凯时注射液
作者：张扬 佟淑芬
单位：(中日友好医院)
关键词：
中国新药杂志980411Kaishi Injection
【通用名称】 alprostadil,前列地尔
【异名】 Prostagland E1，前列腺素E1
【化学名称】 (1R、2R、3R)-3-羟基-2-〔(E)-(3S)-3-羟基-1-辛烯基〕-5-氧代环戊烷庚酸
【作用特点】 本品主要成份前列地尔(PGE1)是一种活性极强的生理活性物质，有明显的扩张血管、抑制血小板聚集的药理作用。然而，PGE1在体内代谢很快，在肺部氧化酶作用下，每通过一次肺循环，即有60%～90%失活，为了保持药效，通常采用大剂量5 h以上持续静脉给药的方法，但因此产生的副作用特别是血管疼痛使患者难以忍受。凯时注射液是将PGE1封入直径为0.2 μm的脂微球中，脂微球是理想的药物载体，对病变血管有特殊亲和性，可将PGE1运送到特定的病变部位，同时在脂微球的屏障保护下，PGE1在肺部的失活率明显降低。凯时的给药剂量仅为PGE1粉针剂的1/10，从而极大地降低了副作用。
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【药理作用】 ① 血管扩张作用：对正常大鼠及链脲佐霉素诱发的糖尿病大鼠，凯时显示出比PGE1粉针剂更强的血流增加作用，其作用对糖尿病大鼠更为显著。② 血小板聚集抑制作用：在仓鼠颊囊微小血管，用ADP诱发血栓形成。凯时比PGE1粉针剂有更强的抑制血栓形成作用，并且药效的持续性要好于PGE1粉针剂。对由月桂酸钠诱发的末梢动脉栓塞症的大鼠，凯时对损伤进程有较强的抑制作用。且凯时比PGE1粉针剂更有效。③ 血管内分布：电镜下观察到在正常和糖尿病大鼠中，脂微球附着于肠系膜小动脉，毛细血管内皮细胞，在胸部有病变的自发性高血压大鼠中，脂微球附着于大动脉内皮细胞而被细胞内摄取，3H标记的凯时与3H PGE1相比在自发性高血压大鼠的病变血管内有更高的放射性分布。
【药代动力学】 将同位素3H标记的凯时给大鼠iv,30 s后血液、血浆中PGE1的放射浓度分别为27.34、39.82 ng eq/ml，大部分组织5 min后达到峰值，8 h后体内浓度是静注30 s时浓度的1%，血浆中的主要代谢物质是13，14-二氢-15氧代前列腺素E1。由于采用脂微球作为载体，静注后，主要分布在小动脉、毛细血管和有病变的主动脉血管壁。浓度最高的组织器官是肝、肾和肺。浓度最低的组织器官是中枢神经系统、眼球和睾丸，无特定的组织蓄积性。
, 百拇医药
【适应证】 治疗由慢性动脉闭塞症(血栓闭塞性脉管炎、闭塞性动脉硬化症)引起的四肢溃疡及微循环障碍引起的四肢静息疼痛。
【用法与用量】 成人qd,2 ml(含10 μg PGE1)+10 ml生理盐水(或5%的葡萄糖)iv，或直接入小壶。
【不良反应】 偶见注射部位血管痛、发红、瘙痒感。
【禁忌证】 严重心衰患者、妊娠或可能妊娠的妇女、既往对本制剂成份有过敏史的患者禁用。
【注意事项】 ① 心衰患者、青光眼或眼压亢进患者、消化道溃疡患者和间质性肺炎患者慎用。② 出现副作用时，可降低给药速度或停药。③ 本制剂与输液混合后在2 h内使用，残液不能再使用。
【临床评价】 经北京4家医院进行开放式随机对照临床研究。试验组99例，用凯时注射液2 ml(10 μg PGE1)，qd;对照组用PGE1粉针剂(100 μg PGE1)，qd,疗程4周，二者的有效率分别为85.48%和76.47%；显效率分别为40.32%和23.53%；试验组轻度静脉刺激发生率为6.45%，对照组不同程度的静脉刺激发生率为54.55%。结果提示，凯时的疗效高于PGE1粉针剂，不良反应发生率明显低于粉针剂。
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【规格包装】 注射剂：10 μg/2 ml，10支/盒。
【参考价格】 批发价：146元/支，零售价：168元/支。
【贮存条件】 0～5℃保存，避光，避免冻结。使用期限暂定1年。
【生产厂家】 北京泰德制药有限公司。
【厂 址】 北京和平里樱花东路，邮编 100029
【批准文号】 (98)卫药准字X-62号。
(收稿：1997—11—03 修回：1998—04—14), 百拇医药
单位：(中日友好医院)
