重视OTC药物与处方药的相互作用
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长海药学服务 2001年第4期
第二军医大学附属长海医院药学部 上海 200433 黄瑾编译
关键词：
摘要：
1概述
1概述
现代药物要求安全、有效、优质。大多数药物仍然只能凭处方得到，称为处方药。可在药店或其它零售店购买的药品称为非处方药(over-the-counter，OTC)。一些制剂，如拮抗H2受体的抗酸剂，作为非处方药购买时，仅能得到的是小剂量的品种，而且数量上也比作为处方药时少。
近年来，有将那些原本只能作为处方药的药物进行重新分类，以使其成为非处方药的趋势。这使得获得药品更容易，当人们遇到小毛小病时，只要很少的费用就可自行解决。在对这些处方药进行重新分类的过程中，决策部门充分应考虑修改的利大于弊，也就是方便购买的同时，应注意降低使用时的风险。
, 百拇医药
OTC药物与处方药之间的配伍禁忌，以及一些OTC药物由于使用商品名，而作用成分与处方药相同，这容易造成用药过量等问题，所有的OTC药物都存在这样一些问题。也有些时候，只有当药物成为OTC药物，被广泛应用时，它潜在的严重不良反应和药物相互作用才表现出来。最近的例子就是特非那定，它是1983年成为OTC药物。一些酶抑制剂，如葡萄汁和吡咯类抗真菌药，能抑制特非那定的代谢，升高血清浓度，导致严重的心率失常。结果这个药又从OTC药物中删除了。
治疗范围比较窄的处方药，更容易产生药物相互作用问题。象华法令显然是比较重要的，再有象移植后的抗吐药，抗惊厥药物，锂制剂，茶碱或氨茶碱以及一些在平时很少用到的药物都可以归入其中。表1列举了一些存在潜在严重配伍禁忌的药物。
2药物相互作用机理
通常药物间相互作用包括：
, 百拇医药
(1) 酶诱导或酶抑制影响药物代谢：其中抑制代谢的OTC药物有西米替丁和氟康唑；
表1 在OTC药物和处方药之间存在潜在药物不良反应的药物
OTC药品
处方药
作用后果
抗酸剂
环丙沙星，四环素
减少吸收，可能导致治疗失败
抗组胺药，镇静剂
中枢神经系统抑制剂(如地西泮)
增强镇静作用
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乙醇
增加胃炎发生率
甲氨蝶呤
增加肾毒性
非甾体类抗炎药
增加胃出血危险
华法令
增加出血危险
氯喹
环孢菌素
增加毒性
甲氨蝶呤
增加肾毒性
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华法令
增加出血危险
西米替丁
胺碘酮，哌氟酰胺
升高浓度，增加副反应
苯妥因
抗惊厥毒性
普鲁卡因胺，奎尼丁
升高浓度，增加副反应
华法令
增加INR和出血
多潘立酮
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溴隐停，cabergoline(卡麦角林)
抑制hypoprolactinaemic作用
氟康唑
阿司咪唑，西沙比利，特非那丁
增加毒性
低剂量口服避孕药
可能导致避孕药失效
布洛芬
环孢菌素，tacrolimus
(免疫抑制剂)可能增加肾毒性
锂剂
, 百拇医药
增加血清锂浓度
甲氨蝶呤
增加毒性
咪康唑
阿司咪唑，西沙比利，特非那丁
潜在增加心脏毒性
茶碱
钙离子拮抗剂，喹诺酮类抗生素
增加茶碱的毒性
拟交感神经药
肾上腺素能神经阻断剂
减弱降血压作用
, 百拇医药
(如麻黄碱)
溴隐停
增加毒性
单胺氧化酶抑制剂
升高血压
枸橼酸钾
ACE抑制剂，环孢素，保钾利尿药
高血钾
(2) 多价金属离子的螯合作用：如四环素或环丙沙星与多价金属离子螯合，便丧失了治疗作用；抗酸剂和矿物离子供给药物最有可能发生这种作用；
(3) 药物相加、拮抗或协同作用：具镇静作用的抗组胺药和中枢神经系统抑制剂会引起困倦，导致摔交或以外发生，特别是高龄患者；
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(4) 对肾脏的协同作用：例如，当使用了血管紧张素转换酶抑制剂的患者服用OTC药物阿司匹林或布洛芬时，会发生肾脏协同作用。对肾脏的影响同时会改变药物及其代谢物的排泄，如高钾、低钠盐的置换剂对使用那些保钾利尿药的病人是危险的。
3 中医药治疗
理论上讲，中草药中主成分含量低，不太会产生临床上明显的相互作用。然而其中一些掺杂物可能会导致相互作用发生。由于大多数中草药中明确的成分和药理活性还没有搞清楚，所以还不能对使用这些药物产生的相互作用做出预测。当然也有一些报道，如水杨酸类药与非甾体类抗炎药的相互作用。Karela是一种传统的印地安药物，可能会导致服用胰岛素或磺脲类降糖药的病人发生低血糖。
