远志的化学、药理和临床研究
作者：吴 平 杜青云 胡荣珠 陈振元
单位：吴 平 杜青云中国人民解放军第175医院；胡荣珠 陈振元漳浦县中医院
关键词：
海峡药学990290 远志(Polygala tenuifolie willd)属远志属植物的典型代表。《本草纲目》记载“远志有大叶小叶两种”“服之能益智强志”。本品味辛，苦泄温通，能助心阳，益心气，又能使肾气上交于心，以交通心肾，所以有安神益智、散郁化痰等作用，临床上用于心肾不交，失眠多梦，健忘惊悸，神志恍惚，咳痰不爽，疮疡肿毒等症状。近年来国内外关于远志的药理、化学、临床治疗作用做了许多研究，但未见系统报道，本文就近年来报道的文献综述如下。
1 远志的化学
现代研究远志中含有远志皂甙，水解后成远志皂甙元A，B，C，远志醇，糖类，生物碱等化学成分。国内毛士龙等[1]鉴定了远志根中含有多种酮(Xantone)(见表1)。其中远志水解产物称为远志皂甙元，其化学结构并不明确，有人证明分子中含有羧和羟基，分子式为C30H48O8，其化学性质也有待于进一步研究[2，3，4]。
, 百拇医药
表1 远志根中的化学成分 皂甙类
远志皂甙A，B，C，水解后成皂甙元
醇类
远志醇，豆甾醇，豆甾醇-D-吡喃葡萄糖甙
生物碱
N9-甲酰哈尔满，1-丁氧碳基-咔啉，1-乙氧碳基-咔啉 1-甲氧碳基-咔啉，Perlolyrine，哈尔满和降哈尔满
糖类
N-乙酰氧基葡萄糖，TenuifolisidesA，TenuifolisidesC，3，6-Sinapoylsucrose，TenuifolisidesD
酮类
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Xantone
1-甲氧基-2，3-亚甲二氧基酮，1，7-二羟基-2，3-亚甲二氧基酮，1，6，7-三羟基-2，3，-亚甲二氧基酮，1，3-二羟基-2-甲氧基酮，7-羟基-1-甲氧基-2，3-亚甲二氧基酮。
其它
对羟基苯甲酸，肉桂酸等
Wang Shasha等[5]对大口服远志提取物后血和胆汁中的生物活性物质进行筛选，发现了能延长小鼠巴比妥钠睡眠时间的活性物质3，4，5-三甲氧基肉桂酸(TMCA)，甲基3，4，5-三甲氧基肉桂酸盐(M-TMCA)，和对甲氧基肉桂酸(P-MCA)，提示远志的水提物中含有TMCA的天然前体物质。
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此外沈行良等[6]还从远志根中提取一种多巴胺受体的配基四氢非洲防已胺，此化合物能通过竞争性和非竞争性机制抑制[3H]SCH23390和[3H]螺呱隆与膜的结合。
2 远志的炮制
远志的炮制方法很多，如有去心，甘草制，姜制，炒制，酒制，米泔水制，灯心草煮，复制法和炙法。黄德杰[7，8]对远志的不同炮制方法和质量进行了研究。李光巍等对远志的不同炮制方法进行比较[9]，结果表明，远志的不同部位，不同炮制方法具有不同的化学成分和不同药理作用。但临床上多用蜜制法和甘草汤浸晒，其目的是为了减少对胃肠的刺激作用。
3 远志的药理作用
Wang Shasha等对大鼠口服远志提取物后发现TMCA，M-TMCAt和PMCA可能是远志的主要生物活性物质，并对远志水提物中的天然前体药进行分离和鉴定，还对大鼠静脉给药和口服给药后TMCA和PMCA进行药代动力学研究，结果提示血中所检测的TMCA和M-TMCA是源于远志的前体药物，这些前体药物有远志皂甙E，F，G蔗糖衍生物和其它化学结构里有3，4，5-三甲氧基肉桂酰结构物质。
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远志的甲醇提取物和血糖值影响的实验表明，其可降低糖负荷的血糖值，故认为远志有改善糖耐量的作用。对脂质代谢影响的实验研究表明，远志提取物具有降低正常小鼠TG以及降低高胆固醇小鼠TC的作用。国内研究远志药理较多以复方合剂的应用为主。如王昌俊等将远志与太子参，天冬，熟地，川芎合用，具有保护脑组织和增强小鼠方向辨别能力和记忆力，能有效抑制脑组织脂质过氧化自由基反应，提高了耐缺氧能力等益智健脑作用[10]。郑秀华等给大白鼠口服远志、菖蒲两药，研究对穿梭行为及脑区域性代谢率的影响，结果服药后第5～9 d条件反射及非条件反应次数增多，间脑中辅酶(I)(NADT)和还原型辅酶(NADH)浓度增高，说明远志和菖蒲均有促进动物体力和智力的作用[11]。
