普萘洛尔的临床应用
作者：魏远明 王 辉
单位：南平市第一医院
关键词：
海峡药学990289 普萘洛尔(心得安)为β肾上腺能受体阻滞剂，主要用于心律失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进。近年来随着大量心血管新药的应用，使普萘洛尔在心血管方面已失去昔日的辉煌，而在心外疾病的用途却大为拓宽，现综述如下。
1 治疗门脉高压食管胃底曲张静脉出血
普萘洛尔阻滞心脏β受体使心率减慢，心输出量减少，内脏血流减少。同时阻滞内脏血管的β2受体反射性地使内脏血管α受体活性增强，内脏动脉收缩，门脉下降。其有效剂量指使心率减少25%的剂量，其时心输出量减少30.7%，门脉压下降25%，一般以40 mg为首次剂量，可逐渐增至有效剂量40～180 mg，每日2次。如病情较急，可给普萘洛尔5 mg静注，4～6 h 1次，在应用中要观察心率，不得低于60次/min[2]。
, http://www.100md.com
2 治疗偏头痛
据报道[3]用普萘洛尔与阿斯匹林合用对无先兆性的普通偏头痛和偏头痛发作时疗效较其它药物为优。对首次发作者的用药方法为口服普萘洛尔10 mg，日3次，阿斯匹林300 mg，日3次；有偏头痛史又出现先兆症状者口服普萘洛尔10 mg，日3次，阿斯匹林300 mg，日3次，疗程一般为3～5 d，治疗者大多在短时间见效，总有效率89%。对心率低于60次/min，有出血性倾向者，β受体阻滞剂禁忌症不宜此法。
3 治疗脑血管缺血性疾病
据报道[4]有人将脑血管缺血性疾病病人80例随机分成两组，治疗组用口服普萘洛尔30 mg，日3次，15 d为1疗程，根据脑缺血改善情况可逐渐加大剂量，对照组采用低分子右旋糖酐或维脑路通治疗。结果治疗组基本治愈17例(42.5%)，显效9例(22.5%)，好转11例(27.5%)，大多数患者于治疗后3 d到2周开始见效，其中最短2 d，最长19 d，与对照组相比，统计学差异非常显著。
, http://www.100md.com
4 治疗家族性原发性震颤
据报道[4]采用小剂量普萘洛尔治疗10例家族性原发性震颤，经长期观察随访疗效满意。服药剂量为10mg～30 mg/d，服药时间为半年以上，结果显效6例，有效2例，无变化2例，治疗期间未发生明显的副作用。
5 治疗精神分裂症
对抗精神病药物久治无效的患者，加用普萘洛尔取得较好疗效。其方法是：开始口服60 mg，分3次口服，以后每日或隔日递增6 mg，直至出现疗效或引起不良反应为止。最高剂量1200 mg。在30例患者中完成疗程29例，用普萘洛尔治疗后，症状改善者25例，其中痊愈2例，显著好转14例，好转9例，其作用机制可能是与其中枢神经系统的镇定作用有关[4]。
6 治疗焦虑症
, http://www.100md.com 据报道[4]采用普萘洛尔治疗15例躯体性焦虑症，疗效颇佳。治疗方法是：普萘洛尔5mg～10 mg/次，3次/d，失眠则晚上加服安定5 mg，头昏加用谷维素，维生素B6。结果：全部患者均有不同程度的缓解，无1例因副作用而停药。其作用机制可能是普萘洛尔降低了β受体的超敏状态和减轻躯体焦虑状态，从而控制了症状。
7 治疗法乐氏四联症(F4)缺氧发作
据报道[4]用普萘洛尔治疗F4缺氧发作有较为肯定的疗效，王立祥等对4例F4患者安静状态下，测定了用普萘洛尔治疗前后动脉血气的变化，结果表明：用药后的动脉血氧饱和度由用药前的75.15±6.63上升至92.48±0.86，而血压的变化不明显。其作用机制可能是：普萘洛尔拮抗了儿茶酚胺，解除了右室流出道痉挛，并通过血流动力学作用增加了周围血流阻力，相应提高了左心室负荷，二者共同作用促使右向左分流下降，从而控制了缺氧发作。
, http://www.100md.com
8 治疗流行性出血热
据报道[5]用普萘洛尔和立其丁治疗流行性出血热，收效良好。其方法是：治疗组25例，普萘洛尔10 mg～20 mg，3次/d；立其丁每日0.6 mg/kg加500 ml液体中滴注，每分钟10滴左右，进入多尿期后停用二药；对照组25例，用速尿或利尿合剂。一般治疗两组相同，结果治疗组疗效显著优于对照组，少尿期平均缩短2.08 d(P<0.01)，尿蛋白消失提高2.42 d(P<0.01)，肾功能提前2.23 d恢复正常(P<0.01)。作用机制可能是：普萘洛尔与立其丁能减少肾脏病损，改善肾血流，加速废物排泄，保护肾脏，预防和治疗急性肾衰的作用。
