新一代颈复康制剂——颈复康颗粒剂
作者：计福全 刘书堂
单位：承德中药集团有限责任公司 067000
关键词：
中草药000853 颈复康冲剂是我公司80年代开发的用于治疗颈椎病的纯中药制剂，为国家中药保护品种，列入国家基本药物目录，最近又被列为国家基本医疗保险药品目录骨伤科甲类范围。由于其疗效确切可靠，产销量逐年大幅度递增，受到医生和患者的好评。目前我公司向市场上又推出了科技含量更高、疗效更好的新一代制剂——颈复康颗粒剂，作为颈复康冲剂的换代产品。
1 工艺改进提高
颈复康颗粒剂参考日本的汉方药制剂技术，在原处方不变的情况下进行工艺改进。由原提取物的浓缩浸膏直接加入糊精制粒、干燥后喷入挥发油的生产工艺改为浓缩浸膏、喷雾干燥；挥发油β-CD包结，加入乳糖等辅料干轧制粒的新工艺，比原工艺更具有科学合理性。
, 百拇医药
1.1 有效成分含量明显增加：新工艺明显缩短物料的受热时间，使成品受热时间由80 ℃、10 h改为160 ℃、10 s，这样对热敏性物质的损失破坏大大减少，如芍药苷、葛根素等活血化瘀的主要成分水解为苷元的明显减少。新工艺使原来每袋含2～3 mg芍药苷[1]上升为5～6 mg。
1.2 挥发性成分能长久保存：该药处方中有5种药材提取挥发油，挥发油是该处方中具有明显生理活性的成分之一。原生产工艺在制剂后喷入挥发油，在现有包装条件下挥发油极易逸失。新生产工艺采用β-环糊精包结挥发油、使挥发油粉末化后加入成品的技术。挥发油粉末化后有极好的稳定性[2]。新工艺生产的产品保存6年后冲溶仍具有该药特有的香气。
1.3 辅料减少：颈复康颗粒的辅料由原来的每袋加7.2 g糊精改为加2.2 g的乳糖。由于糊精和乳糖在体内代谢方式的不同，新工艺的产品在体内代谢后不产生葡萄糖，所以是真正的无糖型颗粒剂。而且辅料量明显减少，易于患者服用。
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1.4 质量要求更高：颈复康颗粒剂质量标准比原冲剂质量标准明显提高。由原鉴别黄柏一味药增加到鉴别黄柏、白芍和葛根三味药(葛根素、芍药苷、挥发油含量控制作为企业内控指标)，产品质量有可靠保证。
2 药理学试验
对两种不同工艺生产的颈复康冲剂和颗粒剂进行部分对比性药效学研究。结果新工艺生产的颗粒剂明显好于原工艺生产的冲剂。
2.1 抗炎实验：用小鼠耳巴豆油致炎法和大鼠足跖蛋清致炎法进行抗炎实验，结果颈复康冲剂和颗粒剂均可减轻巴豆所致小鼠耳部炎症。颈复康颗粒剂对蛋清导致大鼠足跖肿胀的炎症反应有明显的改善作用，疗效优于颈复康冲剂给药组。
2.2 止痛实验：用小鼠扭体法和热板法考察颈复康冲剂和颗粒剂的止痛作用。同等剂量扭体法扭体次数分别为(15.8±16.1)和(12.4±9.7)，空白对照为(36.0±14.9)。证明二者均能明显减少扭体次数，颗粒剂好于冲剂。热板法止痛作用二者与空白对照比较均有显著性差异。
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2.3 对麻醉犬脑血流量的影响：十二指肠给药后测量颈复康冲剂和颗粒剂对麻醉犬脑血流量的影响。给药后5 min脑血流量增加，20～45 min后可达峰值。增加幅度近20%，和对照组比较有非常显著性差异。30 min后颈复康颗粒剂组增加脑血流量明显高于颈复康冲剂组，60 min时颈复康颗粒剂增加脑血流量峰值达27%，而颈复康冲剂仍维持在20%左右。颈复康颗粒剂降低脑血管阻力也明显强于颈复康冲剂。表明颈复康颗粒剂的药效作用明显好于颈复康冲剂。
2.4 急性毒性对比实验：小鼠最大耐受量，冲剂和颗粒剂为分别相当于成人用药量的200倍和210倍，无明显差异。
3 临床观察
对颈椎病患者分别使用颈复康冲剂和颗粒剂，经颅多普勒检查服药前后对脑血流速的影响。二种药品给药组服药后1 h椎动脉、基底动脉、颈内动脉收缩峰血流速即有明显增加，服药后4 h基底动脉增加9%～10%，椎动脉增加8%～13%，颈内动脉增加9%～15%，空白对照组给药前后无明显差异。证明两种生产工艺的品种均有提高脑血流量的作用。
, 百拇医药
颈复康颗粒剂具有活血通络、散风止痛的功效，用于颈椎病引起的脑供血不足、头晕、颈项僵硬、肩背酸痛、手臂麻木等症，均有较好的疗效。新工艺生产的颈复康颗粒剂具有疗效高、质量稳定等优点。每袋由10 g改为5 g，服用量小，服用方便，既可开水冲服，又可温开水送服。药品溶解后的澄明度好，香气浓郁，给患者新的感受和更好的治疗效果。
参考文献
1，杨 威，倪 健，温成立，等.中成药，1994，16(5)：12
2，刘书堂，王承华，索 伟，等.中草药，1991，22(9)：400
(2000-05-11收稿), 百拇医药
单位：承德中药集团有限责任公司 067000
关键词：