食物，如葡萄汁(含有一种潜在的酶抑制剂)，以及酒精都可能会产生一些不良反应。
4 对潜在严重后果进行评估
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对潜在相互作用进行评估，以及如何面对和应付它的主要困难之一，在于评估它是否会导致严重的不良反应。大多数药物相互作用是以病理报告和药理实验结果为基础的。然而实验结果和临床表现还存在距离。
尽管已经对OTC药的剂量和包装数量进行了限制，但与处方药相比，对其使用却缺乏控制，所以还是不能保证其安全使用。采用适当的标签和包装说明可以降低危险的发生，但很少有病人阅读产品说明，甚至忽视了一些警告提示。有些曾凭处方取药的病人在通过购买OTC药物后，可能就会沿袭以往的经验服药。
5 信息来源
方便和实用的药物相互作用的信息源包括英国国家处方集的附录1、产品说明书以及MIMS。然而这些信息源存在相互矛盾和单一、不完善等缺陷。许多药物相互作用的病例和权威人士的见解也应被采用。
6 医生和药师如何预防处方药与OTC药物之间的严重相互作用？
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前面提到的长时间使用的少量药物和那些治疗谱窄的药物发生严重相互作用的危险性最大。在给需要使用这些药物的病人开处方药时应检查病人使用的OTC药物情况，提醒病人注意事项。对于使用华法令的病人应该有标准的华法令使用卡片提供给病人。
潜在的相互作用是可以避免的。要作到这一点，医生应该了解病人正在进行的OTC药物的治疗方案，另一方面，药师应该清楚病人将进行的处方药治疗方案。仅仅医生和药师掌握了病人用药的资料还是不够的。 在每天紧张和快速的治疗过程中，任何信息上的滞后或遗漏，都可能导致严重的后果，所以应该引起各个方面的重视，这之中也包括病人自身。
任何OTC药物的副作用和不良反应，都应该象处方药那样，以“黄卡”的形式报告给药物安全委员会。由于OTC药物的不良反应记录很少，所以这样的报告就显得特别有价值。
(原载MEDICINE DIGEST，2000，8(10)：18. 原作者Professor Alain Li Wan Po, Center for Evidence-Baesd Pharmacotherapy, Aston University, Birmingham, UK), 百拇医药
关键词：
摘要：
1概述
1概述
现代药物要求安全、有效、优质。大多数药物仍然只能凭处方得到，称为处方药。可在药店或其它零售店购买的药品称为非处方药(over-the-counter，OTC)。一些制剂，如拮抗H2受体的抗酸剂，作为非处方药购买时，仅能得到的是小剂量的品种，而且数量上也比作为处方药时少。
近年来，有将那些原本只能作为处方药的药物进行重新分类，以使其成为非处方药的趋势。这使得获得药品更容易，当人们遇到小毛小病时，只要很少的费用就可自行解决。在对这些处方药进行重新分类的过程中，决策部门充分应考虑修改的利大于弊，也就是方便购买的同时，应注意降低使用时的风险。
, 百拇医药
OTC药物与处方药之间的配伍禁忌，以及一些OTC药物由于使用商品名，而作用成分与处方药相同，这容易造成用药过量等问题，所有的OTC药物都存在这样一些问题。也有些时候，只有当药物成为OTC药物，被广泛应用时，它潜在的严重不良反应和药物相互作用才表现出来。最近的例子就是特非那定，它是1983年成为OTC药物。一些酶抑制剂，如葡萄汁和吡咯类抗真菌药，能抑制特非那定的代谢，升高血清浓度，导致严重的心率失常。结果这个药又从OTC药物中删除了。
治疗范围比较窄的处方药，更容易产生药物相互作用问题。象华法令显然是比较重要的，再有象移植后的抗吐药，抗惊厥药物，锂制剂，茶碱或氨茶碱以及一些在平时很少用到的药物都可以归入其中。表1列举了一些存在潜在严重配伍禁忌的药物。
2药物相互作用机理
通常药物间相互作用包括：
, 百拇医药
(1) 酶诱导或酶抑制影响药物代谢：其中抑制代谢的OTC药物有西米替丁和氟康唑；
表1 在OTC药物和处方药之间存在潜在药物不良反应的药物
OTC药品
处方药
作用后果
抗酸剂
环丙沙星，四环素
减少吸收，可能导致治疗失败
抗组胺药，镇静剂
中枢神经系统抑制剂(如地西泮)
增强镇静作用
, http://www.100md.com
乙醇
增加胃炎发生率
