氟喹诺酮类药物的不良反应
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长海药学服务 2001年第期
第二军医大学长海医院药学部 上海 200433 宁文 苑锦英 蔡溱
关键词：
摘要：
氟喹诺酮类抗菌药物大多都是80时年代陆续研制出来的抗菌谱更广、抗菌作用更强的新一代喹诺酮类药物，属于人工合成的第三代氟喹诺酮类药物。目前用于临床的品种已达10余种，较为多见的有诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、左氧氟沙星、司帕沙星等。此类药物的抗菌活性系特异性作用于细菌的DNA回旋酶，阻碍DNA的复制引起细菌死亡。抗菌作用为杀菌型，其作用强、抗菌谱广，对革兰阳性菌及阴性菌均具有强大的抗菌作用，同时有较高的组织、血液分布浓度，性能稳定。被广泛用于治疗消化、呼吸、泌尿和生殖等系统的感染性疾病。
但随着该类药物在临床应用的日趋广泛，其不良反应也时有发生和屡见报道。如新上市的替马沙星1992年在英国上市仅5周后因发现有过敏、肾衰等严重的不良反应而停用。本文对近年来有关文献报道或我院使用的该类药物在临床应用过程中出现的不良反应作一介绍，供临床使用时参考。
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1消化系统 常见的表现为恶心、呕吐、食欲不振、口苦、腹痛、胃部不适、消化不良等，平均发生率：诺氟沙星3.2%，环丙沙星约为1.5~3%。但也有报道以环丙沙星的口服制剂最常见，其不良反应发生率可因剂量增大(1000~1500mg)，而增至约10%。其原因是局部刺激胃肠道而引起的反应。
2 神经系统 此类药物引起神经系统的不良反应较常见。表现为嗜睡、步态不稳、失眠、目眩、头晕、耳鸣、抑郁、麻木、烦躁、神经过敏等。偶可引起颅内压增高和诱发震颤或癫痫发作。其发生率诺氟沙星1.7%，环丙沙星1~5%。
3过敏反应 主要表现为皮疹、瘙痒、红斑或皮肤发红，眼睑及球结膜充血等，严重时可出现重型药疹、过敏性休克，也可出现药物热，发生率诺氟沙星约为0.5%。一般在用药后3天左右出现，多数患者用药过程中可自行消失，不影响治疗。另外，诺氟沙星类药物也可发生光敏反应，在国外报道较多，发生率达28%，国内报道较少。
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4循环系统 循环系统不良反应报道较少，仅个别病人可有心慌、胸闷、心悸、心律不齐等症状。主要见环丙沙星和诺氟沙星有这方面报告。
5 血液系统 主要表现为个别病人可有红细胞和白细胞减少，转氨酶升高。氟喹诺酮类药物还可导致一过性血小板减少症，凝血功能障碍。故用药期间应注意血象，出现异常变化时应立即停药。偶可引起急性溶血性贫血，6用药时局部的刺激症状 此类药物注射时局部刺激症状是较常见的不良反应，表现为静脉炎，局部血水肿等，与给药速度、药物浓度有密切关系。
7肝、肾损害 长期使用该类药物可致肝损害，据统计发生率2%~4%。对肾脏损害主要是该类药物较易引起结晶尿、血尿，尤其在碱性环境中。同时氟喹诺酮类药物多数经肾脏排泄，对予老年患者或肾功能不全患者易引起药物在肾脏中蓄积而产生不良反应。偶可引起胆红素及尿素氮升高等。
8影响软骨发育 动物实验证明，该类药物能使年幼动物的关节软骨出现水疤、裂隙、软骨细胞聚集及关节炎性渗出，从而影响软骨发育，使生长受到抑制。因此，有关专家认为对儿童必须严格掌握适应症，剂量不应超过10~15mg/(kg·d)，疗程不超过7天。妊娠或可能妊娠的妇女应慎用或禁用。
