开展生物药剂学及药动学研究的中药及复方制剂简介
作者：冯雪梅 何维翔 赵雅清
单位：辽宁中医学院 沈阳 110032
关键词：
中草药000638 近年来，对一些中药及其复方制剂相继进行了生物药剂学、药物动力学、生物利用度和溶出 度的研究，这对新药的开发、生产、临床用药具有理论上的指导意义及实用价值。笔者拟对 此作一归纳。
1 中药及其制剂生物药剂学研究
生物药剂学是在60年代国外新兴的一门学科，在国内已对相当多的中药及其成分和制剂进行 了这方面的研究。
1.1 中药及其成分：据报道的中药及其有效成分有：土鳖虫、土贝母苷[1]、北 豆根[2]、雷公藤甲素、盐酸川芎嗪、天麻素、3H-麝香酮、秦皮甲素、秦皮乙素 、三七、延胡索乙素、徐长卿、柴胡、朱砂、雄黄、冰片、黄芩、麝香、肉桂、首乌、茵陈 、牡丹皮、黄连、黄柏、大黄、菊花、红花、桂皮、淫羊霍、防己、天花粉、黄精、玄参、 知母、藜芦、乌头、川乌、桂皮醛、丹皮酚、蟾酥[3]、川芎、月见草、α-细辛 醚[4]、五味子醇甲、洋金花、厚朴、丹参素、莶草。
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1.2 中药复方制剂：对下述复方制剂进行了体内吸收、分布、代谢、排泄过程的研究，特 别是对其药物吸收进行了广泛研究：玉露散、牛黄解毒丸、黄连膏药、消瘿膏、川贝贴膏、 如意金黄散、补骨脂酊、雷公藤、巴布剂、四物汤[5]、W/O/W型甘草酸单铵、双黄 连注射液[6]、银黄注射液、香砂六君子丸、磁朱丸、琥珀抱龙丸、复方丹参片 [7]、小金丹酊剂[8]、四君子汤、六味地黄丸及汤、骨质增生膏、复方岩白 菜素片、抗癌止痛膏、盐酸川芎嗪片、尖吻蝮蛇毒片、跌打膏[9]、皮炎灵软膏。
2 药代动力学研究
药代动力学是近20年才得到迅速发展的学科，是研究药物体内过程的量变规律的学科，在我 国虽只有10多年的历史，但对中药及其制剂的研究，仅在国内10余种学术刊物和全国性学术 会议上发表的论文就多达数百篇。据不完全统计，1991年以前进行过药代动力学研究的中草 药有效成分为120余种，成分不明的中草药10余种，复方制剂50余种。到目前为止，从全国8 2种期刊、学报、会议论文中查阅有关中药药代动力学文章46篇，复方制剂药动学文章35篇 。
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2.1 中药及其成分：有柴胡、苦参碱、盐酸甜菜碱、七叶苷、α-细辛醚、葛根黄 豆苷元、何首乌、薄荷醇、阿魏酸、盐酸川芎嗪、青蒿素、青蒿酯、黄芪、芍药、当归 [10]、葛根素、香豆素、青藤碱、去氨骆驼蓬碱、茯苓聚糖[11]、拉马宁碱、 氧化苦参碱、双青蒿素、青蒿琥酯、补骨脂素、淫羊藿、丹皮酚、大黄素、盐酸伪麻黄碱、 薄荷脑、甘草酸、甘草甜素、黄芩苷、川芎嗪、槲皮素、东莨菪碱、芍药苷、盐酸小檗碱、 鱼腥草、H-麝香酮、3H-茯苓素、五味子、氧化槐果碱、槐果碱、粉防己、月见草油、阿 魏酸钠、甜菜碱、大黄蒽醌、人参、侧柏、大黄、轻粉[12]、牛黄、薄荷、补骨脂 、苦参、附子、青藤、汉防己、雄黄、川芎、麝香、茯苓、冰片、苦杏仁、葛根、板蓝根、 连翘、大青叶、北豆根、元胡。
2.2 中药复方制剂：有麻黄汤、银翘散、桑菊饮、川芎丹参煎剂[13]、茶 碱片、小柴胡汤、甘草附子汤、葛根汤、当归四逆加味吴茱萸生姜汤、小青龙汤、麻黄附子 细辛汤、痛经口服液、伤湿止痛膏、银黄冲剂、四君子汤、补阳还伍汤、银可络[14] 、抗炎灵、泻下通瘀合剂、双黄连粉针、益脉灵注射液[15]、雷公藤片、羚羊感 冒胶囊、桂龙增脉饮、补骨质脂混合结晶、青藤碱制剂、生脉散[16]、参附注射液 、川芎丹参煎剂、健脑合剂、益气养阴注射液、复方花粉油剂、小儿退热栓、三尖杉酯碱脂 质体、麻仁软胶囊、天麻制剂、附子理中丸[17]、小活络丸、附子四逆汤[1 8]、板蓝根注射液、通脉灵注射液、四逆汤、牛黄解毒片、生脉注射液、靛玉红片、胃 康片、桂枝汤、山大黄消炎止血胶囊、莱曼宁、佛手散、喜树碱脂质体、九分散、疏风定痛 丸、附子川乌四逆汤[19]、乌头注射液、愈风宁心胶囊、十滴水软胶丸、抗栓灵。
