外国医药企业在中国发明专利申请动向
作者：周和平
单位：中国药科大学专利管理办公室，南京 210009
关键词：
中国新药杂志990123 目前，我国医药发明专利申请的数量逐年升高。据统计，1994年为2 281件，1995年为3 050件，1996年为3 183件，1997年为3 400件。其中外国人申请的中国发明专利数也在上升。1994年公开的发明专利申请中，外国医药企事业申请了810件，占该年度的35.5%。申请涉及28个国家，申请量排在前8位的国家是美国、日本、联邦德国、英国、瑞士、法国、意大利、加拿大。3年之后，在1997年公开的发明专利申请中，外国医药企事业申请了1 408件，占医药发明专利申请的41.4%。申请涉及32个国家，其中排在前8位的是：美国、日本、德国、瑞士、英国、法国、意大利、比利时。本文所涉及的专利申请统计数据中，除特别指明外，主要是企业的专利申请。
, 百拇医药
1 发明专利申请量比较
对外国医药企事业在中国的发明专利申请量的比较分析表明：美国始终稳居第一，占据了近三分之一的比例；日本的申请量上升最快：瑞士上升最慢。见表1。
表1 中国发明专利申请量排前6名的国家比较 国 别
1994年专利申请总数(件)
1994年各国专利申请
占国外申请总数(%)
1997年专利
申请总数(件)
1997年各国专利申请
占国外申请总数(%)
, 百拇医药
1997年申请量比1994
年申请量上升(%)
美 国
261
32.2
457
32.5
75.1
日 本
139
17.2
263
18.8
, http://www.100md.com
89.2
德 国
107
13.2
186
7.1
73.8
瑞 士
83
10.2
87
6.2
4.8
, http://www.100md.com
英 国
50
6.2
80
5.7
60.0
法 国
29
3.6
78
5.5
69.0
2 发明专利申请分类比较
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见表2。分类统计表明：合成药及其制备方法专利仍旧占据主要地位；生化药专利申请量上升较快。在制剂专利中，有一些是用途专利，有一些是以制剂形式申请的新化合物专利；而涉及植物药的专利申请中，有相当一部分是植物药中有效成份的结构修饰产物，也可以分到新化合物那一类中。显而易见，新化合物专利申请在外国人的全部专利申请中具有举足轻重的地位。表2 1997年公开的中国发明专利申请中排前8位国家
的专利申请分类比较(件) 国 别
合成药专利
生化药专利
制剂专利
涉及植物
药专利
专利申请
, 百拇医药
分国统计
美 国
257
135
59
6
457
日 本
143
80
36
4
263
, 百拇医药 德 国
133
28
24
1
186
瑞 士
48
26
12
1
87
英 国
55
, http://www.100md.com
14
10
1
80
法 国
47
19
9
3
78
意大利
23
11
3
, 百拇医药
1
38
比利时
16
4
10
30
3 化学合成药及方法专利按治疗类别比较
1997年公开外国医药企事业来华申请的化学合成药及方法发明专利按治疗类别统计，与1994年相比，基本排列顺序相同。排在前几名的仍旧是心血管系统药、抗感染药、神经、精神药物、抗肿瘤药物、镇痛、消炎药与消化系统药。不同处仅在于激素与影响内分泌的药物及抗变态反应药的申请量上升。见表3。表3 1997年公开的外国向中国申请的化学合成药及方法
, 百拇医药
专利申请按治疗类别统计(件)
美国
日本
德国
其他国家
总 计
心血管系统药
42
23
26
22
113
抗感染药
, 百拇医药
35
15
12
29
90
神经、精神药
37
9
14
28
88
抗肿瘤药物
19
, http://www.100md.com 14
3
28
64
激素及内分泌药
23
11
12
46
镇痛、解热、抗炎药
21
7
11
39
, 百拇医药
消化系统药
4
4
7
11
26
抗变态反应药
4
4
2
12
22
4 美、日、德来华申请化学合成药发明专利最多的企业专利申请简介
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1997年公开的美、日、德3国来华申请合成药发明专利数排列前3名的企业分别是：美国辉瑞(48件)，默里尔(24件)，伊来利利(18件)：日本武田(15件)，田边(13件)，三共(11件)；德国赫彻斯特(30件)，拜耳(24件)，巴期福(16件)。简介如下：
