培氟沙星药理作用及临床应用简介
作者：李仲昆 梁月晴 林杉
单位：650051 云南省昆明市延安医院药剂科
关键词：培氟沙星；药效学；药代动力学；临床应用；不良反应
医药导报990248 培氟沙星(pefloxacin，甲氟哌酸)是一个新的喹诺酮类衍生物。由法国Rogar Bellon公司研究开发，并于1985年首先在法国上市，我国1993年由太原制药厂开始工业化生产，目前已广泛用于临床。现结合有关文献简介如下：
1 药理作用
1.1 药效学 对G+及G-菌包括肠细菌科、绿脓杆菌、不动杆菌属、嗜血杆菌属、奈瑟球菌属及葡萄球菌属(包括耐甲氧西林的菌株)具有广谱活性，对金黄色葡萄球菌的作用与万古霉素相似。但抗绿脓杆菌不及环丙沙星和噻甲羧肟头孢菌素，对一些多价耐药菌株和耐甲氧西林菌株也有效。对金黄色葡萄球菌的MIC50为0.25mg/L,MIC901mg/L，对G-杆菌的MIC90为0.25mg/L，变形杆菌的MIC90为2mg/L，绿脓杆菌的MIC50为2mg/L，MIC908mg/L。无致突变和致畸作用。
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1.2 药代动力学 可静脉注射或口服，蛋白结合率约30%，在体内代谢成活性产物脱甲基衍生物以及无活性的N-氧化物，T1/2为10～12 h，胃肠吸收良好，口服后血药浓度曲线下面积与静脉给药相似。在体内分布广泛，脑脊液、扁桃体、支气管、骨骼与肌肉、前列腺及腹膜液中均能达到有效浓度，可通过血脑屏障，脑膜炎时脑脊液药物浓度为同期血药浓度的60%。本品约50%通过肾及肝脏消除，另外从胆汁中排出。可选择性抑制肝微粒体酶系，当与主要依靠肝药酶代谢的药物合用时，应减少后者的剂量，以免发生严重毒副作用[1]。
2 临床应用
2.1 细菌感染 有人[2]报道用于治疗细菌感染50例，有效率82%，细菌阴转率80%。与头孢曲松相比差异不显著。
2.2 伤寒 有人[3]用于治疗伤寒90例，显效98.9%，体温恢复正常的平均时间为(4.21±1.19)d。
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2.3 血液病 有人[4]用于治疗血液病并发感染20例，有效率90%，细菌阴转率89%。
2.4 泌尿系统感染 有人[5]用于治疗妇女急性无并发症的下尿路感染，单剂疗法剂量为800mg，总有效率82.5%，总细菌学有效率76.3%。
2.5 中枢神经系统感染 对体外几种主要的脑膜炎病原菌，特别是G-需氧菌有明显的抑制作用，可迅速渗入正常或感染脑脊液及脑组织。因此对敏感菌所致的脑部病变具较好疗效。但对G+菌引起的脑膜炎，脑脓肿效果较差。
3 不良反应
主要为消化道反应，表现为纳差、恶心、胃部不适，发生率5.6%；其次为肝肾毒性，主要表现为BUN和血清肌酐值上升，发生率4.5%；因其易透过血脑屏障，因此具有一定的神经系统毒性，表现为头痛、头晕、失眠、多梦等，发生率0.9%[6]。此外还有发生皮疹的报道。该药可能会引起儿童骨关节病变，因此儿童不宜使用。
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参考文献
[1] 莫岚，钱元恕，王其南，等.培氟沙星对大鼠肝微粒体酶系的抑制作用.新药与临床，1995，14(1)∶15
[2] 李承荣，谢元芳，陈宗超.培氟沙星与头孢曲松治疗细菌感染的疗效比较.新药与临床，1997，16(3)∶144～146
[3] 贾辅忠，朱剑秋，黄士元，等.培氟沙星治疗伤寒的临床研究.中华传染病杂志，1994，12(3)∶134～136
[4] 王继光，张丽娜，李凤珍.甲氟哌酸在血液病感染中的应用.西北药学杂志，1997，12(5)∶227
[5] 孔庆芝.培氟沙星治疗妇女急性下尿路感染.中国药房，1995，6(2)∶30
[6] 徐积恩.喹诺酮类抗菌药物的不良反应.药物流行病学杂志，1994，3(4)∶208～210
(1998-06-01 收稿 1998-11-01 修回), 百拇医药