4 远志的治疗作用
远志用于临床多以合剂为主，治疗神经功能紊乱，老年性痴呆症，脑震荡综合征及其它一些疾病。如廖方正等[12]用黄精、熟地、丹参、远志组成的脑力康制剂治疗老年性的痴呆症，结果在量表积分和中医临床观察指标变化上治疗前后均有改善，表明以补肾活血立法处方有改善智能，恢复生活自理能力，减轻精神症状等作用。徐光华等[13]用远志、丹参、山楂、菖蒲等治疗68例的中风患者，总有效率达91.2%，提示活血化痰法是治疗中风的有效方法。黄佛林将远志25 g，用石岐米酒浸泡15 min，后加清水，文火煮3 min，温热口服治疗了43例急性乳腺癌，取得了良好的效果[14，15]。此外，远志的提取还在临床提高诊断的阳性率起一定的作用。赵蓉蓉将远志用水浸泡，后用乙醇提取，提取液经超声雾化后可直达细支气管，因远志具有祛痰化瘀作用，从而促使粘液溶解和癌细胞脱落，提高肺癌诊断的阳性率[16～18]。
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5 远志的副作用
关于远志应用的副作用文献报道的不多，主要是过敏症状，伴胸闷，皮肤痒，经镇静和抗过敏治疗均能痊愈[19～21]，胡子水[22～23]报道1例用远志与桔梗配伍致病人呕吐，可能是由于化学诱导产生药物的配伍禁忌。
参考文献
1.毛士龙等:远志根化学成分的分离和结构鉴定 药学学报 1996；3(2)：118
2.金宝渊等：远志生物碱成分的研究 中国中药杂志 1993；11：675
3.Miyase T：J Bio Pharm 1993;47(3)：267
4.Saitoh H，:Chem Pharm Bull 1994；42(3)：641
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5.Wang Shasha：和汉医药学杂志 1994；11(3)：176
6.沈行良等：从远志中分离鉴定出一种多巴胺受体活性物质 药学学报 1994；29(12)：887
7.黄德杰等：远志不同炮制方法的质量研究 中成药研究 1986；(1)：13
8.李光巍等：远志的炮炙研究 基层中药杂志 1994；12(17)：8
9.张志军：远志对脂质代谢的影响 国外医学 中医中药分册 1996；18(2)：36
10.王昌俊等：益智灵的益智健脑作用 中成药 1993；(6)：28
11.郑秀华等：远志、石菖蒲对大鼠穿梭行为及脑区域性代谢率的影响 锦州药学院学报 1991；(5)：88
, 百拇医药
12.廖方正等：脑力康对老年性痴呆病的疗效观察 成都中医药大学学报 1996；19(1)：20
13.徐光华等：活血化瘀汤治疗中风78例 陕西中医 1994；(6)：24
14.黄佛林等：远志加米酒治疗急性乳腺炎43例 中国中西医结合杂志 1996；16(10)：633
15.赵蓉蓉等：远志超声气雾液对癌变液细胞学的诊断 肿瘤 1995；15(1)：57
16.杨树先：远志致过敏反应1例 中药杂志 1993；(4)：246
17.柯文彬：远志不同炮制方法的探讨 基层中药杂志 1994；8(1)：8
18.胡子水：桔梗，远志配伍致吐 山东中医药杂志 1995；14(5)：224
19.贺玉珍：远志的脑保护活性成分 中医中药分册 1995；17(5)：29
20.柯文彬：远志不同炮制方法的探讨 基层中药杂志 1994；8(1)：8
21.高万山等：远志的炮制工艺比较 中药通报 1987；12：25
22.李永吉等：明神口服液的质量研究 黑龙江医药 1999；9(2)：82
23.马俊英等：苏木等15种中草药水提液体对HL-0.Yac-1K 2.Lg2g的细胞毒作用 天津医药 199；(1)：44, 百拇医药
