洛美沙星与氧氟沙星随机对照治疗细菌性感染临床研究
作者：李家泰 赵彩云 顾俊明1 何巧洁1 张景隆2 韩小雯2
单位：(北京医科大学第一医院临床药理研究所，北京 100034)
关键词：洛美沙星；氧氟沙星；随机对照；临床研究
中国新药杂志980511 摘要 目的：评价洛美沙星与氧氟沙星治疗细菌性感染的安全有效性。方法：洛美沙星与氧氟沙星剂量均为200 mg，q12 h,po，疗程为7～14 d，通过随机对照开放试验分别治疗细菌性感染102例。结果：两药的临床有效率均为96.1%，细菌阴转率分别为96.8%与95.7%，细菌清除率分别为96.9%与95.8%，不良反应发生率分别为4.9%与3.9%，上述结果无统计学显著性差异。体外抗菌作用结果显示洛美沙星与氧氟沙星体外最低抑菌浓度结果相似。结论：洛美沙星是一个安全有效的抗菌药物。
, 百拇医药
A RANDOMIZED CONTROLLED CLINICAL STUDY ON LOMEFLOXACIN AND
OFLOXACIN IN THE TREATMENT OF BACTERIAL INFECTIONS
Li Jiatai,Zhao Caiyun,Gu Junming,et al.
(Institute of Clinical Pharmacology,the First
Hospital of Beijing Medical University,Beijing 100034)
ABSTRACT OBJECTIVE：A randomized controlled clinical study of lomefloxacin compared with ofloxacin was conducted to evaluate its safety and efficacy in the treatment of bacterial infections.METHODS:A total of 204 patients was enrolled in the study.The Dosage was 200 mg,twice daily orally for 7～14 days.RESULTS:The clinical efficacy rates were 96.1% and 96.1%,the bacterial efficacy rates were 96.8% and 95.7%,the bacterial clearance rates were 96.9% and 95.8% respectively.The incidence of adverse drug reactions were 4.9% and 3.9% respectively.There were no statistical differences between two drugs.In vitro activity of lomefloxacin was similar with ofloxacin.CONCLUSION:Lomefloxacin was a safety and efficacy antimicrobial drug.
, 百拇医药
KEY WORDS Lomefloxacin;Ofloxacin;Randomized controlled;Clinical study
洛美沙星(lomefloxacin)广泛应用于临床各系统感染，并获得较好的临床疗效。
本项临床研究采用洛美沙星胶囊治疗细菌性感染包括呼吸道感染、尿路感染、肠道感染及皮肤软组织感染102例，并与氧氟沙星做对照，以评价其安全性与有效性，现将结果报告如下。
资料与方法
1 病例选择
采用区组随机化、多中心开放试验设计。
本试验选择年龄14～65岁、感染症状和体征符合细菌学诊断标准、细菌培养阳性率达到80%以上的患者；如患者对喹喏酮类有过敏史或有严重的肝、肾功能异常者以及已知有胃炎、溃疡病等可能影响药物吸收的患者则不能入选；孕妇及授乳妇女亦不能入选。
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本试验共选择204例，分为洛美沙星试验组与氧氟沙星对照组。两组各102例，病情均以轻度与中度感染患者为主，两组平均年龄分别为(40.3±14.8)岁与(39.1±15.1)岁，平均给药天数分别为(8.7±2.3)d与(8.7±2.1)d，平均用药量分别为(3.5±0.9)g与(3.4±0.9)g，上述两组一般资料主要参数以及两组用药前体温升高人数、平均体温转正常天数、用药前白细胞或分类异常人数、治疗结束白细胞转正常人数等资料比较均无统计学意义。
