得肤康
作者：黄涤非 李波 王剑萍
单位：福州金山制药厂
关键词：
中国新药杂志990119 Derphyclear
【通用名称】 naftifine hydrochloride ointment,盐酸萘替芬软膏
【化学名称】 (E)-N-甲基-N-(3-苯基-2-丙烯基)-1-萘甲胺盐酸盐
【药理作用】 本品为外用抗浅表真菌病药物。对敏感皮肤真菌如毛癣菌、小孢子菌和表皮癣菌等具有杀菌作用，对念珠菌和酵母菌具有抑菌作用。其作用机制可能是通过抑制角鲨烯单胺氧化酶，干扰真菌固醇的生物合成，导致细胞内固醇数量减少以及角鲨烯(酶底物)的堆积，使真菌的脂质代谢发生紊乱而起作用的。
动物实验对以下3个系统无影响：① 神经系统 200 mg/kg,ig,7 d后对小鼠自主活动无明显影响。② 心血管系统 10 mg/kg,ig,4 h内对猫血压、心率、心电图无明显影响。③ 呼吸系统 10 mg/kg,ig,4 h内对猫的呼吸频率和深度无明显改变。
【药代动力学】 人体皮肤局部吸收2%～6%。口服吸收后主要经淋巴和门脉转运，肝中分布最高，其次是肾和脾，在肝中大量降解，确定化学结构的代谢产物15种，其中9种在人尿中发现，代谢产物失去抗真菌活性，经肾和胆汁排泄。
【适应证】 毛癣菌属、小孢子菌属及表皮癣菌等真菌感染的体癣、股癣、手足癣、花斑癣、甲癣及浅表念珠菌病。
【用法与用量】 涂于真菌感染患部及患部周围2.5cm的正常皮肤上，bid。
【不良反应】 不良反应发生率2.6%(8/310)，主要表现为用药局部不同程度的瘙痒或疼痛，个别局部潮红伴灼热或红斑糜烂。
【注意事项】 ① 对萘替芬或特比萘芬过敏者禁用。② 孕妇、哺乳期妇女慎用。③ 本品仅供皮肤涂敷用，不能用于眼内，要避免与鼻、口腔及其他粘膜接触。④ 开放性伤口不宜使用本品。
【临床评价】 本品经解放军总医院皮肤科、北京医科大学附属一院皮肤科、福建医科大学附属一院皮肤科、福建省皮肤病防治院4家医院Ⅱ期临床研究。入选病例370例(随机双盲对照组60对，开放试验组250例)；疗程为体股癣、花斑癣2周，手足癣4周，治疗结束后2周评定疗效；对照药物采用1%环吡酮胺软膏。结果表明：试验组治愈率为75.1%(233/310)，有效率为90.9%(282/310)，对照组治愈率60%(36/60)，有效率93.3%(56/60)，P>0.05。真菌清除率试验组98.3%(59/60)，对照组93.3%(56/60)，开放试验组89.2%(223/250)。
【贮藏条件】 遮光、密闭，在阴凉处保存。有效期2年。
【规格包装】 软膏剂：0.1 g/10 g，铝塑管装。
【参考价格】 18元
【生产厂家】 福州金山制药厂
【厂 址】 福州市洪山桥西
(收稿：1998-01-04 修回：1998-10-14), http://www.100md.com
单位：福州金山制药厂
关键词：
中国新药杂志990119 Derphyclear
【通用名称】 naftifine hydrochloride ointment,盐酸萘替芬软膏
【化学名称】 (E)-N-甲基-N-(3-苯基-2-丙烯基)-1-萘甲胺盐酸盐
【药理作用】 本品为外用抗浅表真菌病药物。对敏感皮肤真菌如毛癣菌、小孢子菌和表皮癣菌等具有杀菌作用，对念珠菌和酵母菌具有抑菌作用。其作用机制可能是通过抑制角鲨烯单胺氧化酶，干扰真菌固醇的生物合成，导致细胞内固醇数量减少以及角鲨烯(酶底物)的堆积，使真菌的脂质代谢发生紊乱而起作用的。
动物实验对以下3个系统无影响：① 神经系统 200 mg/kg,ig,7 d后对小鼠自主活动无明显影响。② 心血管系统 10 mg/kg,ig,4 h内对猫血压、心率、心电图无明显影响。③ 呼吸系统 10 mg/kg,ig,4 h内对猫的呼吸频率和深度无明显改变。
【药代动力学】 人体皮肤局部吸收2%～6%。口服吸收后主要经淋巴和门脉转运，肝中分布最高，其次是肾和脾，在肝中大量降解，确定化学结构的代谢产物15种，其中9种在人尿中发现，代谢产物失去抗真菌活性，经肾和胆汁排泄。
【适应证】 毛癣菌属、小孢子菌属及表皮癣菌等真菌感染的体癣、股癣、手足癣、花斑癣、甲癣及浅表念珠菌病。
【用法与用量】 涂于真菌感染患部及患部周围2.5cm的正常皮肤上，bid。
【不良反应】 不良反应发生率2.6%(8/310)，主要表现为用药局部不同程度的瘙痒或疼痛，个别局部潮红伴灼热或红斑糜烂。
【注意事项】 ① 对萘替芬或特比萘芬过敏者禁用。② 孕妇、哺乳期妇女慎用。③ 本品仅供皮肤涂敷用，不能用于眼内，要避免与鼻、口腔及其他粘膜接触。④ 开放性伤口不宜使用本品。
【临床评价】 本品经解放军总医院皮肤科、北京医科大学附属一院皮肤科、福建医科大学附属一院皮肤科、福建省皮肤病防治院4家医院Ⅱ期临床研究。入选病例370例(随机双盲对照组60对，开放试验组250例)；疗程为体股癣、花斑癣2周，手足癣4周，治疗结束后2周评定疗效；对照药物采用1%环吡酮胺软膏。结果表明：试验组治愈率为75.1%(233/310)，有效率为90.9%(282/310)，对照组治愈率60%(36/60)，有效率93.3%(56/60)，P>0.05。真菌清除率试验组98.3%(59/60)，对照组93.3%(56/60)，开放试验组89.2%(223/250)。
【贮藏条件】 遮光、密闭，在阴凉处保存。有效期2年。
【规格包装】 软膏剂：0.1 g/10 g，铝塑管装。
【参考价格】 18元
【生产厂家】 福州金山制药厂
【厂 址】 福州市洪山桥西
(收稿：1998-01-04 修回：1998-10-14), http://www.100md.com