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3 中药固体释放度
运用药动学的理论和技术，对中药制剂的体外释放度进行研究，这是中药制剂趋向现代化的 标志之一，现将进行过释放度研究的中药制剂概括如下：马钱子片、山楂丸、雷公藤冲剂、 复方丹参片、伤湿止痛膏、黄连素片[20]、水飞蓟素片、小活络丸[21]、 前列宁片[22]、香连丸、兔毛蒿栓剂、安胃片、牛黄解毒片、三黄片、银黄片、盐 酸黄连素片、元胡止痛片[23]、复方黄连片、二妙丸[24]、双黄连栓、狼 疮康复片、抗癌酮A10胶囊、强心灵滴丸、毛冬青片、银屑净、复方雪莲胶囊、五仙回春胶 囊、穿心莲内酯片、强力银翘片、消火栀麦片、六味地黄丸[25]、雷公藤片、雷公 藤滴丸、心律宁片、逐瘀扶正胶囊、复方芦丁片、愈风宁心片[26]、小儿退热栓、 芒果止咳片、牛黄清心丸、胆麻片、骨刺丸、骨刺片、脑益嗪片、岩白菜素胶囊、雷公藤缓 释片、藿香正气丸、复方胃友片、胃仙U片、炎之消胶囊[27]、复方茶碱片[2 8]、柴酮片、盐酸黄连素微囊[29]、归芎饮、速效感冒片、去甲斑蝥素片、联 苯双酯滴丸、牛黄栓。
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测定固体制剂释放度能间接反映药物在体内吸收速度，尤其难溶性成分的释放直接影响主药 的吸收速度和程度。对上述制剂的不同工艺、不同厂家、不同批号进行了体外释放度的测定 ，对其改进处方、选择剂型、制定工艺，为合理制药提供科学依据。
4 中药制剂体内生物利用度
自80年代中期，中药制剂生物利用度的报道逐渐增多，测定方法以药物动力学(血尿药浓度 测定)法较为多见，也有药理数据法。近几年趋向于选择灵敏度高、专一性强的仪器检测方 法。对近几年进行生物利用度中药制剂的品种介绍如下：小活络丹[30]、左金丸、 穿心莲内酯片、三黄片、银翘片、益肝灵片[31]、复方丹参片、感冒灵冲剂、银黄 注射液[32]、熊果酸片、小儿消炎栓、蝮蛇抗栓酶、盐酸甜菜碱片、月见草油乳剂 、茵陈五苓散、泻下通瘀合剂、固精丸、双黄连栓、抗癌酮A10、天麻素、当归、柴胡、苦 参碱、甘草酸、盐酸甜菜碱、α-细辛脑[33]、七叶苷、葛根黄豆苷元、茵陈玉黄 散、银黄口服液、银黄片、双黄连注射液、附子川芎四逆汤、小儿退热栓、心痛定片、心痛 定滴丸、强力银翘片、联苯双酯制剂、银黄冲剂、愈风宁心胶囊、甘草酸二铵胶囊、复方眼 用秦皮制剂、葛根黄酮滴丸。
, 百拇医药
5 展望
综上所述，生物药剂学这门新兴的学科在我国中药领域的研究发展迅速，取得了可喜进展 。对中药及其制剂在体内药效学、药物动力学、体外释放度、体内生物利用度都进行了广泛 研究。今后在研究方法及其检测仪器方面将会有更大的创新，使其对新药的开发、研制合理 用药起到指导作用。
参 考 文 献
1，王永清，等.中草药，1994，25(5)：256
2，庞志功，等.中国药学杂志，1995，16(8)：491
3，虞金宝，等.中国中药杂志，1995，20(9)：539
4，刘立东，等.中国药房，1994，5(3)：12
, 百拇医药 5，潘颖宜，等.中成药，1997，19(20)：133
6，徐凯建，等.中国医院药学杂志，1992，12(11)：484
7，许灵桂，等.中国医院药学杂志，1995，15(9)：408
