复方氟罗沙星滴耳液的研制和临床疗效观察
复方氟罗沙星滴耳液的研制和临床疗效观察
田静 钱彦华 谭德涛 孙华明
关键词：复方氟罗沙星滴耳液；制备方法；稳定性
氟罗沙星(Fleroxacin)是新一代氟喹诺酮类抗菌药物，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均具有广谱抗菌作用，并且高效、低毒，具有良好的临床应用前景。为此，我们研制了复方氟罗沙星滴耳液，并进行了临床疗效观察，现报道如下。
1 方法和结果
1.1 复方氟罗沙星滴耳液的配制 我们研制提出的复方氟罗沙星滴耳液的配方是：氟罗沙星3.0 g，地塞米松0.2 g，醋酸适量，甘油200 ml，70%乙醇加至1 000 ml。具体配制方法是：取70%乙醇600 ml，加氟罗沙星搅拌混悬，滴加醋酸溶液，使氟罗沙星全部溶解；另取地塞米松溶于乙醇，加入上液中搅拌后过滤，加入甘油搅拌，自滤器上加70%乙醇至全量。半成品检验含量及pH值合格后，分装即得。
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1.2 质量控制
1.2.1性状 为淡黄色澄明液体，pH值应为4.5～6.0。
1.2.2 稳定性观察 将滴耳剂置于室温下，每隔2个月测氟罗沙星含量和pH值1次，连续观察8个月。结果其pH值无明显变化，氟罗沙星含量分别为0个月时的99.82%,99.53%,99.11%,98.87%，成份稳定。
1.3 含量测定1.3.1 标准曲线的制备 用0.1mol/L的NaOH作溶媒，将本品配制成20μg/ml的溶液，使用UV-2201紫外分光光度计(日本岛津)，测得本品在281nm处为最大吸收峰。精密称取105℃干燥至恒重的氟罗沙星100mg于100ml容量瓶中，加溶媒稀释至刻度，分别在281nm波长处测定吸收度，将测得的数
据进行直线回归，得回归方程：
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1.3.2 含量测定 取滴耳液0.5ml，置于100ml容量瓶中，用溶媒稀释至刻度，在281nm波长处测定吸收度，按回归方程计算含量。结果本品含氟罗沙星应为标示量的90.0%～100.0%。
1.4 致敏试验 采用最大剂量致敏试验方法。取健康白色豚鼠20只，背部去毛。采用5%甲醛溶液作为阳性对照组，实验组经预实验后选择100mg/kg剂量作为最大致敏剂量，皮下注射共3次，然后于首次注射后第14日和第21日，在动物未试验过的腹部一侧局部皮下注射进行激发，激发观察期为(24±2)h，观察动物有无局部红肿、抓鼻、竖毛、呼吸困难、痉挛、休克甚至死亡等过敏反应。结果表现实验组无过敏症状出现，过敏反应级数判定为0。
1.5 临床疗效观察 本品用于临床治疗急性中耳炎、慢性中耳炎发作，外耳道炎等共154例(男89例，女65例)，年龄最大的69岁，最小的3岁，平均38岁，治疗结果为：痊愈139例(炎症消退，干耳，听力恢复或好转)，有效13例(耳痛消失，分泌物明显减少，中耳仍潮红，听力好转或无变化)，无效2例(用药1周后，病情无明显好转或加重)。总有效率为98.7%。用药时间最长的7d，最短的2d，平均4.1d。
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2 讨论
氟罗沙星是一种新型的广谱高效抗菌药物，可治疗各种细菌感染性疾病。针对临床中耳炎的治疗需要，我们研制了复方氟罗沙星滴耳液。经检测它具有溶解性好、稳定性高的优点，经致敏试验检测证实无过敏作用，适于临床使用。
本品经154例急、慢性中耳炎的临床疗效观察，对细菌感染所致的中耳炎，外耳道炎，鼓膜炎等症，炎症消失快，症状缓解迅速，疗效较好，有3例患者有暂时性耳痛，但能耐受，未见其它局部和全身不良反应发生。值得推广使用。
作者简介：田 静(1964-)，女，湖南省凤凰县人，主管药师，主要从事药剂研制和管理方面的工作。电话：(0871)31882007-2309
田静(昆明市第一人民医院药剂科，昆明 650011)
钱彦华(昆明市第一人民医院药剂科，昆明 650011)
谭德涛(昆明市第一人民医院药剂科，昆明 650011)
孙华明(第三军医大学预防医学系卫生毒理学教研室，重庆 400038)
参考文献：
[1] 中华人民共和国卫生部药政局编.中国医院制剂规范[M].第2版.北京：中国医药科技出版社，1995.156.