甲氨蝶呤
增加肾毒性
非甾体类抗炎药
增加胃出血危险
华法令
增加出血危险
氯喹
环孢菌素
增加毒性
甲氨蝶呤
增加肾毒性
, http://www.100md.com
华法令
增加出血危险
西米替丁
胺碘酮，哌氟酰胺
升高浓度，增加副反应
苯妥因
抗惊厥毒性
普鲁卡因胺，奎尼丁
升高浓度，增加副反应
华法令
增加INR和出血
多潘立酮
, http://www.100md.com
溴隐停，cabergoline(卡麦角林)
抑制hypoprolactinaemic作用
氟康唑
阿司咪唑，西沙比利，特非那丁
增加毒性
低剂量口服避孕药
可能导致避孕药失效
布洛芬
环孢菌素，tacrolimus
(免疫抑制剂)可能增加肾毒性
锂剂
, 百拇医药
增加血清锂浓度
甲氨蝶呤
增加毒性
咪康唑
阿司咪唑，西沙比利，特非那丁
潜在增加心脏毒性
茶碱
钙离子拮抗剂，喹诺酮类抗生素
增加茶碱的毒性
拟交感神经药
肾上腺素能神经阻断剂
减弱降血压作用
, 百拇医药
(如麻黄碱)
溴隐停
增加毒性
单胺氧化酶抑制剂
升高血压
枸橼酸钾
ACE抑制剂，环孢素，保钾利尿药
高血钾
(2) 多价金属离子的螯合作用：如四环素或环丙沙星与多价金属离子螯合，便丧失了治疗作用；抗酸剂和矿物离子供给药物最有可能发生这种作用；
(3) 药物相加、拮抗或协同作用：具镇静作用的抗组胺药和中枢神经系统抑制剂会引起困倦，导致摔交或以外发生，特别是高龄患者；
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(4) 对肾脏的协同作用：例如，当使用了血管紧张素转换酶抑制剂的患者服用OTC药物阿司匹林或布洛芬时，会发生肾脏协同作用。对肾脏的影响同时会改变药物及其代谢物的排泄，如高钾、低钠盐的置换剂对使用那些保钾利尿药的病人是危险的。
3 中医药治疗
理论上讲，中草药中主成分含量低，不太会产生临床上明显的相互作用。然而其中一些掺杂物可能会导致相互作用发生。由于大多数中草药中明确的成分和药理活性还没有搞清楚，所以还不能对使用这些药物产生的相互作用做出预测。当然也有一些报道，如水杨酸类药与非甾体类抗炎药的相互作用。Karela是一种传统的印地安药物，可能会导致服用胰岛素或磺脲类降糖药的病人发生低血糖。
食物，如葡萄汁(含有一种潜在的酶抑制剂)，以及酒精都可能会产生一些不良反应。
4 对潜在严重后果进行评估
, http://www.100md.com
对潜在相互作用进行评估，以及如何面对和应付它的主要困难之一，在于评估它是否会导致严重的不良反应。大多数药物相互作用是以病理报告和药理实验结果为基础的。然而实验结果和临床表现还存在距离。
尽管已经对OTC药的剂量和包装数量进行了限制，但与处方药相比，对其使用却缺乏控制，所以还是不能保证其安全使用。采用适当的标签和包装说明可以降低危险的发生，但很少有病人阅读产品说明，甚至忽视了一些警告提示。有些曾凭处方取药的病人在通过购买OTC药物后，可能就会沿袭以往的经验服药。
5 信息来源
方便和实用的药物相互作用的信息源包括英国国家处方集的附录1、产品说明书以及MIMS。然而这些信息源存在相互矛盾和单一、不完善等缺陷。许多药物相互作用的病例和权威人士的见解也应被采用。
6 医生和药师如何预防处方药与OTC药物之间的严重相互作用？
, http://www.100md.com
前面提到的长时间使用的少量药物和那些治疗谱窄的药物发生严重相互作用的危险性最大。在给需要使用这些药物的病人开处方药时应检查病人使用的OTC药物情况，提醒病人注意事项。对于使用华法令的病人应该有标准的华法令使用卡片提供给病人。
潜在的相互作用是可以避免的。要作到这一点，医生应该了解病人正在进行的OTC药物的治疗方案，另一方面，药师应该清楚病人将进行的处方药治疗方案。仅仅医生和药师掌握了病人用药的资料还是不够的。 在每天紧张和快速的治疗过程中，任何信息上的滞后或遗漏，都可能导致严重的后果，所以应该引起各个方面的重视，这之中也包括病人自身。
任何OTC药物的副作用和不良反应，都应该象处方药那样，以“黄卡”的形式报告给药物安全委员会。由于OTC药物的不良反应记录很少，所以这样的报告就显得特别有价值。
(原载MEDICINE DIGEST，2000，8(10)：18. 原作者Professor Alain Li Wan Po, Center for Evidence-Baesd Pharmacotherapy, Aston University, Birmingham, UK), 百拇医药