2 剂量与给药方法
试验药：洛美沙星胶囊，200 mg/粒，天津新新制药厂与西南联合制药厂联合提供。对照药：氧氟沙星片剂，100 mg/片，北京制药厂产品。
剂量与服法：试验药与对照药均200 mg，q 12 h，或400 mg，po,qd。个别重症感染剂量可适当增加为300～400 mg,q 12 h,3～5 d后，剂量减到常规剂量。疗程7～14 d。
, 百拇医药
3 疗效判断标准
3.1 临床疗效 根据卫生部颁发的《抗菌药物研究指导原则》，按痊愈、显效、进步、无效4级评定。其中痊愈与显效两组合计为有效，据此计算有效率。
3.2 细菌学疗效 按病原菌清除、部分清除、未清除、替换和再感染5级评定。
4 不良反应评价
按5级评定标准，即：肯定与药物有关，可能与药物有关，可能与药物无关，肯定与药物无关，无法评价。前二者计为不良反应，统计不良反应发生率。
5 观察指标
血、尿常规治疗前、后及治疗结束后1周各检查1次，如治疗前白细胞计数和分类异常，治疗3 d复查1次，3 d后根据需要再择日复查。
, 百拇医药
血生化检查：肝、肾功能各2项以上生化指标于治疗前与治疗结束后24 h各检查1次。
细菌学检查：治疗前、后及停药后1周各进行1次细菌培养，治疗前细菌培养阳性者治疗3 d后复查细菌培养，3 d后根据需要再择日复查。泌尿系感染者，治疗后24，48，72 h复查尿培养。尿培养连续3次阴性判定为细菌阴转。
6 统计处理
采用配对t检验及χ2检验。
结果
1 临床疗效
试验组102例中82例痊愈，16例显效，4例进步，痊愈率为80.4%，有效率为96.1%。对照组102例中有77例为痊愈，21例显效，3例进步，1例无效，临床痊愈率为75.5%，有效率为96.1%。其中洛美沙星与氧氟沙星两组治疗呼吸道感染66例的有效率分别为90.9%(30/33)与93.9%(31/33)；治疗泌尿道感染58例的有效率分别为100%(29/29)与96.6%(28/29)；治疗皮肤组织感染34例有效率均为94.1(16/17)；治疗肠道感染46例有效率均为100%(23/23)。上述结果经统计学处理P>0.05，无显著性差异。
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2 细菌学疗效
试验组与对照组各102例，细菌阳性病例分别为95例(93.1%)和93例(91.2%)。两组细菌阴转率均为96.8%。两组主要致病菌感染包括G+菌感染39例(试验组18例，对照组21例)，G-菌感染146例(试验组76例，对照组70例)，两种混合致病菌感染3例(试验组1例，对照组2例)，治疗各种致病菌引起的感染疾患痊愈率分别为81.1%(77/95)与73.1%(68/93)，有效率分别为95.5%(91/95)与95.7%(89/93)，两组之间无统计学意义。洛美沙星与氧氟沙星对G-菌包括多种肠杆菌类的阴性杆菌感染，有效率分别为97.4%(74/76)与95.7%(68/70)，取得了较好的细菌学疗效。对G+菌的感染，二药细菌有效率分别为88.9%(16/18)与95.2%(20/21)，也取得了较好的细菌学疗效。两组间均无显著差异。
试验组临床分离致病菌96株，其中93株消除，1株未消除，2株替换，细菌清除率为96.9%。对照组临床分离致病菌95株，91株细菌消除，4株未消除，细菌清除率为95.8%，两组比较无统计学显著差异。
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3 药敏试验结果
见表1，2。从表1可以看出，试验组的敏感率显著高于氨苄西林与头孢氨苄二组，经处理有统计学显著意义(P<0.001)。从表2可看出，洛美沙星与氧氟沙星MIC结果相仿，对G-菌则明显低于氨苄西林与头孢氨苄组。
表1 临床分离致病菌对洛美沙星与3种对照药纸片法药敏试验结果 细菌名称(株数)
洛美沙星
氧氟沙星
氨苄西林
头孢氨苄
敏感
中敏
, http://www.100md.com 耐药
敏感
中敏
耐药
敏感
中敏
耐药
敏感
中敏
耐药
金葡菌(19)
15
2
2
, http://www.100md.com
13
6
10
2
7
10
4
5
表皮葡萄球菌(17)
16
1
16
1
9
, 百拇医药
1
7
12
2
3
化脓性链球菌(5)
2
1
2
5
2
1
2
4
, 百拇医药
1
奈瑟淋球菌(6)
6
6
5
1
5
嗜血流感杆菌(8)
8
8
6
1
1
5
, 百拇医药
1
2
大肠杆菌(34)
31
3
33
1
17
3
14
22
8
4
克雷伯杆菌属(22)
