，30，60，90 min后出现痛觉反应的时间。结果表明，25 mg/kg剂量组与对照组并无明显改变，50 mg/kg剂量组痛阈值明显提高，100 mg/kg剂量组出现最大止痛效应；最大止痛效果是在注射各剂量后的30 min；作图法计算胡枝子和细叶胡枝子止痛作用，ED50分别为47.5和41.5 mg/kg[18]。
, 百拇医药
2.6 其它作用：头状胡枝子中含有能降低血胆甾醇、血氮水平的物质，从其中分离到的鞣质以75 mg/kg剂量对肿瘤Walker 256有明显的抑制作用。从截叶铁扫帚中分得的丁二酸对眼镜蛇毒中毒的小鼠保护率为84%[19]，从其中分离出的水溶性物质对果胶酶和纤维素酶等有强的抑制作用。
综上所述，胡枝子属植物资源丰富，其药用价值值得关注，尤其是它对肾功能的作用，应以药理实验为指导，对其活性成分进行追踪研究，进而开发出安全有效的治疗肾功能不全的药物。同时我们认为，对胡枝子属植物的生物碱类成分应进一步分离与活性筛选，对于该属植物资源的充分利用具有重要意义。
参考文献
1，中国科学院中国植物志编辑委员会.中国植物志(第四十一卷).北京：科技出版社，1995：131
2，江苏新医学院编.中药大辞典(下册).上海：上海人民出版社，1997：271，1247，1543，1552
, 百拇医药
3，Goto M， et al. 药学杂志(日)，1958，78：464
4，Morimoto H， et al. Ann Chem，1965，682：212
5，王永奇，等.吉林医药工业，1986，(2)：13
6，王永奇，等.中草药，1992，23(2)：63
7，王永奇，等.吉林医药工业，1992，(4)：10
8，Linard A， et al. Phytochemistry，1982，21(3)：797
9，王永奇，等.中草药，1992，23(7)：341
10，Wang Mingshi， et al. Phytochemistry，1987，26(4)：1218
, 百拇医药
11，Li Jingrong， et al. Phytochemistry，1989，28(12)：3561
12，李景荣，等.中国药科大学学报，1990，21(6)：337
13，Li Jingrong， et al. Phytochemistry，1992，31(10)：3664
14，申文吉，等.中国药科大学学报，1991，22(3)：148
15，Miyase T， et al. Chen Pharm Bull，1981，29(8)：2205
16，付桂云，等.吉林中医药，1987，(5)：31
17，张 颂，等.中国药科大学学报，1990，21(1)：57
18，马伯良.国外医学-中医中药分册，1987，9(6)：351
19，周法兴，等.中草药，1980，11(11)：323
(1999-05-10 收稿), 百拇医药