9 治疗再生障碍性贫血
再生障碍性贫血是一种预后不良的难治性疾病。有人用普萘洛尔10 mg，3次/d口服，逐渐增量至50 mg/次，治疗再障，有效率达70%。而欧英贤等人[6]用普萘洛尔，司坦唑与左旋咪唑联合用药治疗再障，其中急性12例，慢性32例，治疗方法：口服普萘洛尔30 mg ～390mg/d，司坦唑6 mg～12 mg/d和左旋咪唑75 mg～150 mg/d，每周3次，共14 d～40 1d，结果总有效率66%，但对慢性再障的有效率达81%。其机制是：使造血干细胞表面的β受体密度增高，易于受内源性的肾上腺素的影响，增强造血作用。
, 百拇医药
10 避孕
国外研究发现普萘洛尔是一种有效的女性避孕药，它能阻碍精子活动，是一种有效的精子活动抑制剂。方法是月经末日至下次月经的第一天，每晚普萘洛尔80 mg放入阴道，自给药后至次晨房事，198例青年妇女试用11个月，总妊娠率仅为3.4%。受试者无不良反应，对正常月经无明显影响[7]。
11 治疗多动腿综合征
林传水[8]报道普萘洛尔治疗多动腿综合征患者，效果显著、迅速。方法是：普萘洛尔开始30 mg～60 mg/d，每日3次，4 d～5 d后症状无明显改善者，可酌情增加剂量，严重失眠者晚上给予适量安定以改善睡眠。结果：3例60 mg/d，服用5 d～6 d症状消失：1例30 mg/d，7 d后症状消失；另1例60 mg/d，治疗5 d效果不明显，增至90 mg/d，1 d后症状明显缓解，2 d症状消失。5例均以30 mg～60 mg/d维持治疗1～3个月无复发。除心率稍减慢外，均无其它副反应。
, http://www.100md.com
12 治疗主动脉夹层血肿
主动脉夹层血肿系指循环血液渗入主动脉壁中层，原称主动脉夹层动脉瘤。这是一种较少见的致命性疾病，发病急，进展快，预后差。有报道20%患者在24 h内死亡，37%在48 h内死亡。本病根本性治疗是外科手术，但手术难度高，危险性大。因此国内大多数患者采取内科保守治疗。顾明[9]用普萘洛尔、硝苯啶等药治疗主动脉夹层血肿5例，取得较好疗效，均存活出院。治疗方法：全部患者按重症监护，绝对卧床，吸氧。用普萘洛尔30 mg～60 mg/d，硝苯啶30 mg～60 mg/d，以及安定、盐酸哌替啶(必要时)。另外，同时加用利尿剂、卡托普利，利血平各1例。结果全部患者疼痛缓解，且存活出院，未发现明显副作用。
综上所述，普萘洛尔作为一种β受体阻滞剂，在临床上的运用日益广泛，且大多有较好效果，但必须注意其禁忌症，主要包括急性循环衰竭、充血性心力衰竭、窦性心动过缓、房室传导阻滞、支气管哮喘、低血糖等。普萘洛尔在体内的代谢个体差异很大，故治疗量宜因人而异，一般应从小剂量开始。一般剂量常见的不良反应有：乏力、嗜睡、失眠、恶心腹胀、低血压、心动过缓、皮疹等。若出现普萘洛尔引起的严重血流动力学障碍，可立即用阿托品、异丙肾上腺素加以纠正。
, http://www.100md.com
参考文献
1.陆凤翔等编：临床应用药物手册.江苏科学技术出版社，南京，1996：296
2.李守炳等：门脉高压食管胃底曲张静脉出血的内科治疗 临床荟萃 1994；9(6)：245
3.邢翔飞：药物联用治疗偏头痛 中国医院药学杂志 1994；14(1)：465
4.谢丹红：心得安的临床应用进展 临床荟萃 1994；9(12)：556
5.邓天君：心得安和立其丁在流行性出血热少尿期急性肾功能衰竭时的应用 临床内科杂志 1993；10(4)：35
6.欧英贤等：普萘洛尔、司坦唑与左旅咪唑联合治疗再生障碍性贫血 新药与临床 1995；14(4)：206
7.张文礼：心得安对女性避孕作用与男性性机能的影响 临床荟萃 1990；5(2)：82
8.林传水：心得安治疗多动腿综合征5例 综合临床医学 1990；6(2)：96
9.顾明：硝苯啶加心得安治疗主动脉夹层血肿 临床荟萃，1996；11(3)：139, 百拇医药