8，刘焱文，等.中成药，1994，16(10)：8
9，雷亚锋，等.中成药，1994，16(11)：11
10，常明向，等.中国药理与临床，1992，8(4)：34
11，戴荣兴，等.中成药，1989，11(9)：6
12，徐莲英.中成药，1991，13(1)：2
, 百拇医药 13，黄 熙，等.中国中西医结合杂志，1994，14(5)：288
14，杨 泓.中草药，1998，29(4)：252
15，高 晔，等.中国中医药科技，1995，2(3)：28
16，李耐之，等.中药药理与临床，1990，6(5)：6
17，刘延福，等.中成药，1992，14(8)：6
18，周京滋，等.中国中药杂志，1992，17(2)：104
19，陈长勋，等.中国医院药学杂志，1990，10(11)：487
20，刘华钢，等.中成药，1993，15(2)：11
, 百拇医药
21，刘雅敏，等.中成药，1993，15(7)：2
22，王冬梅，等.中成药，1994，16(1)：6
23，郑晓英，等.中成药，1994，12(1)：7
24，王玉蓉，等.中国中药杂志，1993，18(1)：30
25，王义海，等.中成药，1995，17(9)：10
26，冯 莉，等.中国医院药学杂志，1993，13(6)：264
27，钟亚琴，等.中医药信息，1990，7(2)：44
28，王 锦，等.药学情报通讯，1993，11(4)：19
29，彭智聪，等.中国药房，1995，7(2)：62
30，周毅生，等.中国中药杂志，1995，20(3)：159
31，陈大为，等.中成药，1993，15(5)：2
32，刘汉清，等.中成药，1990，12(6)：2
33，杨正鸿.中国医院药学杂志，1997，17(4)：65
(1999-07-22 收稿), 百拇医药
单位：辽宁中医学院 沈阳 110032
关键词：
中草药000638 近年来，对一些中药及其复方制剂相继进行了生物药剂学、药物动力学、生物利用度和溶出 度的研究，这对新药的开发、生产、临床用药具有理论上的指导意义及实用价值。笔者拟对 此作一归纳。
1 中药及其制剂生物药剂学研究
生物药剂学是在60年代国外新兴的一门学科，在国内已对相当多的中药及其成分和制剂进行 了这方面的研究。
1.1 中药及其成分：据报道的中药及其有效成分有：土鳖虫、土贝母苷[1]、北 豆根[2]、雷公藤甲素、盐酸川芎嗪、天麻素、3H-麝香酮、秦皮甲素、秦皮乙素 、三七、延胡索乙素、徐长卿、柴胡、朱砂、雄黄、冰片、黄芩、麝香、肉桂、首乌、茵陈 、牡丹皮、黄连、黄柏、大黄、菊花、红花、桂皮、淫羊霍、防己、天花粉、黄精、玄参、 知母、藜芦、乌头、川乌、桂皮醛、丹皮酚、蟾酥[3]、川芎、月见草、α-细辛 醚[4]、五味子醇甲、洋金花、厚朴、丹参素、莶草。
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1.2 中药复方制剂：对下述复方制剂进行了体内吸收、分布、代谢、排泄过程的研究，特 别是对其药物吸收进行了广泛研究：玉露散、牛黄解毒丸、黄连膏药、消瘿膏、川贝贴膏、 如意金黄散、补骨脂酊、雷公藤、巴布剂、四物汤[5]、W/O/W型甘草酸单铵、双黄 连注射液[6]、银黄注射液、香砂六君子丸、磁朱丸、琥珀抱龙丸、复方丹参片 [7]、小金丹酊剂[8]、四君子汤、六味地黄丸及汤、骨质增生膏、复方岩白 菜素片、抗癌止痛膏、盐酸川芎嗪片、尖吻蝮蛇毒片、跌打膏[9]、皮炎灵软膏。
2 药代动力学研究