9 其它 个别病人可有发热、口角炎、舌炎、浮肿、指关节肿胀、阴道分泌物增多等。, http://www.100md.com
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氟喹诺酮类抗菌药物大多都是80时年代陆续研制出来的抗菌谱更广、抗菌作用更强的新一代喹诺酮类药物，属于人工合成的第三代氟喹诺酮类药物。目前用于临床的品种已达10余种，较为多见的有诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、左氧氟沙星、司帕沙星等。此类药物的抗菌活性系特异性作用于细菌的DNA回旋酶，阻碍DNA的复制引起细菌死亡。抗菌作用为杀菌型，其作用强、抗菌谱广，对革兰阳性菌及阴性菌均具有强大的抗菌作用，同时有较高的组织、血液分布浓度，性能稳定。被广泛用于治疗消化、呼吸、泌尿和生殖等系统的感染性疾病。
但随着该类药物在临床应用的日趋广泛，其不良反应也时有发生和屡见报道。如新上市的替马沙星1992年在英国上市仅5周后因发现有过敏、肾衰等严重的不良反应而停用。本文对近年来有关文献报道或我院使用的该类药物在临床应用过程中出现的不良反应作一介绍，供临床使用时参考。
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1消化系统 常见的表现为恶心、呕吐、食欲不振、口苦、腹痛、胃部不适、消化不良等，平均发生率：诺氟沙星3.2%，环丙沙星约为1.5~3%。但也有报道以环丙沙星的口服制剂最常见，其不良反应发生率可因剂量增大(1000~1500mg)，而增至约10%。其原因是局部刺激胃肠道而引起的反应。
2 神经系统 此类药物引起神经系统的不良反应较常见。表现为嗜睡、步态不稳、失眠、目眩、头晕、耳鸣、抑郁、麻木、烦躁、神经过敏等。偶可引起颅内压增高和诱发震颤或癫痫发作。其发生率诺氟沙星1.7%，环丙沙星1~5%。
3过敏反应 主要表现为皮疹、瘙痒、红斑或皮肤发红，眼睑及球结膜充血等，严重时可出现重型药疹、过敏性休克，也可出现药物热，发生率诺氟沙星约为0.5%。一般在用药后3天左右出现，多数患者用药过程中可自行消失，不影响治疗。另外，诺氟沙星类药物也可发生光敏反应，在国外报道较多，发生率达28%，国内报道较少。
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4循环系统 循环系统不良反应报道较少，仅个别病人可有心慌、胸闷、心悸、心律不齐等症状。主要见环丙沙星和诺氟沙星有这方面报告。
5 血液系统 主要表现为个别病人可有红细胞和白细胞减少，转氨酶升高。氟喹诺酮类药物还可导致一过性血小板减少症，凝血功能障碍。故用药期间应注意血象，出现异常变化时应立即停药。偶可引起急性溶血性贫血，6用药时局部的刺激症状 此类药物注射时局部刺激症状是较常见的不良反应，表现为静脉炎，局部血水肿等，与给药速度、药物浓度有密切关系。
7肝、肾损害 长期使用该类药物可致肝损害，据统计发生率2%~4%。对肾脏损害主要是该类药物较易引起结晶尿、血尿，尤其在碱性环境中。同时氟喹诺酮类药物多数经肾脏排泄，对予老年患者或肾功能不全患者易引起药物在肾脏中蓄积而产生不良反应。偶可引起胆红素及尿素氮升高等。
8影响软骨发育 动物实验证明，该类药物能使年幼动物的关节软骨出现水疤、裂隙、软骨细胞聚集及关节炎性渗出，从而影响软骨发育，使生长受到抑制。因此，有关专家认为对儿童必须严格掌握适应症，剂量不应超过10~15mg/(kg·d)，疗程不超过7天。妊娠或可能妊娠的妇女应慎用或禁用。
9 其它 个别病人可有发热、口角炎、舌炎、浮肿、指关节肿胀、阴道分泌物增多等。, http://www.100md.com