单位：吴 平 杜青云中国人民解放军第175医院；胡荣珠 陈振元漳浦县中医院
关键词：
海峡药学990290 远志(Polygala tenuifolie willd)属远志属植物的典型代表。《本草纲目》记载“远志有大叶小叶两种”“服之能益智强志”。本品味辛，苦泄温通，能助心阳，益心气，又能使肾气上交于心，以交通心肾，所以有安神益智、散郁化痰等作用，临床上用于心肾不交，失眠多梦，健忘惊悸，神志恍惚，咳痰不爽，疮疡肿毒等症状。近年来国内外关于远志的药理、化学、临床治疗作用做了许多研究，但未见系统报道，本文就近年来报道的文献综述如下。
1 远志的化学
现代研究远志中含有远志皂甙，水解后成远志皂甙元A，B，C，远志醇，糖类，生物碱等化学成分。国内毛士龙等[1]鉴定了远志根中含有多种酮(Xantone)(见表1)。其中远志水解产物称为远志皂甙元，其化学结构并不明确，有人证明分子中含有羧和羟基，分子式为C30H48O8，其化学性质也有待于进一步研究[2，3，4]。
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表1 远志根中的化学成分 皂甙类
远志皂甙A，B，C，水解后成皂甙元
醇类
远志醇，豆甾醇，豆甾醇-D-吡喃葡萄糖甙
生物碱
N9-甲酰哈尔满，1-丁氧碳基-咔啉，1-乙氧碳基-咔啉 1-甲氧碳基-咔啉，Perlolyrine，哈尔满和降哈尔满
糖类
N-乙酰氧基葡萄糖，TenuifolisidesA，TenuifolisidesC，3，6-Sinapoylsucrose，TenuifolisidesD
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Xantone
1-甲氧基-2，3-亚甲二氧基
酮，1，7-二羟基-2，3-亚甲二氧基酮，1，6，7-三羟基-2，3，-亚甲二氧基酮，1，3-二羟基-2-甲氧基酮，7-羟基-1-甲氧基-2，3-亚甲二氧基酮。其它
对羟基苯甲酸，肉桂酸等
Wang Shasha等[5]对大口服远志提取物后血和胆汁中的生物活性物质进行筛选，发现了能延长小鼠巴比妥钠睡眠时间的活性物质3，4，5-三甲氧基肉桂酸(TMCA)，甲基3，4，5-三甲氧基肉桂酸盐(M-TMCA)，和对甲氧基肉桂酸(P-MCA)，提示远志的水提物中含有TMCA的天然前体物质。
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此外沈行良等[6]还从远志根中提取一种多巴胺受体的配基四氢非洲防已胺，此化合物能通过竞争性和非竞争性机制抑制[3H]SCH23390和[3H]螺呱隆与膜的结合。
2 远志的炮制
远志的炮制方法很多，如有去心，甘草制，姜制，炒制，酒制，米泔水制，灯心草煮，复制法和炙法。黄德杰[7，8]对远志的不同炮制方法和质量进行了研究。李光巍等对远志的不同炮制方法进行比较[9]，结果表明，远志的不同部位，不同炮制方法具有不同的化学成分和不同药理作用。但临床上多用蜜制法和甘草汤浸晒，其目的是为了减少对胃肠的刺激作用。
3 远志的药理作用
Wang Shasha等对大鼠口服远志提取物后发现TMCA，M-TMCAt和PMCA可能是远志的主要生物活性物质，并对远志水提物中的天然前体药进行分离和鉴定，还对大鼠静脉给药和口服给药后TMCA和PMCA进行药代动力学研究，结果提示血中所检测的TMCA和M-TMCA是源于远志的前体药物，这些前体药物有远志皂甙E，F，G蔗糖衍生物和其它化学结构里有3，4，5-三甲氧基肉桂酰结构物质。
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远志的甲醇提取物和血糖值影响的实验表明，其可降低糖负荷的血糖值，故认为远志有改善糖耐量的作用。对脂质代谢影响的实验研究表明，远志提取物具有降低正常小鼠TG以及降低高胆固醇小鼠TC的作用。国内研究远志药理较多以复方合剂的应用为主。如王昌俊等将远志与太子参，天冬，熟地，川芎合用，具有保护脑组织和增强小鼠方向辨别能力和记忆力，能有效抑制脑组织脂质过氧化自由基反应，提高了耐缺氧能力等益智健脑作用[10]。郑秀华等给大白鼠口服远志、菖蒲两药，研究对穿梭行为及脑区域性代谢率的影响，结果服药后第5～9 d条件反射及非条件反应次数增多，间脑中辅酶(I)(NADT)和还原型辅酶(NADH)浓度增高，说明远志和菖蒲均有促进动物体力和智力的作用[11]。