药代动力学是近20年才得到迅速发展的学科，是研究药物体内过程的量变规律的学科，在我 国虽只有10多年的历史，但对中药及其制剂的研究，仅在国内10余种学术刊物和全国性学术 会议上发表的论文就多达数百篇。据不完全统计，1991年以前进行过药代动力学研究的中草 药有效成分为120余种，成分不明的中草药10余种，复方制剂50余种。到目前为止，从全国8 2种期刊、学报、会议论文中查阅有关中药药代动力学文章46篇，复方制剂药动学文章35篇 。
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2.1 中药及其成分：有柴胡、苦参碱、盐酸甜菜碱、七叶苷、α-细辛醚、葛根黄 豆苷元、何首乌、薄荷醇、阿魏酸、盐酸川芎嗪、青蒿素、青蒿酯、黄芪、芍药、当归 [10]、葛根素、香豆素、青藤碱、去氨骆驼蓬碱、茯苓聚糖[11]、拉马宁碱、 氧化苦参碱、双青蒿素、青蒿琥酯、补骨脂素、淫羊藿、丹皮酚、大黄素、盐酸伪麻黄碱、 薄荷脑、甘草酸、甘草甜素、黄芩苷、川芎嗪、槲皮素、东莨菪碱、芍药苷、盐酸小檗碱、 鱼腥草、H-麝香酮、3H-茯苓素、五味子、氧化槐果碱、槐果碱、粉防己、月见草油、阿 魏酸钠、甜菜碱、大黄蒽醌、人参、侧柏、大黄、轻粉[12]、牛黄、薄荷、补骨脂 、苦参、附子、青藤、汉防己、雄黄、川芎、麝香、茯苓、冰片、苦杏仁、葛根、板蓝根、 连翘、大青叶、北豆根、元胡。
2.2 中药复方制剂：有麻黄汤、银翘散、桑菊饮、川芎丹参煎剂[13]、茶 碱片、小柴胡汤、甘草附子汤、葛根汤、当归四逆加味吴茱萸生姜汤、小青龙汤、麻黄附子 细辛汤、痛经口服液、伤湿止痛膏、银黄冲剂、四君子汤、补阳还伍汤、银可络[14] 、抗炎灵、泻下通瘀合剂、双黄连粉针、益脉灵注射液[15]、雷公藤片、羚羊感 冒胶囊、桂龙增脉饮、补骨质脂混合结晶、青藤碱制剂、生脉散[16]、参附注射液 、川芎丹参煎剂、健脑合剂、益气养阴注射液、复方花粉油剂、小儿退热栓、三尖杉酯碱脂 质体、麻仁软胶囊、天麻制剂、附子理中丸[17]、小活络丸、附子四逆汤[1 8]、板蓝根注射液、通脉灵注射液、四逆汤、牛黄解毒片、生脉注射液、靛玉红片、胃 康片、桂枝汤、山大黄消炎止血胶囊、莱曼宁、佛手散、喜树碱脂质体、九分散、疏风定痛 丸、附子川乌四逆汤[19]、乌头注射液、愈风宁心胶囊、十滴水软胶丸、抗栓灵。
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3 中药固体释放度
运用药动学的理论和技术，对中药制剂的体外释放度进行研究，这是中药制剂趋向现代化的 标志之一，现将进行过释放度研究的中药制剂概括如下：马钱子片、山楂丸、雷公藤冲剂、 复方丹参片、伤湿止痛膏、黄连素片[20]、水飞蓟素片、小活络丸[21]、 前列宁片[22]、香连丸、兔毛蒿栓剂、安胃片、牛黄解毒片、三黄片、银黄片、盐 酸黄连素片、元胡止痛片[23]、复方黄连片、二妙丸[24]、双黄连栓、狼 疮康复片、抗癌酮A10胶囊、强心灵滴丸、毛冬青片、银屑净、复方雪莲胶囊、五仙回春胶 囊、穿心莲内酯片、强力银翘片、消火栀麦片、六味地黄丸[25]、雷公藤片、雷公 藤滴丸、心律宁片、逐瘀扶正胶囊、复方芦丁片、愈风宁心片[26]、小儿退热栓、 芒果止咳片、牛黄清心丸、胆麻片、骨刺丸、骨刺片、脑益嗪片、岩白菜素胶囊、雷公藤缓 释片、藿香正气丸、复方胃友片、胃仙U片、炎之消胶囊[27]、复方茶碱片[2 8]、柴酮片、盐酸黄连素微囊[29]、归芎饮、速效感冒片、去甲斑蝥素片、联 苯双酯滴丸、牛黄栓。
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测定固体制剂释放度能间接反映药物在体内吸收速度，尤其难溶性成分的释放直接影响主药 的吸收速度和程度。对上述制剂的不同工艺、不同厂家、不同批号进行了体外释放度的测定 ，对其改进处方、选择剂型、制定工艺，为合理制药提供科学依据。
4 中药制剂体内生物利用度