中草药000853 颈复康冲剂是我公司80年代开发的用于治疗颈椎病的纯中药制剂，为国家中药保护品种，列入国家基本药物目录，最近又被列为国家基本医疗保险药品目录骨伤科甲类范围。由于其疗效确切可靠，产销量逐年大幅度递增，受到医生和患者的好评。目前我公司向市场上又推出了科技含量更高、疗效更好的新一代制剂——颈复康颗粒剂，作为颈复康冲剂的换代产品。
1 工艺改进提高
颈复康颗粒剂参考日本的汉方药制剂技术，在原处方不变的情况下进行工艺改进。由原提取物的浓缩浸膏直接加入糊精制粒、干燥后喷入挥发油的生产工艺改为浓缩浸膏、喷雾干燥；挥发油β-CD包结，加入乳糖等辅料干轧制粒的新工艺，比原工艺更具有科学合理性。
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1.1 有效成分含量明显增加：新工艺明显缩短物料的受热时间，使成品受热时间由80 ℃、10 h改为160 ℃、10 s，这样对热敏性物质的损失破坏大大减少，如芍药苷、葛根素等活血化瘀的主要成分水解为苷元的明显减少。新工艺使原来每袋含2～3 mg芍药苷[1]上升为5～6 mg。
1.2 挥发性成分能长久保存：该药处方中有5种药材提取挥发油，挥发油是该处方中具有明显生理活性的成分之一。原生产工艺在制剂后喷入挥发油，在现有包装条件下挥发油极易逸失。新生产工艺采用β-环糊精包结挥发油、使挥发油粉末化后加入成品的技术。挥发油粉末化后有极好的稳定性[2]。新工艺生产的产品保存6年后冲溶仍具有该药特有的香气。
1.3 辅料减少：颈复康颗粒的辅料由原来的每袋加7.2 g糊精改为加2.2 g的乳糖。由于糊精和乳糖在体内代谢方式的不同，新工艺的产品在体内代谢后不产生葡萄糖，所以是真正的无糖型颗粒剂。而且辅料量明显减少，易于患者服用。
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1.4 质量要求更高：颈复康颗粒剂质量标准比原冲剂质量标准明显提高。由原鉴别黄柏一味药增加到鉴别黄柏、白芍和葛根三味药(葛根素、芍药苷、挥发油含量控制作为企业内控指标)，产品质量有可靠保证。
2 药理学试验
对两种不同工艺生产的颈复康冲剂和颗粒剂进行部分对比性药效学研究。结果新工艺生产的颗粒剂明显好于原工艺生产的冲剂。
2.1 抗炎实验：用小鼠耳巴豆油致炎法和大鼠足跖蛋清致炎法进行抗炎实验，结果颈复康冲剂和颗粒剂均可减轻巴豆所致小鼠耳部炎症。颈复康颗粒剂对蛋清导致大鼠足跖肿胀的炎症反应有明显的改善作用，疗效优于颈复康冲剂给药组。
2.2 止痛实验：用小鼠扭体法和热板法考察颈复康冲剂和颗粒剂的止痛作用。同等剂量扭体法扭体次数分别为(15.8±16.1)和(12.4±9.7)，空白对照为(36.0±14.9)。证明二者均能明显减少扭体次数，颗粒剂好于冲剂。热板法止痛作用二者与空白对照比较均有显著性差异。
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2.3 对麻醉犬脑血流量的影响：十二指肠给药后测量颈复康冲剂和颗粒剂对麻醉犬脑血流量的影响。给药后5 min脑血流量增加，20～45 min后可达峰值。增加幅度近20%，和对照组比较有非常显著性差异。30 min后颈复康颗粒剂组增加脑血流量明显高于颈复康冲剂组，60 min时颈复康颗粒剂增加脑血流量峰值达27%，而颈复康冲剂仍维持在20%左右。颈复康颗粒剂降低脑血管阻力也明显强于颈复康冲剂。表明颈复康颗粒剂的药效作用明显好于颈复康冲剂。
2.4 急性毒性对比实验：小鼠最大耐受量，冲剂和颗粒剂为分别相当于成人用药量的200倍和210倍，无明显差异。
3 临床观察
对颈椎病患者分别使用颈复康冲剂和颗粒剂，经颅多普勒检查服药前后对脑血流速的影响。二种药品给药组服药后1 h椎动脉、基底动脉、颈内动脉收缩峰血流速即有明显增加，服药后4 h基底动脉增加9%～10%，椎动脉增加8%～13%，颈内动脉增加9%～15%，空白对照组给药前后无明显差异。证明两种生产工艺的品种均有提高脑血流量的作用。
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颈复康颗粒剂具有活血通络、散风止痛的功效，用于颈椎病引起的脑供血不足、头晕、颈项僵硬、肩背酸痛、手臂麻木等症，均有较好的疗效。新工艺生产的颈复康颗粒剂具有疗效高、质量稳定等优点。每袋由10 g改为5 g，服用量小，服用方便，既可开水冲服，又可温开水送服。药品溶解后的澄明度好，香气浓郁，给患者新的感受和更好的治疗效果。
参考文献
1，杨 威，倪 健，温成立，等.中成药，1994，16(5)：12
2，刘书堂，王承华，索 伟，等.中草药，1991，22(9)：400
(2000-05-11收稿), 百拇医药