氯沙坦的临床应用
作者：柴淑贞
单位：柴淑贞(河南省郑州铁路中心医院，郑州 450052)
关键词：
中国临床药理学与治疗学000342
肾素-血管紧张素(RAS)对维持心血管自身稳定、调节血压有重要意义。血管紧张素I在血管紧张素转换酶(ACE)作用下转化为血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)，血管紧张素Ⅱ与细胞表面的血管紧张素Ⅱ受体结合引起血管收缩、钠潴留及心肌肥厚等。AngⅡ受体有两种亚型AT1和AT2。氯沙坦(losartan)为非肽类AngⅡ受体拮抗剂，口服后在体内经过细胞色素P450、2C9和3A4等酶进行代谢转化为活性更强的代谢产物EXP3174，氯沙坦与EXP3174仅与AT1受体结合，而目前广泛应用的血管转换酶抑制剂不能完全阻断血管紧张素Ⅱ的产生，而氯沙坦可以阻断。因此氯沙坦在治疗高血压、充血性心衰、保护肾功能方面显示了广阔的市场前景。, http://www.100md.com
单位：柴淑贞(河南省郑州铁路中心医院，郑州 450052)
关键词：
中国临床药理学与治疗学000342
肾素-血管紧张素(RAS)对维持心血管自身稳定、调节血压有重要意义。血管紧张素I在血管紧张素转换酶(ACE)作用下转化为血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)，血管紧张素Ⅱ与细胞表面的血管紧张素Ⅱ受体结合引起血管收缩、钠潴留及心肌肥厚等。AngⅡ受体有两种亚型AT1和AT2。氯沙坦(losartan)为非肽类AngⅡ受体拮抗剂，口服后在体内经过细胞色素P450、2C9和3A4等酶进行代谢转化为活性更强的代谢产物EXP3174，氯沙坦与EXP3174仅与AT1受体结合，而目前广泛应用的血管转换酶抑制剂不能完全阻断血管紧张素Ⅱ的产生，而氯沙坦可以阻断。因此氯沙坦在治疗高血压、充血性心衰、保护肾功能方面显示了广阔的市场前景。, http://www.100md.com