单位：南平市第一医院
关键词：
海峡药学990289 普萘洛尔(心得安)为β肾上腺能受体阻滞剂，主要用于心律失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进。近年来随着大量心血管新药的应用，使普萘洛尔在心血管方面已失去昔日的辉煌，而在心外疾病的用途却大为拓宽，现综述如下。
1 治疗门脉高压食管胃底曲张静脉出血
普萘洛尔阻滞心脏β受体使心率减慢，心输出量减少，内脏血流减少。同时阻滞内脏血管的β2受体反射性地使内脏血管α受体活性增强，内脏动脉收缩，门脉下降。其有效剂量指使心率减少25%的剂量，其时心输出量减少30.7%，门脉压下降25%，一般以40 mg为首次剂量，可逐渐增至有效剂量40～180 mg，每日2次。如病情较急，可给普萘洛尔5 mg静注，4～6 h 1次，在应用中要观察心率，不得低于60次/min[2]。
, http://www.100md.com
2 治疗偏头痛
据报道[3]用普萘洛尔与阿斯匹林合用对无先兆性的普通偏头痛和偏头痛发作时疗效较其它药物为优。对首次发作者的用药方法为口服普萘洛尔10 mg，日3次，阿斯匹林300 mg，日3次；有偏头痛史又出现先兆症状者口服普萘洛尔10 mg，日3次，阿斯匹林300 mg，日3次，疗程一般为3～5 d，治疗者大多在短时间见效，总有效率89%。对心率低于60次/min，有出血性倾向者，β受体阻滞剂禁忌症不宜此法。
3 治疗脑血管缺血性疾病
据报道[4]有人将脑血管缺血性疾病病人80例随机分成两组，治疗组用口服普萘洛尔30 mg，日3次，15 d为1疗程，根据脑缺血改善情况可逐渐加大剂量，对照组采用低分子右旋糖酐或维脑路通治疗。结果治疗组基本治愈17例(42.5%)，显效9例(22.5%)，好转11例(27.5%)，大多数患者于治疗后3 d到2周开始见效，其中最短2 d，最长19 d，与对照组相比，统计学差异非常显著。
, http://www.100md.com
4 治疗家族性原发性震颤
据报道[4]采用小剂量普萘洛尔治疗10例家族性原发性震颤，经长期观察随访疗效满意。服药剂量为10mg～30 mg/d，服药时间为半年以上，结果显效6例，有效2例，无变化2例，治疗期间未发生明显的副作用。
5 治疗精神分裂症
对抗精神病药物久治无效的患者，加用普萘洛尔取得较好疗效。其方法是：开始口服60 mg，分3次口服，以后每日或隔日递增6 mg，直至出现疗效或引起不良反应为止。最高剂量1200 mg。在30例患者中完成疗程29例，用普萘洛尔治疗后，症状改善者25例，其中痊愈2例，显著好转14例，好转9例，其作用机制可能是与其中枢神经系统的镇定作用有关[4]。
6 治疗焦虑症
, http://www.100md.com 据报道[4]采用普萘洛尔治疗15例躯体性焦虑症，疗效颇佳。治疗方法是：普萘洛尔5mg～10 mg/次，3次/d，失眠则晚上加服安定5 mg，头昏加用谷维素，维生素B6。结果：全部患者均有不同程度的缓解，无1例因副作用而停药。其作用机制可能是普萘洛尔降低了β受体的超敏状态和减轻躯体焦虑状态，从而控制了症状。
7 治疗法乐氏四联症(F4)缺氧发作
据报道[4]用普萘洛尔治疗F4缺氧发作有较为肯定的疗效，王立祥等对4例F4患者安静状态下，测定了用普萘洛尔治疗前后动脉血气的变化，结果表明：用药后的动脉血氧饱和度由用药前的75.15±6.63上升至92.48±0.86，而血压的变化不明显。其作用机制可能是：普萘洛尔拮抗了儿茶酚胺，解除了右室流出道痉挛，并通过血流动力学作用增加了周围血流阻力，相应提高了左心室负荷，二者共同作用促使右向左分流下降，从而控制了缺氧发作。
, http://www.100md.com
8 治疗流行性出血热
据报道[5]用普萘洛尔和立其丁治疗流行性出血热，收效良好。其方法是：治疗组25例，普萘洛尔10 mg～20 mg，3次/d；立其丁每日0.6 mg/kg加500 ml液体中滴注，每分钟10滴左右，进入多尿期后停用二药；对照组25例，用速尿或利尿合剂。一般治疗两组相同，结果治疗组疗效显著优于对照组，少尿期平均缩短2.08 d(P<0.01)，尿蛋白消失提高2.42 d(P<0.01)，肾功能提前2.23 d恢复正常(P<0.01)。作用机制可能是：普萘洛尔与立其丁能减少肾脏病损，改善肾血流，加速废物排泄，保护肾脏，预防和治疗急性肾衰的作用。