单位：650051 云南省昆明市延安医院药剂科
关键词：培氟沙星；药效学；药代动力学；临床应用；不良反应
医药导报990248 培氟沙星(pefloxacin，甲氟哌酸)是一个新的喹诺酮类衍生物。由法国Rogar Bellon公司研究开发，并于1985年首先在法国上市，我国1993年由太原制药厂开始工业化生产，目前已广泛用于临床。现结合有关文献简介如下：
1 药理作用
1.1 药效学 对G+及G-菌包括肠细菌科、绿脓杆菌、不动杆菌属、嗜血杆菌属、奈瑟球菌属及葡萄球菌属(包括耐甲氧西林的菌株)具有广谱活性，对金黄色葡萄球菌的作用与万古霉素相似。但抗绿脓杆菌不及环丙沙星和噻甲羧肟头孢菌素，对一些多价耐药菌株和耐甲氧西林菌株也有效。对金黄色葡萄球菌的MIC50为0.25mg/L,MIC901mg/L，对G-杆菌的MIC90为0.25mg/L，变形杆菌的MIC90为2mg/L，绿脓杆菌的MIC50为2mg/L，MIC908mg/L。无致突变和致畸作用。
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1.2 药代动力学 可静脉注射或口服，蛋白结合率约30%，在体内代谢成活性产物脱甲基衍生物以及无活性的N-氧化物，T1/2为10～12 h，胃肠吸收良好，口服后血药浓度曲线下面积与静脉给药相似。在体内分布广泛，脑脊液、扁桃体、支气管、骨骼与肌肉、前列腺及腹膜液中均能达到有效浓度，可通过血脑屏障，脑膜炎时脑脊液药物浓度为同期血药浓度的60%。本品约50%通过肾及肝脏消除，另外从胆汁中排出。可选择性抑制肝微粒体酶系，当与主要依靠肝药酶代谢的药物合用时，应减少后者的剂量，以免发生严重毒副作用[1]。
2 临床应用
2.1 细菌感染 有人[2]报道用于治疗细菌感染50例，有效率82%，细菌阴转率80%。与头孢曲松相比差异不显著。
2.2 伤寒 有人[3]用于治疗伤寒90例，显效98.9%，体温恢复正常的平均时间为(4.21±1.19)d。
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2.3 血液病 有人[4]用于治疗血液病并发感染20例，有效率90%，细菌阴转率89%。
2.4 泌尿系统感染 有人[5]用于治疗妇女急性无并发症的下尿路感染，单剂疗法剂量为800mg，总有效率82.5%，总细菌学有效率76.3%。
2.5 中枢神经系统感染 对体外几种主要的脑膜炎病原菌，特别是G-需氧菌有明显的抑制作用，可迅速渗入正常或感染脑脊液及脑组织。因此对敏感菌所致的脑部病变具较好疗效。但对G+菌引起的脑膜炎，脑脓肿效果较差。
3 不良反应
主要为消化道反应，表现为纳差、恶心、胃部不适，发生率5.6%；其次为肝肾毒性，主要表现为BUN和血清肌酐值上升，发生率4.5%；因其易透过血脑屏障，因此具有一定的神经系统毒性，表现为头痛、头晕、失眠、多梦等，发生率0.9%[6]。此外还有发生皮疹的报道。该药可能会引起儿童骨关节病变，因此儿童不宜使用。
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参考文献
[1] 莫岚，钱元恕，王其南，等.培氟沙星对大鼠肝微粒体酶系的抑制作用.新药与临床，1995，14(1)∶15
[2] 李承荣，谢元芳，陈宗超.培氟沙星与头孢曲松治疗细菌感染的疗效比较.新药与临床，1997，16(3)∶144～146
[3] 贾辅忠，朱剑秋，黄士元，等.培氟沙星治疗伤寒的临床研究.中华传染病杂志，1994，12(3)∶134～136
[4] 王继光，张丽娜，李凤珍.甲氟哌酸在血液病感染中的应用.西北药学杂志，1997，12(5)∶227
[5] 孔庆芝.培氟沙星治疗妇女急性下尿路感染.中国药房，1995，6(2)∶30
[6] 徐积恩.喹诺酮类抗菌药物的不良反应.药物流行病学杂志，1994，3(4)∶208～210
(1998-06-01 收稿 1998-11-01 修回), 百拇医药