, 百拇医药
21
1
21
1
2
2
18
13
5
4
假单胞菌属(9)
7
2
7
, 百拇医药
2
2
1
6
1
1
7
阴沟肠杆菌(1)
1
1
1
1
产气肠杆菌(1)
1
, http://www.100md.com
1
1
1
聚团肠杆菌(4)
4
4
2
2
1
1
4
变形杆菌属(10)
10
10
, 百拇医药
7
1
2
4
1
5
枸橼酸杆菌(3)
3
3
3
1
2
不动杆菌属(12)
12
, 百拇医药
12
2
5
5
8
2
2
沙雷菌属(2)
2
2
1
1
1
1
, 百拇医药
福氏痢疾杆菌(26)
23
2
1
25
1
16
1
9
18
8
宋内痢疾杆菌(12)
12
, 百拇医药 12
7
4
1
9
3
合计(191)
174
12
5
179
12
87
28
, 百拇医药
76
117
39
35
敏感率(%)
91.1
93.7
45.5a
61.3a
a：与洛美沙星组敏感率比较P<0.001表2 临床分离致病菌对洛美沙星与3种对照药最低抑菌浓度(mg/L)结果 细菌名称(株数)
洛美沙星
, 百拇医药
氧氟沙星
氨苄西林
头孢氨苄
金葡菌(19)
MIC50
0.125
0.25
0.5
2
MIC90
1
2
256
, 百拇医药
64
MICr
0.062～4
0.062～8
0.031～256
0.125～128
表皮葡萄球菌(17)
MIC50
0.125
0.25
0.25
1
, 百拇医药
MIC90
1
1
2
4
MICr
0.008～1
0.031～1
0.016～2
0.5～32
化脓性链球菌(5)
MICr
2
, 百拇医药
0.5～1
0.031～0.125
0.25～1
奈瑟淋球菌(6)
MICr
0.016～0.125
0.25
0.031～0.5
0.125～1
嗜血流感杆菌(5)
MICr
0.025～0.062
, 百拇医药
0.016～0.031
0.062～0.125
0.062～4
大肠杆菌(34)
MIC50
0.062
0.062
4
4
MIC90
0.125
0.125
, http://www.100md.com
256
8
MICr
0.016～0.25
0.016～1
1～>256
4～256
克雷伯杆菌属(22)
MIC50
0.125
0.125
32
, 百拇医药
4
MIC90
0.125
0.25
32
128
MICr
0.031～1
0.031～1
4～128
4～>256
假单胞菌属(9)
, 百拇医药 MICr
0.5～1
0.25～2
64～>256
256～>256
阴沟肠杆菌(1)
MICr
0.031
0.031
16
64
产气肠杆菌(1)
MICr
, 百拇医药
1
0.5
2
16
聚团肠杆菌(4)
MICr
0.031～0.125
0.062～0.25
0.031～>256
0.5～>256
变形杆菌属(10)
MIC50
, http://www.100md.com
0.125
0.125
2
4
MIC90
0.125
0.125
4
8
MICr
0.062～0.25
0.031～0.25
0.5～2
, 百拇医药
0.5～16
枸橼酸杆菌(3)
MICr
0.125～0.5
0.125～0.25
0.5～16
0.5～>256
不动杆菌属(9)
MICr
0.031～0.25
0.031～0.25
0.031～32
, 百拇医药
0.062～0.25
沙雷菌属(2)
MICr
0.125～0.25
0.25
4～32
16
福氏痢疾杆菌(26)
MIC50
0.008
0.031
2
, 百拇医药
4
MIC90
0.25
0.25
64
4
MICr
0.016～1
0.031～0.5
1～64
4～8
宋内痢疾杆菌(12)
MIC50
, http://www.100md.com
0.016
0.016
1
4
MIC90
0.031
0.031
2
4
MICr
0.016～1
0.016～0.5
1～2
, 百拇医药
4～16
MICr为最低抑菌浓度范围
4 安全性评价
试验组主要为胃肠道反应4例，转氨酶升高1例，对照组胃肠道反应3例，头痛1例。两组的不良反应发生率分别为4.9%(5/102)与3.9%(4/102)，统计处理无显著差异。讨 论