9 治疗再生障碍性贫血
再生障碍性贫血是一种预后不良的难治性疾病。有人用普萘洛尔10 mg，3次/d口服，逐渐增量至50 mg/次，治疗再障，有效率达70%。而欧英贤等人[6]用普萘洛尔，司坦唑与左旋咪唑联合用药治疗再障，其中急性12例，慢性32例，治疗方法：口服普萘洛尔30 mg ～390mg/d，司坦唑6 mg～12 mg/d和左旋咪唑75 mg～150 mg/d，每周3次，共14 d～40 1d，结果总有效率66%，但对慢性再障的有效率达81%。其机制是：使造血干细胞表面的β受体密度增高，易于受内源性的肾上腺素的影响，增强造血作用。
, 百拇医药
10 避孕
国外研究发现普萘洛尔是一种有效的女性避孕药，它能阻碍精子活动，是一种有效的精子活动抑制剂。方法是月经末日至下次月经的第一天，每晚普萘洛尔80 mg放入阴道，自给药后至次晨房事，198例青年妇女试用11个月，总妊娠率仅为3.4%。受试者无不良反应，对正常月经无明显影响[7]。
11 治疗多动腿综合征
林传水[8]报道普萘洛尔治疗多动腿综合征患者，效果显著、迅速。方法是：普萘洛尔开始30 mg～60 mg/d，每日3次，4 d～5 d后症状无明显改善者，可酌情增加剂量，严重失眠者晚上给予适量安定以改善睡眠。结果：3例60 mg/d，服用5 d～6 d症状消失：1例30 mg/d，7 d后症状消失；另1例60 mg/d，治疗5 d效果不明显，增至90 mg/d，1 d后症状明显缓解，2 d症状消失。5例均以30 mg～60 mg/d维持治疗1～3个月无复发。除心率稍减慢外，均无其它副反应。
, http://www.100md.com
12 治疗主动脉夹层血肿
主动脉夹层血肿系指循环血液渗入主动脉壁中层，原称主动脉夹层动脉瘤。这是一种较少见的致命性疾病，发病急，进展快，预后差。有报道20%患者在24 h内死亡，37%在48 h内死亡。本病根本性治疗是外科手术，但手术难度高，危险性大。因此国内大多数患者采取内科保守治疗。顾明[9]用普萘洛尔、硝苯啶等药治疗主动脉夹层血肿5例，取得较好疗效，均存活出院。治疗方法：全部患者按重症监护，绝对卧床，吸氧。用普萘洛尔30 mg～60 mg/d，硝苯啶30 mg～60 mg/d，以及安定、盐酸哌替啶(必要时)。另外，同时加用利尿剂、卡托普利，利血平各1例。结果全部患者疼痛缓解，且存活出院，未发现明显副作用。
综上所述，普萘洛尔作为一种β受体阻滞剂，在临床上的运用日益广泛，且大多有较好效果，但必须注意其禁忌症，主要包括急性循环衰竭、充血性心力衰竭、窦性心动过缓、房室传导阻滞、支气管哮喘、低血糖等。普萘洛尔在体内的代谢个体差异很大，故治疗量宜因人而异，一般应从小剂量开始。一般剂量常见的不良反应有：乏力、嗜睡、失眠、恶心腹胀、低血压、心动过缓、皮疹等。若出现普萘洛尔引起的严重血流动力学障碍，可立即用阿托品、异丙肾上腺素加以纠正。
, http://www.100md.com
参考文献
1.陆凤翔等编：临床应用药物手册.江苏科学技术出版社，南京，1996：296
2.李守炳等：门脉高压食管胃底曲张静脉出血的内科治疗 临床荟萃 1994；9(6)：245
3.邢翔飞：药物联用治疗偏头痛 中国医院药学杂志 1994；14(1)：465
4.谢丹红：心得安的临床应用进展 临床荟萃 1994；9(12)：556
5.邓天君：心得安和立其丁在流行性出血热少尿期急性肾功能衰竭时的应用 临床内科杂志 1993；10(4)：35
6.欧英贤等：普萘洛尔、司坦唑与左旅咪唑联合治疗再生障碍性贫血 新药与临床 1995；14(4)：206
7.张文礼：心得安对女性避孕作用与男性性机能的影响 临床荟萃 1990；5(2)：82
8.林传水：心得安治疗多动腿综合征5例 综合临床医学 1990；6(2)：96
9.顾明：硝苯啶加心得安治疗主动脉夹层血肿 临床荟萃，1996；11(3)：139, 百拇医药