美国辉瑞有限公司的专利申请有：螺甾烷基糖苷体-用作降血胆甾醇剂或抗动脉粥样硬化剂(公布号：1156458A)；多磷酸盐或孕酮和雌激素兴奋剂组合治疗骨质疏松症(公布号：1165654A)；缓解由缺血引起的组织损伤的方法-给予有效量的山梨醇脱氢酶抑制剂(公布号：1164000A)。默里尔公司的专利申请有：新的巯基乙酰胺衍生物的制备方法-用作脑啡肽或ACE抑制剂(公布号：1166490A)；制备1-(3-三烷基甲硅烷基苯基)-2，2，2-三氟甲基乙酮的新方法-该化合物可用于治疗阿尔茨海默症及老年性痴呆(公布号：1147256A)；作为抗病毒的大环二氟斯它酮衍生物(1142830A)；用作脑啡肽酶和ACE抑制剂的新的2-取代的1，2-二氢化茚-2-巯基乙酰胺二硫化物的衍生物(公布号：1142831A)。美国伊来利利公司的专利申请有：防止子宫内膜有丝分裂的方法(公布号：1158086A)；苯并噻唑化合物、中间体组合物和方法(1159448A)；抑制与神经肽Y有关的病症的方法(1160998A)。
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日本武田药品工业株式会社的专利申请有：制备喹唑啉或喹啉衍生物及其中间体的方法 -可作为消炎药(公开号：1156453A)；稠合噻嗪衍生物及其制备和用途(公开号：1163894A)；取代杂双环烷基胺和它们作为角鲨烯氧化物环化酶抑制剂的用途(公开号：1160403A)。田边制药株式会社的专利申请有：喜树硷衍生物(公开号：1158334A)；光学活性的苯并硫氮杂 化合物和它们的制备方法(公开号：1155543A)；哒嗪酮衍生物及其制备方法(公开号：1144802A)。三共株式会社申请的专利有：苯并咪唑衍生物，其制备方法和医疗用途-治疗高血脂、高血糖、肥胖(公开号：1157288A)；骨质疏松的治疗和预防(公开号：1163105A)；1，2-二苯基吡咯衍生物，它们的制备和它们的药物用途-止痛、抗炎、抗过敏(公开号：1168372A)。
德国赫彻斯特股份公司的专利申请：抗粘附的哌啶-和吡咯烷羧酸(公开号：1150155A)；取代的亚胺基磺酰胺，其制法、用途和含有它们的药物具有心血管保护作用(公开号：1155538A)；被取代的肉桂酸胍，其制备方法，作为药物或诊断剂的应用以及含有此化合物的药物-是一种优越的心脏循环治疗剂(公开号：1145899A)。拜尔公司的专利申请有：苯并异噻唑基取代的氨甲基苯并二氢吡喃-治疗中枢神经系统疾病(公开号：1143079A)；抗菌的7-二环取代的-3-喹喏酮羧酸衍生物的制备方法(公开号：1143080A)；(R)-(一)-2{N-[4-(1，1-二氧化-3-氧代-2，3-二氢-苯并异噻唑-2-基)丁基]氨基甲基}苯并二氢吡喃的盐酸结晶-治疗神经元变性(公开号：1152574A)。
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巴斯福股份公司的专利申请有：噻唑和噻二唑化合物作为D3多巴胺受体配位体的应用(公开号：1152872A)；三唑化合物及其作为多巴胺D3配位体的应用(公开号：1152919A)；新型酰氨基喹喔啉二酮及其制备和用途(公开号：1152918A)。
5 分析动向，为我所用
分析外国医药企业在中国发明专利申请的动向，我们可以获得许多有价值的信息和启示，对于发展我国医药工业具有重要意义。
5.1 我们曾将外国公司专利申请情况进行系统检索、整理，编印了《世界制药公司最新专利概况 1990-1994/1995-1997》一书，将该书内容与各公司在中国的专利申请作一比较，我们发现，有大量的专利没有到中国来申请，尤其是制备方法专利、生化专利与制剂专利。外国公司没有来中国申请的专利是我们可以无偿使用的。我们应当十分重视 这些信息，充分地合法利用我们需要的技术。同时，我们也不应单纯地模仿别人的技术，而要系统地研究别人的思路，结合自己的经验，尽可能有所发明、有所创造。
5.2 申请专利的目的就是为了控制某一研究领域或占领某一类药物的市场。根据谁来申请，申请了什么，以及相应的申请量的对比变化，可以了解专利的主体，即专利申请人的实力强弱与其营销战略；可以预测专利的客体，即专利技术的成熟程度、改进趋势及研究的侧重。系统的分析外国企事业在我国的专利申请，可以推测国外哪些厂商对我国哪一类药品市场感兴趣，其研究开发的重点和实力。知己知彼，百战不殆。这此蕴含在专利中的商业情报、法律情报、技术情报，均与未来若干年内或相当一段时间的市场占有率密切相关，作为市场经济的竞争主体企业是不能够忽略的，作为市场经济条件下以宏观调控为主要管理手段的政府相应决策部门更是应该密切关注的。
周和平 律师(专利代理人)(收稿：1998-11-24), http://www.100md.com
单位：中国药科大学专利管理办公室，南京 210009
关键词：