洛美沙星是体外抗菌作用结果表明对大部分G-菌如大肠杆菌、沙雷菌、变形杆菌、摩根菌、沙门菌等的MIC90≤2 mg/L，对绿脓杆菌的MIC90为4 mg/L，对柰瑟淋球菌、嗜血流感杆菌的MIC90≤0.06 mg/L，对链球菌属及脆弱拟杆菌的MIC90为8 mg/L，抗菌作用比氧氟沙星、环丙沙星稍差，是诺氟沙星的2～4倍。文献报道口服洛美沙星胶囊400 mg后，Cmax为4.7 μg/ml，经2.7 h很快达到炎症部位组织，平均峰值浓度为3.5 μg/ml，尿中回收率为76%，血浆平均浓度2.5 μg/ml，支气管粘膜组织浓度为5.0 μg/ml，平均组织穿透力为177%〔1〕。因此临床用于治疗各系统感染，包括外科、妇科、眼科等系统感染。本品为喹诺酮类上市品种中不良反应较轻微的一种。本次临床试验观察的不良反应主要为胃肠道反应与血清转氨酶增高，发生率为4.9%，与文献报道〔2〕相符。
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本组临床试验结果表明洛美沙星胶囊口服易吸收，对临床分离致病菌包括临床上难治的肠杆菌科、绿脓杆菌均有一定抗菌作用，对于临床治疗各种感染是一个安全有效的抗菌药物。
参考文献
1 Baldwin DR,Honeyboune D,Andrews JM,et al.Concentrations of oral lomefloxacin in serum and bronchial mucosa.Antimicrob Agent Chemother,1990,34(6)∶1017
2 副岛林造，松本文夫.Lomefloxacin.Jap J Antibiot,1991,44(10)∶1045
(收稿：1997—10—30 修回：1998—05—04), 百拇医药(李家泰 赵彩云 顾俊明1 何巧洁1 张景隆2 韩小雯2)
单位：(北京医科大学第一医院临床药理研究所，北京 100034)
关键词：洛美沙星；氧氟沙星；随机对照；临床研究
中国新药杂志980511 摘要 目的：评价洛美沙星与氧氟沙星治疗细菌性感染的安全有效性。方法：洛美沙星与氧氟沙星剂量均为200 mg，q12 h,po，疗程为7～14 d，通过随机对照开放试验分别治疗细菌性感染102例。结果：两药的临床有效率均为96.1%，细菌阴转率分别为96.8%与95.7%，细菌清除率分别为96.9%与95.8%，不良反应发生率分别为4.9%与3.9%，上述结果无统计学显著性差异。体外抗菌作用结果显示洛美沙星与氧氟沙星体外最低抑菌浓度结果相似。结论：洛美沙星是一个安全有效的抗菌药物。
, 百拇医药
A RANDOMIZED CONTROLLED CLINICAL STUDY ON LOMEFLOXACIN AND
OFLOXACIN IN THE TREATMENT OF BACTERIAL INFECTIONS
Li Jiatai,Zhao Caiyun,Gu Junming,et al.
(Institute of Clinical Pharmacology,the First
Hospital of Beijing Medical University,Beijing 100034)
ABSTRACT OBJECTIVE：A randomized controlled clinical study of lomefloxacin compared with ofloxacin was conducted to evaluate its safety and efficacy in the treatment of bacterial infections.METHODS:A total of 204 patients was enrolled in the study.The Dosage was 200 mg,twice daily orally for 7～14 days.RESULTS:The clinical efficacy rates were 96.1% and 96.1%,the bacterial efficacy rates were 96.8% and 95.7%,the bacterial clearance rates were 96.9% and 95.8% respectively.The incidence of adverse drug reactions were 4.9% and 3.9% respectively.There were no statistical differences between two drugs.In vitro activity of lomefloxacin was similar with ofloxacin.CONCLUSION:Lomefloxacin was a safety and efficacy antimicrobial drug.
