拉坦前列素
作者：张翠莲
单位：(中国医学科学院中国协和医科大学北京协和医院药剂科)
关键词：
中国新药杂志980430 拉坦前列素(latanoprost,商品名Xalatan)是1996年开发出的治疗青光眼和高眼压新药。它是前列腺素(PGF2α)的类似物，以异丙酯的形式存在。其结构为：
1 药效学〔1，2〕
拉坦前列素是以异丙酯为存在形式的前体药物，它通过角膜被吸收，在酯酶的作用下水解成具有生物活性的酸的形式，以增加房水的巩膜色素膜外流达到降低眼内压。它因能逐渐改变眼的颜色，而被作为治疗开角型青光眼的二线药物。
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2 药动学〔1，3〕
拉坦前列素在用药3～12 h降压作用明显，8～12 h作用达到最高峰。
3 临床应用〔1～5〕
本品主要用于开角型青光眼和高眼压症，尤其适用于对其他降眼压的药物不能耐受或疗效不好的开角型青光眼和高眼压患者。本品的降压效果与噻吗洛尔相当或较好〔4〕。据临床研究报告，约7%的患者在接受本品治疗6个月后出现眼睛颜色的变化，16%的患者在用本品12个月后出现该现象。由于虹膜棕色素的增加发展较慢，在用药几个月至几年内都可能觉察不到，且据报告这种颜色的改变可能是永久的，所以应对用本品的患者进行跟踪检查。如果色素不断增加，要视具体情况停药。还应告诉患者，当他的一只眼睛接受治疗时所引起的颜色变化可能使两只眼睛颜色不一致。个别的出现虹膜呈混合色，较典型的有蓝棕色、灰棕色、绿棕色或黄棕色。拉坦前列素对血-房水屏障没有明显影响，长期应用是安全有效的。
, 百拇医药
4 不良反应和禁忌证〔1〕
据报告，5%～15%的患者用拉坦前列素后会出现视力模糊、烧灼感和刺激症状、结膜充血、过敏和点状角膜上皮病。这些不良反应与噻吗洛尔相似。最常见的系统不良反应是易引起上呼吸道感染、寒战和发烧，其发生率为4%。孕妇和哺乳期妇女应慎用。
5 相互作用〔2〕
本品可以和缩瞳药联合使用。
6 用法与用量〔1〕
本品滴眼液的浓度为0.005%，并含防腐剂氯化苯甲羟铵。其用法与用量是傍晚用药，qd,1滴/次。注意：① 将本品与其他药物合用时，间隔时间应至少为5 min。② 带接触透镜的患者，在用药前应摘下透镜，用药15 min后再置入，因为氯化苯甲羟铵能被接触透镜吸收。③ 每日只能用1次。
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参考文献
1 Agents for Gluacoma.J Am Pharm Assoc,1997,37(2)∶226
2 詹桂林.前列腺素治疗青光眼的最新进展.国外医学眼科学分册，1997，21(3)∶129
3 Linden C,Alm A.Latanoprost and physostigmine have mostly additive ocular hypotensive effects in human eyes.Arch Ophthalmol,1997,115(7)∶857
4 汤光主编.噻吗洛尔.现代药物学.北京：中国医药科技出版社，1996.389
5 Linden C,Nuija E,Alm A.Effect on IOP restoration and blood-aqueous barrier after long-term treatment with latanoprost in open angle glaucoma and ocular hypertension.Br J Ophthalmol,1997,81(5)∶370
(收稿：1998—03—23), 百拇医药
单位：(中国医学科学院中国协和医科大学北京协和医院药剂科)
关键词：
中国新药杂志980430 拉坦前列素(latanoprost,商品名Xalatan)是1996年开发出的治疗青光眼和高眼压新药。它是前列腺素(PGF2α)的类似物，以异丙酯的形式存在。其结构为：
1 药效学〔1，2〕
拉坦前列素是以异丙酯为存在形式的前体药物，它通过角膜被吸收，在酯酶的作用下水解成具有生物活性的酸的形式，以增加房水的巩膜色素膜外流达到降低眼内压。它因能逐渐改变眼的颜色，而被作为治疗开角型青光眼的二线药物。
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2 药动学〔1，3〕
拉坦前列素在用药3～12 h降压作用明显，8～12 h作用达到最高峰。
3 临床应用〔1～5〕
本品主要用于开角型青光眼和高眼压症，尤其适用于对其他降眼压的药物不能耐受或疗效不好的开角型青光眼和高眼压患者。本品的降压效果与噻吗洛尔相当或较好〔4〕。据临床研究报告，约7%的患者在接受本品治疗6个月后出现眼睛颜色的变化，16%的患者在用本品12个月后出现该现象。由于虹膜棕色素的增加发展较慢，在用药几个月至几年内都可能觉察不到，且据报告这种颜色的改变可能是永久的，所以应对用本品的患者进行跟踪检查。如果色素不断增加，要视具体情况停药。还应告诉患者，当他的一只眼睛接受治疗时所引起的颜色变化可能使两只眼睛颜色不一致。个别的出现虹膜呈混合色，较典型的有蓝棕色、灰棕色、绿棕色或黄棕色。拉坦前列素对血-房水屏障没有明显影响，长期应用是安全有效的。
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4 不良反应和禁忌证〔1〕
据报告，5%～15%的患者用拉坦前列素后会出现视力模糊、烧灼感和刺激症状、结膜充血、过敏和点状角膜上皮病。这些不良反应与噻吗洛尔相似。最常见的系统不良反应是易引起上呼吸道感染、寒战和发烧，其发生率为4%。孕妇和哺乳期妇女应慎用。
5 相互作用〔2〕
本品可以和缩瞳药联合使用。
6 用法与用量〔1〕
本品滴眼液的浓度为0.005%，并含防腐剂氯化苯甲羟铵。其用法与用量是傍晚用药，qd,1滴/次。注意：① 将本品与其他药物合用时，间隔时间应至少为5 min。② 带接触透镜的患者，在用药前应摘下透镜，用药15 min后再置入，因为氯化苯甲羟铵能被接触透镜吸收。③ 每日只能用1次。
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参考文献
1 Agents for Gluacoma.J Am Pharm Assoc,1997,37(2)∶226
2 詹桂林.前列腺素治疗青光眼的最新进展.国外医学眼科学分册，1997，21(3)∶129
3 Linden C,Alm A.Latanoprost and physostigmine have mostly additive ocular hypotensive effects in human eyes.Arch Ophthalmol,1997,115(7)∶857
4 汤光主编.噻吗洛尔.现代药物学.北京：中国医药科技出版社，1996.389
5 Linden C,Nuija E,Alm A.Effect on IOP restoration and blood-aqueous barrier after long-term treatment with latanoprost in open angle glaucoma and ocular hypertension.Br J Ophthalmol,1997,81(5)∶370
(收稿：1998—03—23), 百拇医药