中国新药杂志990123 目前，我国医药发明专利申请的数量逐年升高。据统计，1994年为2 281件，1995年为3 050件，1996年为3 183件，1997年为3 400件。其中外国人申请的中国发明专利数也在上升。1994年公开的发明专利申请中，外国医药企事业申请了810件，占该年度的35.5%。申请涉及28个国家，申请量排在前8位的国家是美国、日本、联邦德国、英国、瑞士、法国、意大利、加拿大。3年之后，在1997年公开的发明专利申请中，外国医药企事业申请了1 408件，占医药发明专利申请的41.4%。申请涉及32个国家，其中排在前8位的是：美国、日本、德国、瑞士、英国、法国、意大利、比利时。本文所涉及的专利申请统计数据中，除特别指明外，主要是企业的专利申请。
, 百拇医药
1 发明专利申请量比较
对外国医药企事业在中国的发明专利申请量的比较分析表明：美国始终稳居第一，占据了近三分之一的比例；日本的申请量上升最快：瑞士上升最慢。见表1。
表1 中国发明专利申请量排前6名的国家比较 国 别
1994年专利申请总数(件)
1994年各国专利申请
占国外申请总数(%)
1997年专利
申请总数(件)
1997年各国专利申请
占国外申请总数(%)
, 百拇医药
1997年申请量比1994
年申请量上升(%)
美 国
261
32.2
457
32.5
75.1
日 本
139
17.2
263
18.8
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89.2
德 国
107
13.2
186
7.1
73.8
瑞 士
83
10.2
87
6.2
4.8
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英 国
50
6.2
80
5.7
60.0
法 国
29
3.6
78
5.5
69.0
2 发明专利申请分类比较
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见表2。分类统计表明：合成药及其制备方法专利仍旧占据主要地位；生化药专利申请量上升较快。在制剂专利中，有一些是用途专利，有一些是以制剂形式申请的新化合物专利；而涉及植物药的专利申请中，有相当一部分是植物药中有效成份的结构修饰产物，也可以分到新化合物那一类中。显而易见，新化合物专利申请在外国人的全部专利申请中具有举足轻重的地位。表2 1997年公开的中国发明专利申请中排前8位国家
的专利申请分类比较(件) 国 别
合成药专利
生化药专利
制剂专利
涉及植物
药专利
专利申请
, 百拇医药
分国统计
美 国
257
135
59
6
457
日 本
143
80
36
4
263
, 百拇医药 德 国
133
28
24
1
186
瑞 士
48
26
12
1
87
英 国
55
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14
10
1
80
法 国
47
19
9
3
78
意大利
23
11
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1
38
比利时
16
4
10
30
3 化学合成药及方法专利按治疗类别比较
1997年公开外国医药企事业来华申请的化学合成药及方法发明专利按治疗类别统计，与1994年相比，基本排列顺序相同。排在前几名的仍旧是心血管系统药、抗感染药、神经、精神药物、抗肿瘤药物、镇痛、消炎药与消化系统药。不同处仅在于激素与影响内分泌的药物及抗变态反应药的申请量上升。见表3。表3 1997年公开的外国向中国申请的化学合成药及方法
, 百拇医药
专利申请按治疗类别统计(件)
美国
日本
德国
其他国家
总 计
心血管系统药
42
23
26
22
113
抗感染药
, 百拇医药
35
15
12
29
90
神经、精神药
37
9
14
28
88
抗肿瘤药物
19
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3
28
64
激素及内分泌药
23
11
12
46
镇痛、解热、抗炎药
21
7
11
39
, 百拇医药
消化系统药
4
4
7
11
26
抗变态反应药
4
4
2
12
22
4 美、日、德来华申请化学合成药发明专利最多的企业专利申请简介
, http://www.100md.com
1997年公开的美、日、德3国来华申请合成药发明专利数排列前3名的企业分别是：美国辉瑞(48件)，默里尔(24件)，伊来利利(18件)：日本武田(15件)，田边(13件)，三共(11件)；德国赫彻斯特(30件)，拜耳(24件)，巴期福(16件)。简介如下：
