苯基呋咱氮氧化物与双氯芬酸偶联化合物的合成及其抗炎镇痛活性
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中国药科大学新药研究中心 江苏南京210009 李瑞文；张奕华；季晖；于晓琳；彭司勋
苯基呋咱氮氧化物|一氧化氮供体型双氯芬酸|抗炎镇痛活性|胃肠道副作用
参见附件(79kb)。
中国药科大学新药研究中心 江苏南京210009 李瑞文；张奕华；季晖；于晓琳；彭司勋
关键词：苯基呋咱氮氧化物；一氧化氮供体型双氯芬酸；抗炎镇痛活性；胃肠道副作用
摘要：目的 寻找能增强双氯芬酸 (DC)抗炎镇痛活性 ,又能降低其胃肠道副作用的一氧化氮供体型DC(NO DC)。方法 以酯键将NO供体 3 羟甲基 4 苯基 呋咱氮氧化物及其异构体与DC偶联 ,考察偶联物的抗炎镇痛活性及胃肠道毒副反应 ,研究偶联物体内外的NO释放作用。结果 合成了 15个新化合物 ,其中目标物 (II1～ 9) 9个 ,其结构经IR ,1 HNMR ,MS和元素分析确证。II3和II9的抗炎活性与DC相当 ,II2 的抗炎镇痛活性强于DC ,胃肠道副作用小于DC ,并小于文献报道的硝酸酯类NO DC ,体内有明显的NO释放。结论 II2 值得深入研究。
中国药科大学新药研究中心 江苏南京210009 李瑞文；张奕华；季晖；于晓琳；彭司勋
关键词：苯基呋咱氮氧化物；一氧化氮供体型双氯芬酸；抗炎镇痛活性；胃肠道副作用
摘要：目的 寻找能增强双氯芬酸 (DC)抗炎镇痛活性 ,又能降低其胃肠道副作用的一氧化氮供体型DC(NO DC)。方法 以酯键将NO供体 3 羟甲基 4 苯基 呋咱氮氧化物及其异构体与DC偶联 ,考察偶联物的抗炎镇痛活性及胃肠道毒副反应 ,研究偶联物体内外的NO释放作用。结果 合成了 15个新化合物 ,其中目标物 (II1～ 9) 9个 ,其结构经IR ,1 HNMR ,MS和元素分析确证。II3和II9的抗炎活性与DC相当 ,II2 的抗炎镇痛活性强于DC ,胃肠道副作用小于DC ,并小于文献报道的硝酸酯类NO DC ,体内有明显的NO释放。结论 II2 值得深入研究。
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