, 百拇医药
KEY WORDS Lomefloxacin;Ofloxacin;Randomized controlled;Clinical study
洛美沙星(lomefloxacin)广泛应用于临床各系统感染，并获得较好的临床疗效。
本项临床研究采用洛美沙星胶囊治疗细菌性感染包括呼吸道感染、尿路感染、肠道感染及皮肤软组织感染102例，并与氧氟沙星做对照，以评价其安全性与有效性，现将结果报告如下。
资料与方法
1 病例选择
采用区组随机化、多中心开放试验设计。
本试验选择年龄14～65岁、感染症状和体征符合细菌学诊断标准、细菌培养阳性率达到80%以上的患者；如患者对喹喏酮类有过敏史或有严重的肝、肾功能异常者以及已知有胃炎、溃疡病等可能影响药物吸收的患者则不能入选；孕妇及授乳妇女亦不能入选。
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本试验共选择204例，分为洛美沙星试验组与氧氟沙星对照组。两组各102例，病情均以轻度与中度感染患者为主，两组平均年龄分别为(40.3±14.8)岁与(39.1±15.1)岁，平均给药天数分别为(8.7±2.3)d与(8.7±2.1)d，平均用药量分别为(3.5±0.9)g与(3.4±0.9)g，上述两组一般资料主要参数以及两组用药前体温升高人数、平均体温转正常天数、用药前白细胞或分类异常人数、治疗结束白细胞转正常人数等资料比较均无统计学意义。
2 剂量与给药方法
试验药：洛美沙星胶囊，200 mg/粒，天津新新制药厂与西南联合制药厂联合提供。对照药：氧氟沙星片剂，100 mg/片，北京制药厂产品。
剂量与服法：试验药与对照药均200 mg，q 12 h，或400 mg，po,qd。个别重症感染剂量可适当增加为300～400 mg,q 12 h,3～5 d后，剂量减到常规剂量。疗程7～14 d。
, 百拇医药
3 疗效判断标准
3.1 临床疗效 根据卫生部颁发的《抗菌药物研究指导原则》，按痊愈、显效、进步、无效4级评定。其中痊愈与显效两组合计为有效，据此计算有效率。
3.2 细菌学疗效 按病原菌清除、部分清除、未清除、替换和再感染5级评定。
4 不良反应评价
按5级评定标准，即：肯定与药物有关，可能与药物有关，可能与药物无关，肯定与药物无关，无法评价。前二者计为不良反应，统计不良反应发生率。
5 观察指标
血、尿常规治疗前、后及治疗结束后1周各检查1次，如治疗前白细胞计数和分类异常，治疗3 d复查1次，3 d后根据需要再择日复查。
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血生化检查：肝、肾功能各2项以上生化指标于治疗前与治疗结束后24 h各检查1次。
细菌学检查：治疗前、后及停药后1周各进行1次细菌培养，治疗前细菌培养阳性者治疗3 d后复查细菌培养，3 d后根据需要再择日复查。泌尿系感染者，治疗后24，48，72 h复查尿培养。尿培养连续3次阴性判定为细菌阴转。
6 统计处理
采用配对t检验及χ2检验。
结果
1 临床疗效
试验组102例中82例痊愈，16例显效，4例进步，痊愈率为80.4%，有效率为96.1%。对照组102例中有77例为痊愈，21例显效，3例进步，1例无效，临床痊愈率为75.5%，有效率为96.1%。其中洛美沙星与氧氟沙星两组治疗呼吸道感染66例的有效率分别为90.9%(30/33)与93.9%(31/33)；治疗泌尿道感染58例的有效率分别为100%(29/29)与96.6%(28/29)；治疗皮肤组织感染34例有效率均为94.1(16/17)；治疗肠道感染46例有效率均为100%(23/23)。上述结果经统计学处理P>0.05，无显著性差异。
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2 细菌学疗效
试验组与对照组各102例，细菌阳性病例分别为95例(93.1%)和93例(91.2%)。两组细菌阴转率均为96.8%。两组主要致病菌感染包括G+菌感染39例(试验组18例，对照组21例)，G-菌感染146例(试验组76例，对照组70例)，两种混合致病菌感染3例(试验组1例，对照组2例)，治疗各种致病菌引起的感染疾患痊愈率分别为81.1%(77/95)与73.1%(68/93)，有效率分别为95.5%(91/95)与95.7%(89/93)，两组之间无统计学意义。洛美沙星与氧氟沙星对G-菌包括多种肠杆菌类的阴性杆菌感染，有效率分别为97.4%(74/76)与95.7%(68/70)，取得了较好的细菌学疗效。对G+菌的感染，二药细菌有效率分别为88.9%(16/18)与95.2%(20/21)，也取得了较好的细菌学疗效。两组间均无显著差异。