4 远志的治疗作用
远志用于临床多以合剂为主，治疗神经功能紊乱，老年性痴呆症，脑震荡综合征及其它一些疾病。如廖方正等[12]用黄精、熟地、丹参、远志组成的脑力康制剂治疗老年性的痴呆症，结果在量表积分和中医临床观察指标变化上治疗前后均有改善，表明以补肾活血立法处方有改善智能，恢复生活自理能力，减轻精神症状等作用。徐光华等[13]用远志、丹参、山楂、菖蒲等治疗68例的中风患者，总有效率达91.2%，提示活血化痰法是治疗中风的有效方法。黄佛林将远志25 g，用石岐米酒浸泡15 min，后加清水，文火煮3 min，温热口服治疗了43例急性乳腺癌，取得了良好的效果[14，15]。此外，远志的提取还在临床提高诊断的阳性率起一定的作用。赵蓉蓉将远志用水浸泡，后用乙醇提取，提取液经超声雾化后可直达细支气管，因远志具有祛痰化瘀作用，从而促使粘液溶解和癌细胞脱落，提高肺癌诊断的阳性率[16～18]。
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5 远志的副作用
关于远志应用的副作用文献报道的不多，主要是过敏症状，伴胸闷，皮肤痒，经镇静和抗过敏治疗均能痊愈[19～21]，胡子水[22～23]报道1例用远志与桔梗配伍致病人呕吐，可能是由于化学诱导产生药物的配伍禁忌。
参考文献
1.毛士龙等:远志根化学成分的分离和结构鉴定 药学学报 1996；3(2)：118
2.金宝渊等：远志生物碱成分的研究 中国中药杂志 1993；11：675
3.Miyase T：J Bio Pharm 1993;47(3)：267
4.Saitoh H，:Chem Pharm Bull 1994；42(3)：641
, http://www.100md.com
5.Wang Shasha：和汉医药学杂志 1994；11(3)：176
6.沈行良等：从远志中分离鉴定出一种多巴胺受体活性物质 药学学报 1994；29(12)：887
7.黄德杰等：远志不同炮制方法的质量研究 中成药研究 1986；(1)：13
8.李光巍等：远志的炮炙研究 基层中药杂志 1994；12(17)：8
9.张志军：远志对脂质代谢的影响 国外医学 中医中药分册 1996；18(2)：36
10.王昌俊等：益智灵的益智健脑作用 中成药 1993；(6)：28
11.郑秀华等：远志、石菖蒲对大鼠穿梭行为及脑区域性代谢率的影响 锦州药学院学报 1991；(5)：88
, 百拇医药
12.廖方正等：脑力康对老年性痴呆病的疗效观察 成都中医药大学学报 1996；19(1)：20
13.徐光华等：活血化瘀汤治疗中风78例 陕西中医 1994；(6)：24
14.黄佛林等：远志加米酒治疗急性乳腺炎43例 中国中西医结合杂志 1996；16(10)：633
15.赵蓉蓉等：远志超声气雾液对癌变液细胞学的诊断 肿瘤 1995；15(1)：57
16.杨树先：远志致过敏反应1例 中药杂志 1993；(4)：246
17.柯文彬：远志不同炮制方法的探讨 基层中药杂志 1994；8(1)：8
18.胡子水：桔梗，远志配伍致吐 山东中医药杂志 1995；14(5)：224
19.贺玉珍：远志的脑保护活性成分 中医中药分册 1995；17(5)：29
20.柯文彬：远志不同炮制方法的探讨 基层中药杂志 1994；8(1)：8
21.高万山等：远志的炮制工艺比较 中药通报 1987；12：25
22.李永吉等：明神口服液的质量研究 黑龙江医药 1999；9(2)：82
23.马俊英等：苏木等15种中草药水提液体对HL-0.Yac-1K 2.Lg2g的细胞毒作用 天津医药 199；(1)：44, 百拇医药