自80年代中期，中药制剂生物利用度的报道逐渐增多，测定方法以药物动力学(血尿药浓度 测定)法较为多见，也有药理数据法。近几年趋向于选择灵敏度高、专一性强的仪器检测方 法。对近几年进行生物利用度中药制剂的品种介绍如下：小活络丹[30]、左金丸、 穿心莲内酯片、三黄片、银翘片、益肝灵片[31]、复方丹参片、感冒灵冲剂、银黄 注射液[32]、熊果酸片、小儿消炎栓、蝮蛇抗栓酶、盐酸甜菜碱片、月见草油乳剂 、茵陈五苓散、泻下通瘀合剂、固精丸、双黄连栓、抗癌酮A10、天麻素、当归、柴胡、苦 参碱、甘草酸、盐酸甜菜碱、α-细辛脑[33]、七叶苷、葛根黄豆苷元、茵陈玉黄 散、银黄口服液、银黄片、双黄连注射液、附子川芎四逆汤、小儿退热栓、心痛定片、心痛 定滴丸、强力银翘片、联苯双酯制剂、银黄冲剂、愈风宁心胶囊、甘草酸二铵胶囊、复方眼 用秦皮制剂、葛根黄酮滴丸。
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5 展望
综上所述，生物药剂学这门新兴的学科在我国中药领域的研究发展迅速，取得了可喜进展 。对中药及其制剂在体内药效学、药物动力学、体外释放度、体内生物利用度都进行了广泛 研究。今后在研究方法及其检测仪器方面将会有更大的创新，使其对新药的开发、研制合理 用药起到指导作用。
参 考 文 献
1，王永清，等.中草药，1994，25(5)：256
2，庞志功，等.中国药学杂志，1995，16(8)：491
3，虞金宝，等.中国中药杂志，1995，20(9)：539
4，刘立东，等.中国药房，1994，5(3)：12
, 百拇医药 5，潘颖宜，等.中成药，1997，19(20)：133
6，徐凯建，等.中国医院药学杂志，1992，12(11)：484
7，许灵桂，等.中国医院药学杂志，1995，15(9)：408
8，刘焱文，等.中成药，1994，16(10)：8
9，雷亚锋，等.中成药，1994，16(11)：11
10，常明向，等.中国药理与临床，1992，8(4)：34
11，戴荣兴，等.中成药，1989，11(9)：6
12，徐莲英.中成药，1991，13(1)：2
, 百拇医药 13，黄 熙，等.中国中西医结合杂志，1994，14(5)：288
14，杨 泓.中草药，1998，29(4)：252
15，高 晔，等.中国中医药科技，1995，2(3)：28
16，李耐之，等.中药药理与临床，1990，6(5)：6
17，刘延福，等.中成药，1992，14(8)：6
18，周京滋，等.中国中药杂志，1992，17(2)：104
19，陈长勋，等.中国医院药学杂志，1990，10(11)：487
20，刘华钢，等.中成药，1993，15(2)：11
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21，刘雅敏，等.中成药，1993，15(7)：2
22，王冬梅，等.中成药，1994，16(1)：6
23，郑晓英，等.中成药，1994，12(1)：7
24，王玉蓉，等.中国中药杂志，1993，18(1)：30
25，王义海，等.中成药，1995，17(9)：10
26，冯 莉，等.中国医院药学杂志，1993，13(6)：264
27，钟亚琴，等.中医药信息，1990，7(2)：44
28，王 锦，等.药学情报通讯，1993，11(4)：19
29，彭智聪，等.中国药房，1995，7(2)：62
30，周毅生，等.中国中药杂志，1995，20(3)：159
31，陈大为，等.中成药，1993，15(5)：2
32，刘汉清，等.中成药，1990，12(6)：2
33，杨正鸿.中国医院药学杂志，1997，17(4)：65
(1999-07-22 收稿), 百拇医药