[2] 韩 蓉，陈星织，周 黎，等.氟罗沙星的毒理学观察[J]. 苏州医学院学报，1999，19(9):33-35., http://www.100md.com
田静 钱彦华 谭德涛 孙华明
关键词：复方氟罗沙星滴耳液；制备方法；稳定性
氟罗沙星(Fleroxacin)是新一代氟喹诺酮类抗菌药物，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均具有广谱抗菌作用，并且高效、低毒，具有良好的临床应用前景。为此，我们研制了复方氟罗沙星滴耳液，并进行了临床疗效观察，现报道如下。
1 方法和结果
1.1 复方氟罗沙星滴耳液的配制 我们研制提出的复方氟罗沙星滴耳液的配方是：氟罗沙星3.0 g，地塞米松0.2 g，醋酸适量，甘油200 ml，70%乙醇加至1 000 ml。具体配制方法是：取70%乙醇600 ml，加氟罗沙星搅拌混悬，滴加醋酸溶液，使氟罗沙星全部溶解；另取地塞米松溶于乙醇，加入上液中搅拌后过滤，加入甘油搅拌，自滤器上加70%乙醇至全量。半成品检验含量及pH值合格后，分装即得。
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1.2 质量控制
1.2.1性状 为淡黄色澄明液体，pH值应为4.5～6.0。
1.2.2 稳定性观察 将滴耳剂置于室温下，每隔2个月测氟罗沙星含量和pH值1次，连续观察8个月。结果其pH值无明显变化，氟罗沙星含量分别为0个月时的99.82%,99.53%,99.11%,98.87%，成份稳定。
1.3 含量测定1.3.1 标准曲线的制备 用0.1mol/L的NaOH作溶媒，将本品配制成20μg/ml的溶液，使用UV-2201紫外分光光度计(日本岛津)，测得本品在281nm处为最大吸收峰。精密称取105℃干燥至恒重的氟罗沙星100mg于100ml容量瓶中，加溶媒稀释至刻度，分别在281nm波长处测定吸收度，将测得的数
据进行直线回归，得回归方程：
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1.3.2 含量测定 取滴耳液0.5ml，置于100ml容量瓶中，用溶媒稀释至刻度，在281nm波长处测定吸收度，按回归方程计算含量。结果本品含氟罗沙星应为标示量的90.0%～100.0%。
1.4 致敏试验 采用最大剂量致敏试验方法。取健康白色豚鼠20只，背部去毛。采用5%甲醛溶液作为阳性对照组，实验组经预实验后选择100mg/kg剂量作为最大致敏剂量，皮下注射共3次，然后于首次注射后第14日和第21日，在动物未试验过的腹部一侧局部皮下注射进行激发，激发观察期为(24±2)h，观察动物有无局部红肿、抓鼻、竖毛、呼吸困难、痉挛、休克甚至死亡等过敏反应。结果表现实验组无过敏症状出现，过敏反应级数判定为0。
1.5 临床疗效观察 本品用于临床治疗急性中耳炎、慢性中耳炎发作，外耳道炎等共154例(男89例，女65例)，年龄最大的69岁，最小的3岁，平均38岁，治疗结果为：痊愈139例(炎症消退，干耳，听力恢复或好转)，有效13例(耳痛消失，分泌物明显减少，中耳仍潮红，听力好转或无变化)，无效2例(用药1周后，病情无明显好转或加重)。总有效率为98.7%。用药时间最长的7d，最短的2d，平均4.1d。
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2 讨论
氟罗沙星是一种新型的广谱高效抗菌药物，可治疗各种细菌感染性疾病。针对临床中耳炎的治疗需要，我们研制了复方氟罗沙星滴耳液。经检测它具有溶解性好、稳定性高的优点，经致敏试验检测证实无过敏作用，适于临床使用。
本品经154例急、慢性中耳炎的临床疗效观察，对细菌感染所致的中耳炎，外耳道炎，鼓膜炎等症，炎症消失快，症状缓解迅速，疗效较好，有3例患者有暂时性耳痛，但能耐受，未见其它局部和全身不良反应发生。值得推广使用。
作者简介：田 静(1964-)，女，湖南省凤凰县人，主管药师，主要从事药剂研制和管理方面的工作。电话：(0871)31882007-2309
田静(昆明市第一人民医院药剂科，昆明 650011)
钱彦华(昆明市第一人民医院药剂科，昆明 650011)
谭德涛(昆明市第一人民医院药剂科，昆明 650011)
孙华明(第三军医大学预防医学系卫生毒理学教研室，重庆 400038)
参考文献：
[1] 中华人民共和国卫生部药政局编.中国医院制剂规范[M].第2版.北京：中国医药科技出版社，1995.156.
[2] 韩 蓉，陈星织，周 黎，等.氟罗沙星的毒理学观察[J]. 苏州医学院学报，1999，19(9):33-35., http://www.100md.com