美国辉瑞有限公司的专利申请有：螺甾烷基糖苷体-用作降血胆甾醇剂或抗动脉粥样硬化剂(公布号：1156458A)；多磷酸盐或孕酮和雌激素兴奋剂组合治疗骨质疏松症(公布号：1165654A)；缓解由缺血引起的组织损伤的方法-给予有效量的山梨醇脱氢酶抑制剂(公布号：1164000A)。默里尔公司的专利申请有：新的巯基乙酰胺衍生物的制备方法-用作脑啡肽或ACE抑制剂(公布号：1166490A)；制备1-(3-三烷基甲硅烷基苯基)-2，2，2-三氟甲基乙酮的新方法-该化合物可用于治疗阿尔茨海默症及老年性痴呆(公布号：1147256A)；作为抗病毒的大环二氟斯它酮衍生物(1142830A)；用作脑啡肽酶和ACE抑制剂的新的2-取代的1，2-二氢化茚-2-巯基乙酰胺二硫化物的衍生物(公布号：1142831A)。美国伊来利利公司的专利申请有：防止子宫内膜有丝分裂的方法(公布号：1158086A)；苯并噻唑化合物、中间体组合物和方法(1159448A)；抑制与神经肽Y有关的病症的方法(1160998A)。
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日本武田药品工业株式会社的专利申请有：制备喹唑啉或喹啉衍生物及其中间体的方法 -可作为消炎药(公开号：1156453A)；稠合噻嗪衍生物及其制备和用途(公开号：1163894A)；取代杂双环烷基胺和它们作为角鲨烯氧化物环化酶抑制剂的用途(公开号：1160403A)。田边制药株式会社的专利申请有：喜树硷衍生物(公开号：1158334A)；光学活性的苯并硫氮杂 化合物和它们的制备方法(公开号：1155543A)；哒嗪酮衍生物及其制备方法(公开号：1144802A)。三共株式会社申请的专利有：苯并咪唑衍生物，其制备方法和医疗用途-治疗高血脂、高血糖、肥胖(公开号：1157288A)；骨质疏松的治疗和预防(公开号：1163105A)；1，2-二苯基吡咯衍生物，它们的制备和它们的药物用途-止痛、抗炎、抗过敏(公开号：1168372A)。
德国赫彻斯特股份公司的专利申请：抗粘附的哌啶-和吡咯烷羧酸(公开号：1150155A)；取代的亚胺基磺酰胺，其制法、用途和含有它们的药物具有心血管保护作用(公开号：1155538A)；被取代的肉桂酸胍，其制备方法，作为药物或诊断剂的应用以及含有此化合物的药物-是一种优越的心脏循环治疗剂(公开号：1145899A)。拜尔公司的专利申请有：苯并异噻唑基取代的氨甲基苯并二氢吡喃-治疗中枢神经系统疾病(公开号：1143079A)；抗菌的7-二环取代的-3-喹喏酮羧酸衍生物的制备方法(公开号：1143080A)；(R)-(一)-2{N-[4-(1，1-二氧化-3-氧代-2，3-二氢-苯并异噻唑-2-基)丁基]氨基甲基}苯并二氢吡喃的盐酸结晶-治疗神经元变性(公开号：1152574A)。
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巴斯福股份公司的专利申请有：噻唑和噻二唑化合物作为D3多巴胺受体配位体的应用(公开号：1152872A)；三唑化合物及其作为多巴胺D3配位体的应用(公开号：1152919A)；新型酰氨基喹喔啉二酮及其制备和用途(公开号：1152918A)。
5 分析动向，为我所用
分析外国医药企业在中国发明专利申请的动向，我们可以获得许多有价值的信息和启示，对于发展我国医药工业具有重要意义。
5.1 我们曾将外国公司专利申请情况进行系统检索、整理，编印了《世界制药公司最新专利概况 1990-1994/1995-1997》一书，将该书内容与各公司在中国的专利申请作一比较，我们发现，有大量的专利没有到中国来申请，尤其是制备方法专利、生化专利与制剂专利。外国公司没有来中国申请的专利是我们可以无偿使用的。我们应当十分重视 这些信息，充分地合法利用我们需要的技术。同时，我们也不应单纯地模仿别人的技术，而要系统地研究别人的思路，结合自己的经验，尽可能有所发明、有所创造。
5.2 申请专利的目的就是为了控制某一研究领域或占领某一类药物的市场。根据谁来申请，申请了什么，以及相应的申请量的对比变化，可以了解专利的主体，即专利申请人的实力强弱与其营销战略；可以预测专利的客体，即专利技术的成熟程度、改进趋势及研究的侧重。系统的分析外国企事业在我国的专利申请，可以推测国外哪些厂商对我国哪一类药品市场感兴趣，其研究开发的重点和实力。知己知彼，百战不殆。这此蕴含在专利中的商业情报、法律情报、技术情报，均与未来若干年内或相当一段时间的市场占有率密切相关，作为市场经济的竞争主体企业是不能够忽略的，作为市场经济条件下以宏观调控为主要管理手段的政府相应决策部门更是应该密切关注的。
周和平 律师(专利代理人)(收稿：1998-11-24), http://www.100md.com