肿瘤血管活性肠肽受体显像剂的研究
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北京大学临床肿瘤学院北京市肿瘤防治研究所肿瘤医院核医学科 王雪鹃；张梅颖；杨志；林保和；张青云
参见附件(58kb)。
北京大学临床肿瘤学院北京市肿瘤防治研究所肿瘤医院核医学科 王雪鹃；张梅颖；杨志；林保和；张青云
关键词：血管活性肠肽受体；显像剂99mTc
摘要：目的 研究肿瘤血管活性肠肽受体 (VPAC受体 )显像剂的生物活性和药物动力学特性。方法 在血管活性肠肽 (VIP)C 末端加上His tag,作为水合羰基锝螯合位点和金属离子螯合层析纯化标签 ,进行 [99mTc(H2 O) 3 (CO) 3 ]+ 标记。利用家兔肛门内括约肌舒张实验、免疫细胞化学染色及竞争性受体结合实验鉴定VIP类似物MY34的生理活性。标记产物注入C5 7小鼠体内 ,行药物动力学特性分析。结果 MY34可舒张家兔肛门内括约肌 ,且能与肿瘤细胞膜上VPAC受体结合。标记化合物[99mTc(H2 O) 3 (CO) 3 ] MY34极其稳定 ,产率约为 90 %。MY34或VIP2 8均能竞争性抑制锝标小
北京大学临床肿瘤学院北京市肿瘤防治研究所肿瘤医院核医学科 王雪鹃；张梅颖；杨志；林保和；张青云
关键词：血管活性肠肽受体；显像剂99mTc
摘要：目的 研究肿瘤血管活性肠肽受体 (VPAC受体 )显像剂的生物活性和药物动力学特性。方法 在血管活性肠肽 (VIP)C 末端加上His tag,作为水合羰基锝螯合位点和金属离子螯合层析纯化标签 ,进行 [99mTc(H2 O) 3 (CO) 3 ]+ 标记。利用家兔肛门内括约肌舒张实验、免疫细胞化学染色及竞争性受体结合实验鉴定VIP类似物MY34的生理活性。标记产物注入C5 7小鼠体内 ,行药物动力学特性分析。结果 MY34可舒张家兔肛门内括约肌 ,且能与肿瘤细胞膜上VPAC受体结合。标记化合物[99mTc(H2 O) 3 (CO) 3 ] MY34极其稳定 ,产率约为 90 %。MY34或VIP2 8均能竞争性抑制锝标小
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