关键词：
中国新药杂志980411Kaishi Injection
【通用名称】 alprostadil,前列地尔
【异名】 Prostagland E1，前列腺素E1
【化学名称】 (1R、2R、3R)-3-羟基-2-〔(E)-(3S)-3-羟基-1-辛烯基〕-5-氧代环戊烷庚酸
【作用特点】 本品主要成份前列地尔(PGE1)是一种活性极强的生理活性物质，有明显的扩张血管、抑制血小板聚集的药理作用。然而，PGE1在体内代谢很快，在肺部氧化酶作用下，每通过一次肺循环，即有60%～90%失活，为了保持药效，通常采用大剂量5 h以上持续静脉给药的方法，但因此产生的副作用特别是血管疼痛使患者难以忍受。凯时注射液是将PGE1封入直径为0.2 μm的脂微球中，脂微球是理想的药物载体，对病变血管有特殊亲和性，可将PGE1运送到特定的病变部位，同时在脂微球的屏障保护下，PGE1在肺部的失活率明显降低。凯时的给药剂量仅为PGE1粉针剂的1/10，从而极大地降低了副作用。
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【药理作用】 ① 血管扩张作用：对正常大鼠及链脲佐霉素诱发的糖尿病大鼠，凯时显示出比PGE1粉针剂更强的血流增加作用，其作用对糖尿病大鼠更为显著。② 血小板聚集抑制作用：在仓鼠颊囊微小血管，用ADP诱发血栓形成。凯时比PGE1粉针剂有更强的抑制血栓形成作用，并且药效的持续性要好于PGE1粉针剂。对由月桂酸钠诱发的末梢动脉栓塞症的大鼠，凯时对损伤进程有较强的抑制作用。且凯时比PGE1粉针剂更有效。③ 血管内分布：电镜下观察到在正常和糖尿病大鼠中，脂微球附着于肠系膜小动脉，毛细血管内皮细胞，在胸部有病变的自发性高血压大鼠中，脂微球附着于大动脉内皮细胞而被细胞内摄取，3H标记的凯时与3H PGE1相比在自发性高血压大鼠的病变血管内有更高的放射性分布。
【药代动力学】 将同位素3H标记的凯时给大鼠iv,30 s后血液、血浆中PGE1的放射浓度分别为27.34、39.82 ng eq/ml，大部分组织5 min后达到峰值，8 h后体内浓度是静注30 s时浓度的1%，血浆中的主要代谢物质是13，14-二氢-15氧代前列腺素E1。由于采用脂微球作为载体，静注后，主要分布在小动脉、毛细血管和有病变的主动脉血管壁。浓度最高的组织器官是肝、肾和肺。浓度最低的组织器官是中枢神经系统、眼球和睾丸，无特定的组织蓄积性。
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【适应证】 治疗由慢性动脉闭塞症(血栓闭塞性脉管炎、闭塞性动脉硬化症)引起的四肢溃疡及微循环障碍引起的四肢静息疼痛。
【用法与用量】 成人qd,2 ml(含10 μg PGE1)+10 ml生理盐水(或5%的葡萄糖)iv，或直接入小壶。
【不良反应】 偶见注射部位血管痛、发红、瘙痒感。
【禁忌证】 严重心衰患者、妊娠或可能妊娠的妇女、既往对本制剂成份有过敏史的患者禁用。
【注意事项】 ① 心衰患者、青光眼或眼压亢进患者、消化道溃疡患者和间质性肺炎患者慎用。② 出现副作用时，可降低给药速度或停药。③ 本制剂与输液混合后在2 h内使用，残液不能再使用。
【临床评价】 经北京4家医院进行开放式随机对照临床研究。试验组99例，用凯时注射液2 ml(10 μg PGE1)，qd;对照组用PGE1粉针剂(100 μg PGE1)，qd,疗程4周，二者的有效率分别为85.48%和76.47%；显效率分别为40.32%和23.53%；试验组轻度静脉刺激发生率为6.45%，对照组不同程度的静脉刺激发生率为54.55%。结果提示，凯时的疗效高于PGE1粉针剂，不良反应发生率明显低于粉针剂。
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【规格包装】 注射剂：10 μg/2 ml，10支/盒。
【参考价格】 批发价：146元/支，零售价：168元/支。
【贮存条件】 0～5℃保存，避光，避免冻结。使用期限暂定1年。
【生产厂家】 北京泰德制药有限公司。
【厂 址】 北京和平里樱花东路，邮编 100029
【批准文号】 (98)卫药准字X-62号。
(收稿：1997—11—03 修回：1998—04—14), 百拇医药