试验组临床分离致病菌96株，其中93株消除，1株未消除，2株替换，细菌清除率为96.9%。对照组临床分离致病菌95株，91株细菌消除，4株未消除，细菌清除率为95.8%，两组比较无统计学显著差异。
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3 药敏试验结果
见表1，2。从表1可以看出，试验组的敏感率显著高于氨苄西林与头孢氨苄二组，经处理有统计学显著意义(P<0.001)。从表2可看出，洛美沙星与氧氟沙星MIC结果相仿，对G-菌则明显低于氨苄西林与头孢氨苄组。
表1 临床分离致病菌对洛美沙星与3种对照药纸片法药敏试验结果 细菌名称(株数)
洛美沙星
氧氟沙星
氨苄西林
头孢氨苄
敏感
中敏
, http://www.100md.com 耐药
敏感
中敏
耐药
敏感
中敏
耐药
敏感
中敏
耐药
金葡菌(19)
15
2
2
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13
6
10
2
7
10
4
5
表皮葡萄球菌(17)
16
1
16
1
9
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1
7
12
2
3
化脓性链球菌(5)
2
1
2
5
2
1
2
4
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1
奈瑟淋球菌(6)
6
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5
1
5
嗜血流感杆菌(8)
8
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1
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大肠杆菌(34)
31
3
33
1
17
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克雷伯杆菌属(22)
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21
1
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2
18
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假单胞菌属(9)
7
2
7
, 百拇医药
2
2
1
6
1
1
7
阴沟肠杆菌(1)
1
1
1
1
产气肠杆菌(1)
1
, http://www.100md.com
1
1
1
聚团肠杆菌(4)
4
4
2
2
1
1
4
变形杆菌属(10)
10
10
, 百拇医药
7
1
2
4
1
5
枸橼酸杆菌(3)
3
3
3
1
2
不动杆菌属(12)
12
, 百拇医药
12
2
5
5
8
2
2
沙雷菌属(2)
2
2
1
1
1
1
, 百拇医药
福氏痢疾杆菌(26)
23
2
1
25
1
16
1
9
18
8
宋内痢疾杆菌(12)
12
, 百拇医药 12
7
4
1
9
3
合计(191)
174
12
5
179
12
87
28
, 百拇医药
76
117
39
35
敏感率(%)
91.1
93.7
45.5a
61.3a
a：与洛美沙星组敏感率比较P<0.001表2 临床分离致病菌对洛美沙星与3种对照药最低抑菌浓度(mg/L)结果 细菌名称(株数)
洛美沙星
, 百拇医药
氧氟沙星
氨苄西林
头孢氨苄
金葡菌(19)
MIC50
0.125
0.25
0.5
2
MIC90
1
2
256
, 百拇医药
64
MICr
0.062～4
0.062～8
0.031～256
0.125～128
表皮葡萄球菌(17)
MIC50
0.125
0.25
0.25
1
, 百拇医药
MIC90
1
1
2
4
MICr
0.008～1
0.031～1
0.016～2
0.5～32
化脓性链球菌(5)
MICr
2
, 百拇医药
