植物Vismia cayennensis中连有异戊烯基的二苯甲酮类新化合物:Vismiaphenones D~G
作者:常海涛(摘译) 史玉俊(校)
单位:
关键词:
中草药000342 藤黄科(Guttiferae)植物被认为是具有HIV抑制活性的天然产物的重要资源,曾从该科胡桐属Calophyllum的C. langiferum var. austrocoriaceum中分离得到(+)-calanolide A (Ⅰ),它是一个有专属性的HIV-1逆转录酶抑制剂,现在正进行Ⅰ期临床试验。另一新的camboginol类异戊烯化二苯甲酮抗HIV物——guttiferones则可从该科藤黄属Garcinia或其它植物中获得。
作者对该科植物Vismia cayennesis (Jacq) Pers进行研究,以期发现新的具有生物活性的化合物。干燥植物叶872 g按照文献方法提取,得到77.6 g提取物。取其中10 g溶于水,分别用hexane, MeOtBu, EtOAc萃取,MeOtBu萃取物再进行Sephadex LH-20柱层析,CH2Cl2-MeOH(1∶1)洗脱,发现第2流分具有活性。将该流分通过HPLC纯化,得到4个新化合物vismiaphenones D~G (Ⅶ~Ⅹ),结构式均为连有异戊烯基的二苯甲酮类物质。
图1 vismiaphenones D (Ⅶ)的结构
作者对这4个新化合物进行了初步的抗HIV活性筛选,发现只有Ⅶ(图1)显示活性(EC50约为11 mg/mL)。与guttiferones一样,Ⅶ并不表现细胞保护作用,对CEM-SS宿主细胞反而具有细胞毒作用。
[Richard W F, et al. J Nat Prod, 1999,62(1):67], 百拇医药
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中草药000342 藤黄科(Guttiferae)植物被认为是具有HIV抑制活性的天然产物的重要资源,曾从该科胡桐属Calophyllum的C. langiferum var. austrocoriaceum中分离得到(+)-calanolide A (Ⅰ),它是一个有专属性的HIV-1逆转录酶抑制剂,现在正进行Ⅰ期临床试验。另一新的camboginol类异戊烯化二苯甲酮抗HIV物——guttiferones则可从该科藤黄属Garcinia或其它植物中获得。
作者对该科植物Vismia cayennesis (Jacq) Pers进行研究,以期发现新的具有生物活性的化合物。干燥植物叶872 g按照文献方法提取,得到77.6 g提取物。取其中10 g溶于水,分别用hexane, MeOtBu, EtOAc萃取,MeOtBu萃取物再进行Sephadex LH-20柱层析,CH2Cl2-MeOH(1∶1)洗脱,发现第2流分具有活性。将该流分通过HPLC纯化,得到4个新化合物vismiaphenones D~G (Ⅶ~Ⅹ),结构式均为连有异戊烯基的二苯甲酮类物质。
图1 vismiaphenones D (Ⅶ)的结构
作者对这4个新化合物进行了初步的抗HIV活性筛选,发现只有Ⅶ(图1)显示活性(EC50约为11 mg/mL)。与guttiferones一样,Ⅶ并不表现细胞保护作用,对CEM-SS宿主细胞反而具有细胞毒作用。
[Richard W F, et al. J Nat Prod, 1999,62(1):67], 百拇医药