0.5～1
0.031～0.125
0.25～1
奈瑟淋球菌(6)
MICr
0.016～0.125
0.25
0.031～0.5
0.125～1
嗜血流感杆菌(5)
MICr
0.025～0.062
, 百拇医药
0.016～0.031
0.062～0.125
0.062～4
大肠杆菌(34)
MIC50
0.062
0.062
4
4
MIC90
0.125
0.125
, http://www.100md.com
256
8
MICr
0.016～0.25
0.016～1
1～>256
4～256
克雷伯杆菌属(22)
MIC50
0.125
0.125
32
, 百拇医药
4
MIC90
0.125
0.25
32
128
MICr
0.031～1
0.031～1
4～128
4～>256
假单胞菌属(9)
, 百拇医药 MICr
0.5～1
0.25～2
64～>256
256～>256
阴沟肠杆菌(1)
MICr
0.031
0.031
16
64
产气肠杆菌(1)
MICr
, 百拇医药
1
0.5
2
16
聚团肠杆菌(4)
MICr
0.031～0.125
0.062～0.25
0.031～>256
0.5～>256
变形杆菌属(10)
MIC50
, http://www.100md.com
0.125
0.125
2
4
MIC90
0.125
0.125
4
8
MICr
0.062～0.25
0.031～0.25
0.5～2
, 百拇医药
0.5～16
枸橼酸杆菌(3)
MICr
0.125～0.5
0.125～0.25
0.5～16
0.5～>256
不动杆菌属(9)
MICr
0.031～0.25
0.031～0.25
0.031～32
, 百拇医药
0.062～0.25
沙雷菌属(2)
MICr
0.125～0.25
0.25
4～32
16
福氏痢疾杆菌(26)
MIC50
0.008
0.031
2
, 百拇医药
4
MIC90
0.25
0.25
64
4
MICr
0.016～1
0.031～0.5
1～64
4～8
宋内痢疾杆菌(12)
MIC50
, http://www.100md.com
0.016
0.016
1
4
MIC90
0.031
0.031
2
4
MICr
0.016～1
0.016～0.5
1～2
, 百拇医药
4～16
MICr为最低抑菌浓度范围
4 安全性评价
试验组主要为胃肠道反应4例，转氨酶升高1例，对照组胃肠道反应3例，头痛1例。两组的不良反应发生率分别为4.9%(5/102)与3.9%(4/102)，统计处理无显著差异。讨 论
洛美沙星是体外抗菌作用结果表明对大部分G-菌如大肠杆菌、沙雷菌、变形杆菌、摩根菌、沙门菌等的MIC90≤2 mg/L，对绿脓杆菌的MIC90为4 mg/L，对柰瑟淋球菌、嗜血流感杆菌的MIC90≤0.06 mg/L，对链球菌属及脆弱拟杆菌的MIC90为8 mg/L，抗菌作用比氧氟沙星、环丙沙星稍差，是诺氟沙星的2～4倍。文献报道口服洛美沙星胶囊400 mg后，Cmax为4.7 μg/ml，经2.7 h很快达到炎症部位组织，平均峰值浓度为3.5 μg/ml，尿中回收率为76%，血浆平均浓度2.5 μg/ml，支气管粘膜组织浓度为5.0 μg/ml，平均组织穿透力为177%〔1〕。因此临床用于治疗各系统感染，包括外科、妇科、眼科等系统感染。本品为喹诺酮类上市品种中不良反应较轻微的一种。本次临床试验观察的不良反应主要为胃肠道反应与血清转氨酶增高，发生率为4.9%，与文献报道〔2〕相符。
, http://www.100md.com
本组临床试验结果表明洛美沙星胶囊口服易吸收，对临床分离致病菌包括临床上难治的肠杆菌科、绿脓杆菌均有一定抗菌作用，对于临床治疗各种感染是一个安全有效的抗菌药物。
参考文献
1 Baldwin DR,Honeyboune D,Andrews JM,et al.Concentrations of oral lomefloxacin in serum and bronchial mucosa.Antimicrob Agent Chemother,1990,34(6)∶1017
2 副岛林造，松本文夫.Lomefloxacin.Jap J Antibiot,1991,44(10)∶1045
(收稿：1997—10—30 修回：1998—05—04), 百拇医药(李家泰 赵彩云 顾俊明1 何巧洁1 张景隆2 韩小雯2)